2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. PARP
  4. E7016

E7016  (Synonyms: GPI 21016)

目录号: HY-13540 纯度: 98.46%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

E7016 Chemical Structure

E7016 Chemical Structure

CAS No. : 902128-92-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3075
In-stock
1 mg ￥1800
In-stock
5 mg ￥4000
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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E7016 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

E7016 (GPI 21016) is an orally available PARP inhibitor. E7016 can enhance tumor cell radiosensitivity in vitro and in vivo through the inhibition of DNA repair. E7016 acts as a potential anticancer agent[1][2].

IC50 & Target[1]

PARP

 

体外研究
(In Vitro)

E7016 can enhance tumor cell radiosensitivity through the inhibition of DNA repair[1].
E7016 (3 μM)-mediated radiosensitization occurs through an increase in the number of cells undergoing mitotic catastrophe and not an increase in the number of cells undergoing apoptosis[1].
E7016 inhibits PARP by mimicking NAD+[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

E7016 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: The U251 human glioblastoma cell line
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 6 hours prior to irradiation and were stained at 24 and 72 h postirradiation
Result: The number of cells in mitotic catastrophe was significantly greater in the E7016-treated irradiated cells than in cells that received radiation only at 24 hours postirradiation.
体内研究
(In Vivo)

E7016 has antitumor efficacy in murine xenograft studies[1].
Administration of E7016 (40 mg/kg; oral gavage) to mice bearing U251 xenografts enhances the effectiveness of the Temozolomide/radiation combination[1].
Mice treated with E7016/irradiation/Temozolomide have an additional growth delay of six days compared with the combination of Temozolomide and irradiation in vivo[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Four- to six-week-old female nude mice[3]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Oral gavage
Result: E7016 enhanced the radiation/Temozolomide (3 mg/kg orally)-induced tumor growth delay of U251 xenografts.
Clinical Trial
分子量

349.38

Formula

C20H19N3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (71.56 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8622 mL 14.3111 mL 28.6221 mL
5 mM 0.5724 mL 2.8622 mL 5.7244 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

E7016 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8622 mL 14.3111 mL 28.6221 mL 71.5553 mL
5 mM 0.5724 mL 2.8622 mL 5.7244 mL 14.3111 mL
10 mM 0.2862 mL 1.4311 mL 2.8622 mL 7.1555 mL
15 mM 0.1908 mL 0.9541 mL 1.9081 mL 4.7704 mL
20 mM 0.1431 mL 0.7156 mL 1.4311 mL 3.5778 mL
25 mM 0.1145 mL 0.5724 mL 1.1449 mL 2.8622 mL
30 mM 0.0954 mL 0.4770 mL 0.9541 mL 2.3852 mL
40 mM 0.0716 mL 0.3578 mL 0.7156 mL 1.7889 mL
50 mM 0.0572 mL 0.2862 mL 0.5724 mL 1.4311 mL
60 mM 0.0477 mL 0.2385 mL 0.4770 mL 1.1926 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

E7016902128-92-1GPI 21016E 7016E-7016GPI21016GPI-21016PARPpoly ADP ribose polymeraseorally availablePARP inhibitorenhance radiosensitivityDNA repairanticancer agentInhibitorinhibitorinhibit

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