2. Membrane Transporter/Ion Channel Apoptosis
  3. CRM1 Apoptosis
  4. KPT-251

KPT-251 是一种具有口服活性的染色体区域维持1蛋白 (CRM1) 抑制剂。 KPT-251 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗白血病活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

KPT-251 Chemical Structure

KPT-251 Chemical Structure

CAS No. : 1388841-50-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥6398
In-stock
1 mg ￥1550
In-stock
5 mg ￥4000
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

KPT-251 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KPT-251 is an orally active chromosome region maintenance 1 protein (CRM1) inhibitor. KPT-251 induces cancer cell apoptosis and shows antileukemic activity[1][2].

体外研究
(In Vitro)

KPT-251 binds in the NES-binding groove, which is located on the central, convex side of the CRM1 ring[1].
KPT-251 (72 h) suppresses melanoma cell proliferation[2].
KPT-251 (1 μM; 0-48 h) modulates levels of p53, pRb, survivin, and ERK phosphorylation[2].
KPT-251 (0.1 and 1 μM; 0-72 h) induces cell-cycle arrest and apoptosis[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KPT-251 相关抗体:

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Melanoma BRAF WT (Mewo) and mutant cells (A375)
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 4, 8, 24 and 48 h
Result: Prevented cytoplasmic p53 degradation, decreased survivin levels, increased ERK phosphorylation in both BRAF WT and mutant and reduced pRb and p-pRb levels.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: Mewo and A375 cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 24, 48 and 72 h
Result: Reduced S-phase, both G1 and/or G2 cell-cycle arrest can be observed.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: Mel-Juso, SK-MEL-28, SK-MEL-5 and A375 cells
Concentration: 0.1 and 1 μM
Incubation Time: 24, 48 and 72 h
Result: Increased caspase-3 and -7 activity in the tested melanoma cell lines in a dose- and time-related manner.
体内研究
(In Vivo)

KPT-251 (75 mg/kg/day; i.g.; three times per week for 5 weeks) effectively suppresses the growth of MV4-11 cells engrafted into NSG mice and provides a significant survival benefit[1].
KPT-251 (50 mg/kg; p.o.; every other day for 21 days) suppresses tumor growth in mice melanoma xenograft models[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 7-weekold female NOD-SCID-IL2Rcγnull (NSG) mice, introduced 2 × 106 luciferase-expressing MV4-11 cells via tail-vein injections[1]
Dosage: 75 mg/kg/day
Administration: Gavage, three times per week for 5 weeks
Result: Exhibited significantly increased survival with leukemia progression occurring only after cessation of treatment, prevented infiltration of leukemia cells into mouse bone marrow and spleen, and spared normal hematopoietic cells.
Animal Model: Athymic nude mice Nu/Nu, melanoma xenograft models[2]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral, every other day for 21 days
Result: Suppressed tumor growth, increased cleaved caspase-3 and decreased Ki67.
分子量

375.23

Formula

C14H7F6N5O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (266.50 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6650 mL 13.3252 mL 26.6503 mL
5 mM 0.5330 mL 2.6650 mL 5.3301 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

COA (290 KB) HNMR (141 KB) RP-HPLC (194 KB) LCMS (317 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

KPT-251 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6650 mL 13.3252 mL 26.6503 mL 66.6258 mL
5 mM 0.5330 mL 2.6650 mL 5.3301 mL 13.3252 mL
10 mM 0.2665 mL 1.3325 mL 2.6650 mL 6.6626 mL
15 mM 0.1777 mL 0.8883 mL 1.7767 mL 4.4417 mL
20 mM 0.1333 mL 0.6663 mL 1.3325 mL 3.3313 mL
25 mM 0.1066 mL 0.5330 mL 1.0660 mL 2.6650 mL
30 mM 0.0888 mL 0.4442 mL 0.8883 mL 2.2209 mL
40 mM 0.0666 mL 0.3331 mL 0.6663 mL 1.6656 mL
50 mM 0.0533 mL 0.2665 mL 0.5330 mL 1.3325 mL
60 mM 0.0444 mL 0.2221 mL 0.4442 mL 1.1104 mL
80 mM 0.0333 mL 0.1666 mL 0.3331 mL 0.8328 mL
100 mM 0.0267 mL 0.1333 mL 0.2665 mL 0.6663 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KPT-2511388841-50-6KPT251KPT 251CRM1ApoptosisChromosomal Maintenance 1Exportin 1XPO1myeloid leukemiaantileukemic activitymelanomaA375Inhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
KPT-251
目录号：
HY-117996
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z