2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. WDR5-IN-4

WDR5-IN-4 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂，Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 能够从染色质中取代 WDR5，并降低相关基因的表达，引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

WDR5-IN-4 Chemical Structure

WDR5-IN-4 Chemical Structure

CAS No. : 2407457-36-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1590
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5500
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

WDR5-IN-4 is an inhibitor of the WIN site of chromatin-associated WD repeat-containing protein 5 (WDR5), with a Kd of 0.1 nM. WDR5-IN-4 displaces WDR5 from chromatin and decreases the expression of associated genes, causing translational inhibition, nucleolar stress. Anti-cancer activity[1].

IC50 & Target

Kd: 0.1 nM (WIN)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHP-134 GI50
2.7 μM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human CHP134 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition after 5 days by Celltiter-Glo luminescent assay
Antiproliferative activity against human CHP134 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition after 5 days by Celltiter-Glo luminescent assay
[PMID: 31858797]
Daudi GI50
6.8 μM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human Daudi cells expressing mutant p53 assessed as growth inhibition after 5 days by Celltiter-Glo luminescent assay
Antiproliferative activity against human Daudi cells expressing mutant p53 assessed as growth inhibition after 5 days by Celltiter-Glo luminescent assay
[PMID: 31858797]
K562 GI50
17000 nM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as growth inhibition after 5 days by CellTiter-Glo luminescent assay
Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as growth inhibition after 5 days by CellTiter-Glo luminescent assay
[PMID: 31858797]
MOLM-13 GI50
900 nM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human MOLM13 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition after 5 days by CellTiter-Glo luminescent assay
Antiproliferative activity against human MOLM13 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition after 5 days by CellTiter-Glo luminescent assay
[PMID: 31858797]
MV4-11 GI50
600 nM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition after 5 days by CellTiter-Glo luminescent assay
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition after 5 days by CellTiter-Glo luminescent assay
[PMID: 31858797]
Raji GI50
16 μM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human Raji cells expressing mutant p53 assessed as growth inhibition after 5 days by Celltiter-Glo luminescent assay
Antiproliferative activity against human Raji cells expressing mutant p53 assessed as growth inhibition after 5 days by Celltiter-Glo luminescent assay
[PMID: 31858797]
Ramos GI50
7.1 μM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human Ramos cells expressing mutant p53 assessed as growth inhibition after 5 days by Celltiter-Glo luminescent assay
Antiproliferative activity against human Ramos cells expressing mutant p53 assessed as growth inhibition after 5 days by Celltiter-Glo luminescent assay
[PMID: 31858797]
SW480 GI50
> 29 μM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human SW480 cells assessed as growth inhibition after 5 days by Celltiter-Glo luminescent assay
Antiproliferative activity against human SW480 cells assessed as growth inhibition after 5 days by Celltiter-Glo luminescent assay
[PMID: 31858797]
SW-620 GI50
6.5 μM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human SW620 cells assessed as growth inhibition after 5 days by Celltiter-Glo luminescent assay
Antiproliferative activity against human SW620 cells assessed as growth inhibition after 5 days by Celltiter-Glo luminescent assay
[PMID: 31858797]
分子量

498.38

Formula

C25H22Cl2FN5O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (200.65 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0065 mL 10.0325 mL 20.0650 mL
5 mM 0.4013 mL 2.0065 mL 4.0130 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

WDR5-IN-4 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0065 mL 10.0325 mL 20.0650 mL 50.1625 mL
5 mM 0.4013 mL 2.0065 mL 4.0130 mL 10.0325 mL
10 mM 0.2007 mL 1.0033 mL 2.0065 mL 5.0163 mL
15 mM 0.1338 mL 0.6688 mL 1.3377 mL 3.3442 mL
20 mM 0.1003 mL 0.5016 mL 1.0033 mL 2.5081 mL
25 mM 0.0803 mL 0.4013 mL 0.8026 mL 2.0065 mL
30 mM 0.0669 mL 0.3344 mL 0.6688 mL 1.6721 mL
40 mM 0.0502 mL 0.2508 mL 0.5016 mL 1.2541 mL
50 mM 0.0401 mL 0.2007 mL 0.4013 mL 1.0033 mL
60 mM 0.0334 mL 0.1672 mL 0.3344 mL 0.8360 mL
80 mM 0.0251 mL 0.1254 mL 0.2508 mL 0.6270 mL
100 mM 0.0201 mL 0.1003 mL 0.2007 mL 0.5016 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

WDR5-IN-42407457-36-5Histone MethyltransferaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
WDR5-IN-4
目录号：
HY-111753
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