Fisetin-d₅ 

Fisetin-d5 is a deuterated labeled Fisetin^[1]. Fisetin is a natural flavonol found in many fruits and vegetables with various benefits, such as antioxidant, anticancer, neuroprotection effects.

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱^[1]。
Fisetin 抑制脂质积累并抑制 3T3-L1 细胞中 PPARγ 的表达。Fisetin 抑制前脂肪细胞分化的早期阶段，并诱导 Sirt1 的表达。Fisetin 促进 Sirt1 介导的 PPARγ 和 FoxO1 去乙酰化，增强 Sirt1 与 PPARγ 启动子的结合，从而抑制 PPARγ 转录活性，从而抑制脂肪形成^[2]。
Fisetin 结合微管蛋白并稳定微管，其结合特性远优于紫杉醇。Fisetin 处理人前列腺癌细胞导致微管相关蛋白 (MAP)-2 和-4 的强烈上调。Fisetin 显著抑制 PCa 细胞增殖、迁移和侵袭。Nudc 是一种与调节微管动力学的微管运动动力蛋白/动力蛋白复合物相关的蛋白质，被 Fisetin 处理抑制^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

对暴露于 UVB 的小鼠进行 Fisetin 处理可减少增生并减少炎症细胞的浸润。Fisetin 处理还可以降低炎症介质，例如 COX-2、PGE2 及其受体 (EP1-EP4) 和 MPO 活性。此外，Fisetin 可降低暴露于 UVB 的皮肤中炎性细胞因子 TNFα、IL-1β 和 IL-6 的水平。Fisetin 处理还可以减少细胞增殖标志物以及 DNA 损伤，p53 和 p21 蛋白的表达增加就证明了这一点^[4]。

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291.27

C₁₅H₅D₅O₆

2909407-29-8

528-48-3

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• [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  [Content Brief]

  [2]. Kim SC, et al. Fisetin induces Sirt1 expression while inhibiting early adipogenesis in 3T3-L1 cells. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Nov 27;467(4):638-44.  [Content Brief]

  [3]. Mukhtar E, et al. Dietary flavonoid fisetin binds to β-tubulin and disrupts microtubule dynamics in prostate cancer cells. Cancer Lett. 2015 Oct 28;367(2):173-83.  [Content Brief]