1. Epigenetics
  2. HuR
  3. CMLD-2

CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki=350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CMLD-2 Chemical Structure

CMLD-2 Chemical Structure

CAS No. : 958843-91-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3300
In-stock
1 mg ¥1200
In-stock
5 mg ¥3000
In-stock
10 mg ¥5000
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CMLD-2, an inhibitor of HuR-ARE interaction, competitively binds HuR protein disrupting its interaction with adenine-uridine rich elements (ARE)-containing mRNAs (Ki=350 nM). CMLD-2 induces apoptosis exhibits antitumor activity in different cancer cells as colon, pancreatic, thyroid and lung cancer cell lines. Hu antigen R (HuR) is an RNA binding protein, can regulate target mRNAs stability and translation[1][2].

IC50 & Target

HuR[1]

体外研究
(In Vitro)

CMLD-2 (1-75 μM;24-72 h) 抑制甲状腺癌细胞活力[2]
CMLD-2 (20-30 μM;24-48 h) 激活半胱天冬酶并在 H1299 和 A549 细胞中诱导凋亡细胞死亡[3]
CMLD-2 (30 μM;24-48 小时) 在 H1299 和 A549 细胞中诱导 G1 细胞周期停滞和线粒体扰动[3]
CMLD-2 (30 μM;24-48 小时) 降低 H1299 细胞中 HuRHuR 调节的 mRNA 和蛋白质的表达[3]
CMLD-2 (35 μM;72 小时) 降低 SW1736、8505C、BCPAP 和 K1 细胞的定向迁移能力。CMLD-2 可显著降低 SW1736、8505C、BCPAP 和 K1 细胞中的 MAD2 mRNA 水平[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: SW1736, 8505C, BCPAP and K1 cells
Concentration: 1, 5, 10, 25, 35, 50, 75 μM
Incubation Time: 24, 48, 72 hours
Result: Reduced the viability of all the four cell lines when used at 35, 50 and 75 μM concentration and at different time points.

Apoptosis Analysis[3]

Cell Line: H1299, A549, H1975, HCC827, MRC-9 and CCD16 cells
Concentration: 20, 30 μM
Incubation Time: 24, 48 hours
Result: Marked activated the caspase-9 and -3 in lung tumor cells.
Induce the cleavage of PARP in lung tumor cells.
Significantly increased the annexin-V-positive staining in lung tumor cells.

Cell Cycle Analysis[3]

Cell Line: H1299, A549, MRC-9 and CCD16 cells
Concentration: 30 μM
Incubation Time: 24, 48 hours
Result: Induced greater G1 phase cell cycle arrest in H1299 and A549 cells than in MRC-9 and CCD16 cells.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: H1299, A549, H1975, HCC827, CCD16 and MRC-9 cells
Concentration: 20, 30 μM
Incubation Time: 24, 48 hours
Result: Diminished protein expression of HuR, Bcl-2, Cyclin E and Bcl-XL and increased expression of p27 and BAX in lung tumor cells.
分子量

513.58

Formula

C31H31NO6

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (97.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9471 mL 9.7356 mL 19.4712 mL
5 mM 0.3894 mL 1.9471 mL 3.8942 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.99%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9471 mL 9.7356 mL 19.4712 mL 48.6779 mL
5 mM 0.3894 mL 1.9471 mL 3.8942 mL 9.7356 mL
10 mM 0.1947 mL 0.9736 mL 1.9471 mL 4.8678 mL
15 mM 0.1298 mL 0.6490 mL 1.2981 mL 3.2452 mL
20 mM 0.0974 mL 0.4868 mL 0.9736 mL 2.4339 mL
25 mM 0.0779 mL 0.3894 mL 0.7788 mL 1.9471 mL
30 mM 0.0649 mL 0.3245 mL 0.6490 mL 1.6226 mL
40 mM 0.0487 mL 0.2434 mL 0.4868 mL 1.2169 mL
50 mM 0.0389 mL 0.1947 mL 0.3894 mL 0.9736 mL
60 mM 0.0325 mL 0.1623 mL 0.3245 mL 0.8113 mL
80 mM 0.0243 mL 0.1217 mL 0.2434 mL 0.6085 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
CMLD-2
目录号:
HY-124828
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