1. Anti-infection
  2. SARS-CoV
  3. LY1

LY1 是一种针对 SARS-CoV-2 PLproMpro 的有效选择性共价抑制剂,对 Mpro C145A 蛋白和 PLpro C111A 蛋白的 Kd 值分别为 1.5 μM 和 2.3 μM。LY1 对病毒蛋白酶有效,对 Mpro 和 PLproIC50 分别为 0.12 μM 和 0.99 μM。LY1 显示出比其他激酶、人类蛋白酶和金属酶高的选择性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

LY1 Chemical Structure

LY1 Chemical Structure

CAS No. : 2883813-32-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1550
In-stock
5 mg ¥3540
In-stock
10 mg ¥5660
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LY1 is a potent, selective and covalent inhibitor against both SARS-CoV-2 PLpro and Mpro with Kd values of 1.5 μM and 2.3 μM for Mpro C145A protein and PLpro C111A protein, respectively. LY1 potent against the viral proteases, with IC50s of 0.12 μM and 0.99 μM against Mpro and PLpro. LY1 shows high selectivity over other kinases, human proteases and metalloenzyme[1].

IC50 & Target

Kd: 1.5 μM (Mpro C145A protein) and 2.3 μM (PLpro C111A protein)[1].
IC50: 0.12 μM (Mpro protease) and 0.99 μM (PLpro protease)[1].

体外研究
(In Vitro)

在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中,5 μM 的 LY1 导致病毒核蛋白 (NP) 水平显着降低 。使用 15 μM LY1 观察到病毒 RdRP RNA 水平降低 99.99%[1]
LY1 对组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L 的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 2.2 μM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

在为期 8 周的毒性研究中,给大鼠口服高达 300 mg/kg 的 LY1,持续 4 周,然后再恢复 4 周; 在任何一组中都没有观察到体重和食物消耗的显着变化[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

430.91

Formula

C20H19ClN4O3S

CAS 号
性状

固体

颜色

Pale purple to purple

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (116.03 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3207 mL 11.6034 mL 23.2067 mL
5 mM 0.4641 mL 2.3207 mL 4.6413 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

LY1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3207 mL 11.6034 mL 23.2067 mL 58.0168 mL
5 mM 0.4641 mL 2.3207 mL 4.6413 mL 11.6034 mL
10 mM 0.2321 mL 1.1603 mL 2.3207 mL 5.8017 mL
15 mM 0.1547 mL 0.7736 mL 1.5471 mL 3.8678 mL
20 mM 0.1160 mL 0.5802 mL 1.1603 mL 2.9008 mL
25 mM 0.0928 mL 0.4641 mL 0.9283 mL 2.3207 mL
30 mM 0.0774 mL 0.3868 mL 0.7736 mL 1.9339 mL
40 mM 0.0580 mL 0.2901 mL 0.5802 mL 1.4504 mL
50 mM 0.0464 mL 0.2321 mL 0.4641 mL 1.1603 mL
60 mM 0.0387 mL 0.1934 mL 0.3868 mL 0.9669 mL
80 mM 0.0290 mL 0.1450 mL 0.2901 mL 0.7252 mL
100 mM 0.0232 mL 0.1160 mL 0.2321 mL 0.5802 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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LY1
目录号:
HY-152101
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