mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

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By Effects:	抑制剂 (77) 激动剂 (95) 拮抗剂 (230) 激活剂 (8) 调节剂 (29) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-148502

VU6019650	Antagonist	98.61%
VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC₅₀=36 nM)，能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑屏障穿透性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide (HY-101372A) 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。

HY-N0584A

Anisodamine hydrobromide 氢溴酸山莨菪碱	Antagonist	99.72%
Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide)，颠茄生物碱，也是一种非亚型的选择性毒蕈碱 (muscarinic) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。

HY-116408A

Propiverine hydrochloride 盐酸丙哌维林	Inhibitor	99.89%
Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛剂。Propiverine hydrochloride 可用于研究膀胱过度活动和尿失禁。

HY-13340

VU0152100	Modulator	98.98%
VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面，具有较好的研究潜力。

HY-B1789A

Telenzepine dihydrochloride 替仑西平二盐酸盐	Antagonist	99.08%
Telenzepine dihydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂，K_i 为 0.94 nM。Telenzepine dihydrochloride 抑制胃酸分泌并具有抗溃疡作用。

HY-B1621A

Cyclopentolate hydrochloride	Antagonist	99.93%
Cyclopentolate (DL-Cyclopentolate) hydrochloride 是一种阿托品样毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对睫状肌毒蕈碱受体的 pK_B 值为 7.8。Cyclopentolate hydrochloride 是眼科常用的抗毒蕈碱剂。

HY-12439

ML380	Agonist	99.91%
ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC₅₀ 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

HY-N0110B

Palmatine hydroxide		99.64%
Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC₅₀ 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC₅₀ 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。

HY-141711

VU6028418	Antagonist	99.52%
VU6028418 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 M₄ mAChR 拮抗剂，对 hM₄ 的 IC₅₀ 值为 4.1 nM。

HY-70053A

Fesoterodine L-mandelate 弗斯特罗定扁桃酸盐; 非索罗定扁桃酸盐	Antagonist	98.92%
Fesoterodine L-mandelate 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pK_i 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine L-mandelate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。

HY-B1055

Pentoxyverine citrate 枸橼酸喷托维林	Antagonist	99.63%
Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 K_i 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。

HY-N0584

Anisodamine 山莨菪碱	Antagonist	98.05%
Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)，颠茄生物碱，也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。Anisodamine 用于中医研究多种疾病，主要用于改善休克状态下的微循环，也可用于有机磷中毒。

HY-N8376

Fustin	Inducer	98.07%
Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。

HY-B0662

Imidafenacin 咪达那新	Inhibitor	99.32%
Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025)是一种有效的和选择性的 M3 受体抑制剂，Kb值为0.317 nM，对 M2 受体 Kb 值稍弱。

HY-B0267A

Oxybutynin chloride 盐酸奥昔布宁	Antagonist	99.15%
Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [³H]NMS 结合的 K_i 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC₅₀ 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。

HY-B0547A

Homatropine Bromide 氢溴酸后马托品	Antagonist	99.99%
Homatropine Bromide 是一种具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic acetylcholine receptor) 拮抗剂，可用作抗胆碱剂。

HY-70020B

Cevimeline hydrochloride 盐酸西维美林	Agonist	≥98.0%
Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。

HY-118342

PQCA	Agonist	99.96%
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC₅₀ 值分别为 49 nM 和 135 nM，并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。

HY-12980

Batefenterol	Antagonist	98.30%
Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β₂-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β₂-肾上腺素受体有高亲和力，K_i值分别为1.4, 1.3和3.7nM。

HY-P1376A

G-Protein antagonist peptide TFA	Inhibitor	98.91%
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 G_i 或 G_o 或 β 肾上腺素能受体激活 G_s。

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