1. Immunology/Inflammation
  2. Toll-like Receptor (TLR)
  3. DSR-6434

DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人和小鼠 TLR7EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

DSR-6434 Chemical Structure

DSR-6434 Chemical Structure

CAS No. : 1059070-10-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1430
In-stock
1 mg ¥495
In-stock
5 mg ¥1300
In-stock
10 mg ¥2200
In-stock
25 mg ¥4400
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DSR-6434 is a potent and selective Toll-like receptor 7 (TLR7) agonist, with EC50s of 7.2 nM and 4.6 nM for human and mice TLR7, respectively. DSR-6434 has a strong antitumor effect[1][2].

IC50 & Target[1]

TLR7

7.2 nM (EC50, Human)

TLR7

4.6 nM (EC50, Mice)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 EC50
7.2 nM
Compound: 20, DSR-6434
Agonist activity at human TLR7 expressed in HEK293 cells by NFkappaB SEAP reporter gene assay
Agonist activity at human TLR7 expressed in HEK293 cells by NFkappaB SEAP reporter gene assay
[PMID: 23265901]
体外研究
(In Vitro)

To assess the specificity of DSR-6434 toward TLR7, an NF-κB-driven reporter assay is performed in HEK293 cells engineered to express either hTLR7, TLR8 or TLR9. In this assay, successful binding of DSR-6434 to the specific receptor leads to NF-κB activation. DSR-6434 is capable of stimulating reporter gene activity only in HEK293 cells expressing hTLR7 and not in HEK293 cells expressing the structurally similar hTLR8 or hTLR9[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

DSR-6434 treatment (Compound 20; 0.1-1 mg/kg; intravenous injection; biweekly; for 4 weeks; B6C3F1 mice) suppresses the lung metastasis significantly, 78% inhibition at 0.1 mg/kg dosing (with no tumor metastasis at the 1 mg/kg group)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: B6C3F1 mice injected with HM-1 ovarian cancer cells[1]
Dosage: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg
Administration: Intravenous injection; biweekly; for 4 weeks
Result: Suppressed the lung metastasis significantly, 78% inhibition was seen at 0.1 mg/kg dosing (with no tumor metastasis at the 1 mg/kg group).
分子量

400.48

Formula

C19H28N8O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (312.13 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4970 mL 12.4850 mL 24.9700 mL
5 mM 0.4994 mL 2.4970 mL 4.9940 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.50 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.50 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.55%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4970 mL 12.4850 mL 24.9700 mL 62.4251 mL
5 mM 0.4994 mL 2.4970 mL 4.9940 mL 12.4850 mL
10 mM 0.2497 mL 1.2485 mL 2.4970 mL 6.2425 mL
15 mM 0.1665 mL 0.8323 mL 1.6647 mL 4.1617 mL
20 mM 0.1249 mL 0.6243 mL 1.2485 mL 3.1213 mL
25 mM 0.0999 mL 0.4994 mL 0.9988 mL 2.4970 mL
30 mM 0.0832 mL 0.4162 mL 0.8323 mL 2.0808 mL
40 mM 0.0624 mL 0.3121 mL 0.6243 mL 1.5606 mL
50 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4994 mL 1.2485 mL
60 mM 0.0416 mL 0.2081 mL 0.4162 mL 1.0404 mL
80 mM 0.0312 mL 0.1561 mL 0.3121 mL 0.7803 mL
100 mM 0.0250 mL 0.1249 mL 0.2497 mL 0.6243 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
DSR-6434
目录号:
HY-110120
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