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WDR5抑制剂

WDR5抑制剂 (11):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-133121
    WDR5-IN-1 Inhibitor ≥98.0%
    WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
  • HY-154949
    WDR5-IN-6 Inhibitor 99.89%
    WDR5-IN-6 是一种 WDR5 抑制剂，靶向 WBM 位点。WDR5-IN-6 抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖，具有较强的抗肿瘤活性。WDR5-IN-6 与靶向 WIN 位点的 WDR5 抑制剂 OICR-9429 (HY-16993) 具有高度协同作用。WDR5-IN-6 可用于神经母细胞瘤的研究。
  • HY-16994
    OICR-0547 Inhibitor 99.93%
    OICR-0547 是阴性对照物，是与 OICR-9429 (HY-16993) 密切相关的衍生产品。OICR-9429 是 Wdr5-MLL 相互作用的新型小分子拮抗剂，而 OICR-0547 是无活性的化合物，不能与 WDR5 结合。
  • HY-148817
    WDR5-0102 Inhibitor
    WDR5-0102 是一种靶向 WDR5-MLL1 的抑制剂 (Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。WDR5-0102 抑制 MLL1 活性，但不抑制人 H3K4 甲基转移酶 SETD7 和其他六种 HMT：G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3 和 PRMT5。
  • HY-169415
    DBL-6-13 Inhibitor
    DBL-6-13 是 WDR5 的抑制剂，对 WDR5 表现出中等结合亲和力，微尺度热泳动分析和荧光偏振分析的 Kd 分别为 6.8 μM 和 9.1 μM。
  • HY-111753
    WDR5-IN-4 Inhibitor 98.13%
    WDR5-IN-4 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂，Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 能够从染色质中取代 WDR5，并降低相关基因的表达，引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
  • HY-153331
    DDO-2213 Inhibitor
    DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂，对 WDR5 蛋白的 IC50 为 29 nM，Kd 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL（混合谱系白血病）组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。
  • HY-161123
    WDR5-IN-8 Inhibitor
    WDR5-IN-8 是 WDR5 抑制剂，IC50 值为 15.5 nM。WDR5-IN-8 在两种人类急性白血病细胞系中表现出良好的抗增殖活性。WDR5-IN-8 具有抗肿瘤活性。
  • HY-168475
    DD0-2363 Inhibitor
    DD0-2363 (Compound 32d) 是一个 WDR5-MLL1/HDAC 双靶点抑制剂。DD0-2363 可抑制急性髓系白血病细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DD0-2363 具有抗肿瘤活性，可用于急性髓细胞白血病的研究。
  • HY-159993
    MR44397 Inhibitor
    MR44397 是一种 WD40 repeat (WDR) 5 的配体，可用于癌症研究。
  • HY-157332
    WDR5-IN-7 Inhibitor
    WDR5-IN-7 (Compound 22) 是一种口服生物可利用的基于苯并氧氮杂酮的 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂。 WDR5-IN-7可用于抗癌研究。
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