2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)
  5. Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)抑制剂

Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)抑制剂

Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)抑制剂 (1):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-172458
    Z-3578 Inhibitor
    Z-3578 是一种靶向 MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2) 的小分子拮抗剂，具有显著的抗假性过敏活性，KD 值为 729 nM。Z-3578 能有效抑制 substance P (SP) 和 C48/80 诱导的肥大细胞脱颗粒，抑制 β-hexosaminidase 的释放，IC50 分别为 4.90 µM 和 6.18 µM，并显著降低组胺和 TNF-α 的释放，减少细胞内钙流。此外，Z-3578 在小鼠假性过敏模型中可显著减轻足部肿胀和染料渗出，降低血清组胺水平，提示其体内亦具备良好的抗过敏效应。Z-3578 有望作为抗过敏领域特别是假性过敏反应的候选先导化合物。
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