2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. RET

RET 

RET（REarranged during Transfection）是一种跨膜受体酪氨酸激酶，由可溶性胶质细胞系衍生的神经营养因子 (GDNF) 家族配体 (GFL) 和糖基磷脂酰肌醇锚定辅助受体 GDNF 家族受体 α (GFRalpha) 组成的复合物激活。

RET 信号传导对于肠神经系统的发育至关重要。RET 调节交感神经、副交感神经、运动和感觉神经元的发育，并且对于多巴胺能神经元的出生后维持必不可少。RET 还在多种人类癌症中发挥驱动致癌基因的作用。在乳头状甲状腺癌、肺癌、结直肠癌、胰腺癌和乳腺癌中均检测到了 RET 与几种伴侣基因的融合，而 RET 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)（尤其是 RET 特异性抑制剂）对此类癌症显示出良好的治疗效果。

RET (REarranged during Transfection) is a transmembrane receptor tyrosine kinase that is activated by a complex consisting of a soluble glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF) family ligand (GFL) and a glycosyl phosphatidylinositol-anchored co-receptor, GDNF family receptors alpha (GFRalpha).

RET signalling is crucial for the development of the enteric nervous system. RET regulates the development of sympathetic, parasympathetic, motor, and sensory neurons, and is necessary for the postnatal maintenance of dopaminergic neurons. RET also plays a role as a driver oncogene in a variety of human cancers. Fusion of RET with several partner genes has been detected in papillary thyroid, lung, colorectal, pancreatic, and breast cancers, and tyrosine kinase inhibitors (TKIs) for RET (particularly RET-specific inhibitors) show promising effects against such cancers.

RET 相关产品 (97):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100459
    GSK3179106 Inhibitor 98.41%
    GSK3179106 是一种具有口服活性的，选择性的 RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。
    GSK3179106
  • HY-110193
    SPP-86 Inhibitor 99.62%
    SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
    SPP-86
  • HY-145565
    Enbezotinib Inhibitor 99.50%
    Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂，可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。
    Enbezotinib
  • HY-139590
    Zeteletinib Inhibitor 99.06%
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2/KDR/Flk-1 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib
  • HY-15769
    WHI-P180 Inhibitor 99.84%
    WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET，VEGFR2/KDR/Flk-1 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。
    WHI-P180
  • HY-153175
    BT44 Activator 99.08%
    BT44 是选择性 RET 活化剂。BT44 可穿透血脑屏障，可用于研究神经退行性疾病及糖尿病。
    BT44
  • HY-U00437
    Pz-1 Inhibitor 99.90%
    Pz-1是有效地 RET 和 VEGFR2/KDR/Flk-1 受体酪氨酸激酶抑制剂，Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC50 值小于 1 nM。
    Pz-1
  • HY-136534
    RET V804M-IN-1 Inhibitor 98.22%
    RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。
    RET V804M-IN-1
  • HY-101246
    RPI-1 Inhibitor 99.29%
    RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
    RPI-1
  • HY-112301A
    trans-Pralsetinib Inhibitor
    trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 RET 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。
    trans-Pralsetinib
  • HY-10981S
    Lenvatinib-d4

    乐伐替尼 d4

    		Inhibitor 99.59%
    Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib-d<sub>4</sub>
  • HY-133553
    RET-IN-3 Inhibitor 99.51%
    RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其IC50 值为 19 nM。
    RET-IN-3
  • HY-13342AS
    Apatinib-d8 free base
    Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
    Apatinib-d<sub>8</sub> free base
  • HY-18317
    JNJ-38158471 Inhibitor
    JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC50 值分别为 180 和 500 nM。
    JNJ-38158471
  • HY-10331S
    Regorafenib-d3

    瑞戈非尼 d3

    		Inhibitor ≥98.0%
    Regorafenib-d3 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
    Regorafenib-d<sub>3</sub>
  • HY-18507
    AD57 Inhibitor 98.08%
    AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂，抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
    AD57
  • HY-34595
    Pyrazoloadenine Inhibitor 99.98%
    Pyrazoloadenine 是一种有效的 RET 肺癌癌蛋白抑制剂。Pyrazoloadenine 具有抗癌活性。
    Pyrazoloadenine
  • HY-162565
    CDD-2807 Inhibitor
    CDD-2807 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶 33 (STK33) 抑制剂，IC50 为 9.2 nM。CDD-2807 小鼠无明显毒性，可穿过血睾屏障而不会在脑中蓄积。CDD-2807 可产生可逆的避孕效果，具有开发男性避孕药的潜力。
    CDD-2807
  • HY-10331B
    Regorafenib mesylate Inhibitor
    Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib mesylate
  • HY-132193
    RET-IN-4 Inhibitor
    RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂，对 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM，1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
    RET-IN-4
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