2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. PARP
  4. Amelparib

Amelparib  (Synonyms: JPI-289 free base)

目录号: HY-116218 纯度: 99.17%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Amelparib (JPI-289 free base) 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib 抑制 PARP-1 活性 (IC50=18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50=10.7 nM) 在纳摩尔范围内。Amelparib 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Amelparib Chemical Structure

Amelparib Chemical Structure

CAS No. : 1227156-72-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥18510
In-stock
1 mg ￥4900
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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Amelparib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Amelparib (JPI-289 free base) is a potent, orally active, and water-soluble inhibitor of PARP-1. Amelparib inhibits PARP-1 activity (IC50=18.5 nM) and cellular PAR formation (IC50=10.7 nM) in the nanomolar range. Amelparib is a potential neuroprotective agent. Amelparib has the potential for the research of acute ischaemic stroke[1].

IC50 & Target

IC50: 18.5 nM (PARP-1)[1].
体外研究
(In Vitro)

Amelparib (0.001 mM-1 mM; 2 h) 剂量依赖性地减少皮质神经元因缺氧 24 h 和 48 h 造成的凋亡细胞数量[1]。
Amelparib (0, 0.01, 0.1 和 1 mM; 2 h) 剂量依赖性地降低了皮质神经元缺氧造成的 PARP 活性增加，剂量依赖性地降低了缺氧 6 h 的皮质神经元中 Cleaved caspase-3 的表达以及缺氧 2 h 的皮质神经元中 HIF-1α 和 PAR 的水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Amelparib 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: PCCNs
Concentration: 0.001-1 mM
Incubation Time: 2 h
Result: Reduces apoptosis of PCCNs induced by hypoxia for 24h and 48h dose-dependently.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: PCCNs
Concentration: 0, 0.01, 0.1 and 1 mM
Incubation Time: 2 h
Result: Decreased the levels of HIF-1α, PAR, AIF, and cytochrome c at 2 h of administration dose-dependently.
Reduced the expression of cleaved caspase-3 in the case of 6 h administration dose-dependently.
体内研究
(In Vivo)

Amelparib (5, 7.5 和 10 mg/kg, i.v.; 单剂量给药) 在 7.5 或10 mg/kg 的剂量下可显著减少瞬时和永久性 MCAO 模型大鼠梗死体积，梗死体积分别减少 30% 和 53%[2]。
Amelparib (10 mg/kg, i.v.; MCAO 后 2 或 8 h 单剂量药) 降低了雄性 SD 大鼠的平均梗死面积并缓解脑肿胀的情况[2]。
Amelparib (10 mg/kg, i.v.; MCAO 后 2 h 单剂量药) 可显著减少雄性 SD 大鼠半暗带细胞的凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague–Dawley rats[2]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.), 2 h after MCAO
Result: Reduced the infarct area by 53% and the number of apoptotic cells by 56% after 24 h of administration.
Clinical Trial
分子量

343.42

Formula

C19H25N3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (291.19 mM; ultrasonic and adjust pH to 2 with 1M HCl; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9119 mL 14.5594 mL 29.1189 mL
5 mM 0.5824 mL 2.9119 mL 5.8238 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.28 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.28 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Amelparib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9119 mL 14.5594 mL 29.1189 mL 72.7972 mL
5 mM 0.5824 mL 2.9119 mL 5.8238 mL 14.5594 mL
10 mM 0.2912 mL 1.4559 mL 2.9119 mL 7.2797 mL
15 mM 0.1941 mL 0.9706 mL 1.9413 mL 4.8531 mL
20 mM 0.1456 mL 0.7280 mL 1.4559 mL 3.6399 mL
25 mM 0.1165 mL 0.5824 mL 1.1648 mL 2.9119 mL
30 mM 0.0971 mL 0.4853 mL 0.9706 mL 2.4266 mL
40 mM 0.0728 mL 0.3640 mL 0.7280 mL 1.8199 mL
50 mM 0.0582 mL 0.2912 mL 0.5824 mL 1.4559 mL
60 mM 0.0485 mL 0.2427 mL 0.4853 mL 1.2133 mL
80 mM 0.0364 mL 0.1820 mL 0.3640 mL 0.9100 mL
100 mM 0.0291 mL 0.1456 mL 0.2912 mL 0.7280 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Amelparib1227156-72-0JPI-289JPI289JPI 289PARPpoly ADP ribose polymeraseoralwater-solublePARP-1PAR formationneuroprotectiveacute ischaemic strokeInhibitorinhibitorinhibit

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