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LPA5 antagonist 1 

目录号: HY-151391 纯度: 98.91%
COA 产品使用指南

LPA5 antagonist 1 (Compound 66) 是一种强效和选择性的 lysophosphatidic acid receptor 5 (LPA5) 拮抗剂 (IC50=32 nM)。LPA5 antagonist 1 显示出高脑渗透性和抗痛活性,可用于炎症性和神经性疼痛的研究。LPA5 antagonist 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

LPA5 antagonist 1 Chemical Structure

LPA5 antagonist 1 Chemical Structure

CAS No. : 2839471-45-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2800
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LPA5 antagonist 1 (Compound 66) is a potent and selective lysophosphatidic acid receptor 5 (LPA5) antagonist (IC50=32 nM). LPA5 antagonist 1 shows high brain permeability and anti-nociceptive activity. LPA5 antagonist 1 can be used in inflammatory and neuropathic pain research[1]. LPA5 antagonist 1 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target

IC50: 32 nM (LPA5)[1]

体外研究
(In Vitro)

LPA5 antagonist 2 (0-10 μM) inhibits hLPA5 calcium mobilization with an IC50 value of 32 nM[1].
LPA5 antagonist 2 (0-10 μM) shows good target selectivity for LPA5[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

LPA5 antagonist 1 (intraperitoneal injection; 17.8 mg/kg; once) treatment shows good brain exposure in vivo[1].
LPA5 antagonist 1 (intraperitoneal injection; 5.6, 10, and 17.8 mg/kg; once) treatment reduces mechanical allodynia in inflammatory pain model[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CFA-induced inflammatory pain model in Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: 5.6, 10, and 17.8 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 5.6, 10, and 17.8 mg/kg; once
Result: Reduced mechanical allodynia in a dose-dependent manner.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: 17.8 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 17.8 mg/kg; once
Result: Showed brain concentrations of 652 ng/mL, after treatment 30 minutes.
分子量

486.58

Formula

C28H26N2O4S

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (205.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0552 mL 10.2758 mL 20.5516 mL
5 mM 0.4110 mL 2.0552 mL 4.1103 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

LPA5 antagonist 1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0552 mL 10.2758 mL 20.5516 mL 51.3790 mL
5 mM 0.4110 mL 2.0552 mL 4.1103 mL 10.2758 mL
10 mM 0.2055 mL 1.0276 mL 2.0552 mL 5.1379 mL
15 mM 0.1370 mL 0.6851 mL 1.3701 mL 3.4253 mL
20 mM 0.1028 mL 0.5138 mL 1.0276 mL 2.5690 mL
25 mM 0.0822 mL 0.4110 mL 0.8221 mL 2.0552 mL
30 mM 0.0685 mL 0.3425 mL 0.6851 mL 1.7126 mL
40 mM 0.0514 mL 0.2569 mL 0.5138 mL 1.2845 mL
50 mM 0.0411 mL 0.2055 mL 0.4110 mL 1.0276 mL
60 mM 0.0343 mL 0.1713 mL 0.3425 mL 0.8563 mL
80 mM 0.0257 mL 0.1284 mL 0.2569 mL 0.6422 mL
100 mM 0.0206 mL 0.1028 mL 0.2055 mL 0.5138 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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