2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Fatty Acid Synthase (FASN)
  4. IPI-9119

IPI-9119 是一种具有口服活性，选择性和不可逆的 FASN 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM。IPI-9119 抑制去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

IPI-9119 Chemical Structure

IPI-9119 Chemical Structure

CAS No. : 1346564-56-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3270
In-stock
1 mg ￥1250
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥4650
In-stock
25 mg 现货 询价
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IPI-9119 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

IPI-9119 is an orally active, selective and irreversible FASN inhibitor with an IC50 of 0.3 nM in vitro biochemical assay. IPI-9119 inhibits tumor growth of castration-resistant prostate cancer (CRPC) xenografts mouse models[1][2].

IC50 & Target

IC50: 0.3 nM (FASN)[1]
体外研究
(In Vitro)

IPI-9119 inhibits FASN in cellular occupancy assays (IC50∼10nM), and shows more than 400-fold selectivity against several additional serine hydrolases[2].
IPI-9119 (0.1-0.5 μM; 6 days) inhibits cell growth and induces cell cycle arrest, apoptosis[1].
IPI-9119 (0.05-5 μM; 6 days) inhibits AR-FL and AR-V7 protein expression[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IPI-9119 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Prostate cancer (PCa) cells (AD LNCaP, AI C4-2, LNCaP-95 and 22Rv1 AI cells)
Concentration: 0.1, 0.5 μM
Incubation Time: 6 days
Result: Inhibited PCa cell growth.
Had no growth inhibition in FASN KO PCa cells.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: PCa cells
Concentration: 0.1, 0.5 μM
Incubation Time: 6 days
Result: Reduced the proportion of S-phase cells and increased that of G0/G1-, sub-G1–phase cells and decreased expression of cyclin A2.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: PCa cells
Concentration: 0.05, 0.1, 0.25, 0.5, 5 μM
Incubation Time: 6 days
Result: Significantly decreased AR-FL protein levels in AD LNCaP, AI C4-2 cells (expressing only AR-FL) and reduced the expression of AR-V7 in LNCaP-95, 22Rv1 AI cells driven by this variant.
体内研究
(In Vivo)

IPI-9119 (SC pump infusion; 0.5 μL/h; 100 mg/mL; for 28 days) inhibits tumor growth of CRPC xenografts mouse models[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 8-10-week male Ncr Nu Castrated mice or castrated NOD male SCID with 22Rv1 or LNCaP-95 cells[1]
Dosage: 100 mg/mL
Administration: SC pump infusion (0.5 μL/h; 100 mg/mL); for 28 days
Result: Inhibited tumor growth of castration-resistant prostate cancer (CRPC) xenografts mouse models.
分子量

495.43

Formula

C24H19F2N5O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (201.84 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0184 mL 10.0922 mL 20.1845 mL
5 mM 0.4037 mL 2.0184 mL 4.0369 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.20 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.20 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

IPI-9119 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0184 mL 10.0922 mL 20.1845 mL 50.4612 mL
5 mM 0.4037 mL 2.0184 mL 4.0369 mL 10.0922 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0092 mL 2.0184 mL 5.0461 mL
15 mM 0.1346 mL 0.6728 mL 1.3456 mL 3.3641 mL
20 mM 0.1009 mL 0.5046 mL 1.0092 mL 2.5231 mL
25 mM 0.0807 mL 0.4037 mL 0.8074 mL 2.0184 mL
30 mM 0.0673 mL 0.3364 mL 0.6728 mL 1.6820 mL
40 mM 0.0505 mL 0.2523 mL 0.5046 mL 1.2615 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2018 mL 0.4037 mL 1.0092 mL
60 mM 0.0336 mL 0.1682 mL 0.3364 mL 0.8410 mL
80 mM 0.0252 mL 0.1262 mL 0.2523 mL 0.6308 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1009 mL 0.2018 mL 0.5046 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

IPI-91191346564-56-4IPI9119IPI 9119Fatty Acid Synthase (FASN)orallyirreversiblecastration-resistantprostatecancerCRPCADLNCaPAIC4-2LNCaP-9522Rv1AR-FLAR-V7Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
IPI-9119
目录号：
HY-124628
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