1. Epigenetics Metabolic Enzyme/Protease
  2. Methionine Adenosyltransferase (MAT)
  3. FIDAS-5

FIDAS-5 是一种有效的口服活性的甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。FIDAS-5 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

FIDAS-5 Chemical Structure

FIDAS-5 Chemical Structure

CAS No. : 1391934-98-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥552
In-stock
5 mg ¥1400
In-stock
10 mg ¥2338
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

FIDAS-5 is a potent and orally active methionine S-adenosyltransferase 2A (MAT2A) inhibitor with an IC50 of 2.1 μM. FIDAS-5 effectively competes against S-adenosylmethionine (SAM) for MAT2A binding. FIDAS-5 has anticancer activities[1].

IC50 & Target

IC50: 2.1 μM (Methionine S-adenosyltransferase 2A (MAT2A))[1]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
49.8 μM
Compound: 2b
Inhibition of human ERG over-expressed in HEK293 cell membrane by [3H]dofetilide binding assay
Inhibition of human ERG over-expressed in HEK293 cell membrane by [3H]dofetilide binding assay
[PMID: 24950374]
LS174T IC50
7.6 nM
Compound: 2b
Antiproliferative activity against human LS 174T cells by cell viability analyzer
Antiproliferative activity against human LS 174T cells by cell viability analyzer
[PMID: 24950374]
体外研究
(In Vitro)

FIDAS-5 (3 μM;7 天;LS174T 细胞) 处理显著抑制 LS174T 细胞的增殖[1]
FIDAS-5 (3 μM) 处理抑制 c- LS174T CRC 细胞中的 Myc 和细胞周期蛋白 D1。FIDAS-5 诱导细胞周期抑制剂 p21WAF1/CIP1的表达[1]
FIDAS-5 (3 μM;36 h) 处理减少LS174T 细胞中 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 和 S-腺苷同型半胱氨酸 (SAH) 的水平[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: LS174T colorectal cancer (CRC) cells
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 7 days
Result: Significantly inhibited the proliferation of LS174T cells.
体内研究
(In Vivo)

FIDAS-5 (20 mg/kg;口服灌胃;每天;两周;无胸腺裸鼠) 处理显著抑制异种移植肿瘤的生长,体重差异极小[1]
小鼠用 FIDAS-5 (20 mg/kg) 处理 1 周,肝脏 SAM 水平显著降低[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 16 athymic nude mice injected with HT29 CRC cells[1]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily; for two weeks
Result: Significantly inhibited the growth of xenograft tumors.
分子量

261.72

Formula

C15H13ClFN

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (477.61 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8209 mL 19.1044 mL 38.2088 mL
5 mM 0.7642 mL 3.8209 mL 7.6418 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.88%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.8209 mL 19.1044 mL 38.2088 mL 95.5219 mL
5 mM 0.7642 mL 3.8209 mL 7.6418 mL 19.1044 mL
10 mM 0.3821 mL 1.9104 mL 3.8209 mL 9.5522 mL
15 mM 0.2547 mL 1.2736 mL 2.5473 mL 6.3681 mL
20 mM 0.1910 mL 0.9552 mL 1.9104 mL 4.7761 mL
25 mM 0.1528 mL 0.7642 mL 1.5284 mL 3.8209 mL
30 mM 0.1274 mL 0.6368 mL 1.2736 mL 3.1841 mL
40 mM 0.0955 mL 0.4776 mL 0.9552 mL 2.3880 mL
50 mM 0.0764 mL 0.3821 mL 0.7642 mL 1.9104 mL
60 mM 0.0637 mL 0.3184 mL 0.6368 mL 1.5920 mL
80 mM 0.0478 mL 0.2388 mL 0.4776 mL 1.1940 mL
100 mM 0.0382 mL 0.1910 mL 0.3821 mL 0.9552 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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FIDAS-5
目录号:
HY-136144
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