1. Others
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  3. GLPG0259

GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5) 的 ATP 竞争性抑制剂,具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。

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GLPG0259 Chemical Structure

GLPG0259 Chemical Structure

CAS No. : 959754-85-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1320
In-stock
5 mg ¥3300
In-stock
10 mg ¥5500
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GLPG0259 is a ATP-competitive inhibitor of MAPK-activated protein kinase 5 (MK5) with oral activity. GLPG0259 reduces inflammation and bone destruction in a mouse model of collagen-induced arthritis. GLPG0259 also inhibited the metastasis of prostate cancer (PCa) cells[1][2].

IC50 & Target

MAPK-activated protein kinase 5 (MK5)[1]

体外研究
(In Vitro)

GLPG0259 能够减少炎症和骨降解介质的释放,但不影响 c-jun NH(2)-末端蛋白激酶 (JNK)、ERK 和 p38 MAP 激酶的磷酸化[1]
GLPG0259 (1-5 μM; 48 h) 导致前列腺癌 (PCa) 细胞株 LNCaP 和 PC3 中,肌动蛋白丝状减少和重塑[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

GLPG0259 (2 mg/kg, 10 mg/kg;腹腔注射; 每周 2 次, 共 7 周) 在携带有前列腺癌细胞系 P3 细胞 (i.v.) 的 SCID 米色小鼠中,抑制肿瘤细胞在肺转移[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

460.53

Formula

C24H28N8O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 3.33 mg/mL (7.23 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1714 mL 10.8571 mL 21.7141 mL
5 mM 0.4343 mL 2.1714 mL 4.3428 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.84%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1714 mL 10.8571 mL 21.7141 mL 54.2853 mL
5 mM 0.4343 mL 2.1714 mL 4.3428 mL 10.8571 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
GLPG0259
目录号:
HY-136990
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