1. Stem Cell/Wnt TGF-beta/Smad
  2. PKA
  3. KT5720

KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。

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KT5720 Chemical Structure

KT5720 Chemical Structure

CAS No. : 108068-98-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
50 μg ¥1700
In-stock
100 μg ¥2860
In-stock

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KT5720 is a potent, cell-permeable, specific, reversible and ATP-competitive PKA inhibitor (IC50=3.3 μM). KT5720 is effective in reversing MDR1-mediated multidrug resistance. KT5720 also reduces the excitability of dorsal root ganglion (DRG) neurons by attenuating Hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channel activity and reducing intracellular Ca2+ concentrations. KT5720 can be used in the study of haematological malignancies as well as HCN and DRG neuron-related diseases[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 11 nM (PHK); 300 nM (PDK1); 3.3 µM (PKA)[3].

体外研究
(In Vitro)

KT5720 (0-8 μM;72 h) 在 MDR1 淋巴瘤细胞模型中逆转多药耐药性[1]
KT5720 (3 μM) 减弱 Ih 在新鲜分离的大鼠 DRG 神经元并减缓 HCN 通道激活动力学[2]
KT5720 (3 μM) 降低 DRG 神经元的兴奋性并降低 DRG 神经元细胞内 Ca2 +[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: LM1/MDR cells (carrying and expressing a human MDR1 transgene)
Concentration: 0-8 µM
Incubation Time: 72 h
Result: Increased sensitivity of LM1/MDR cells to colchicine in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

KT5720 (5 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 8 天) 完全逆转 MDR1 转基因小鼠模型中的 DNR 耐药性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MDR1 transgenic mice model[1].
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single daily for 8 days
Result: Exhibited the leukopenia induced by daunorubicin in the MDR mice was equivalent to that measured in non-MDR mice treated with daunorubicin alone.
分子量

537.61

Formula

C32H31N3O5

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

Methanol 中的溶解度 : 5 mg/mL (9.30 mM; 超声加热助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 1 mg/mL (1.86 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8601 mL 9.3004 mL 18.6008 mL
5 mM 0.3720 mL 1.8601 mL 3.7202 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: ≥99.0%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Methanol 1 mM 1.8601 mL 9.3004 mL 18.6008 mL 46.5021 mL
Methanol 5 mM 0.3720 mL 1.8601 mL 3.7202 mL 9.3004 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
KT5720
目录号:
HY-N6789
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