2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor
  4. LY2444296

LY2444296  (Synonyms: FP3FBZ)

目录号: HY-135230 纯度: 99.59%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂，其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

LY2444296 Chemical Structure

LY2444296 Chemical Structure

CAS No. : 1346133-11-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in Ethanol ￥770
In-stock
1 mg ￥270
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1120
In-stock
50 mg ￥3900
In-stock
100 mg 现货 询价
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LY2444296 is an orally bioavailable, high-affinity and selective short-acting kappa opioid receptor (KOPR) antagonist, with a Ki value of ∼1 nM. LY2444296 exhibits anti-anxiety like effects[1][2].

IC50 & Target

Ki: ~1 nM (KOPR)[1]
体内研究
(In Vivo)

LY2444296 displays anti-anxiety like effects in the EPM test[1].
LY2444296 (3 mg/kg; i.p.; 30 min before U69,593 administration) prevents behavioral and neuroendocrine effects caused by the reference kappa agonist U69,593 in cocaine-naïve rats[2].
LY2444296 reduces anxiety-like and depressive-like behaviors, as well as CORT release, in rats tested after chronic extended access cocaine self-administration, but not in cocaine-naïve rats[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male Sprague Dawley rats (240–250 g)[2]
Dosage: 3 mg/kg
Administration: Injected intraperitoneally; 30 min before U69,593 administration
Result: Prevented behavioral and neuroendocrine effects caused by U69,593 in cocaine-naïve rats.
分子量

408.44

Formula

C24H22F2N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

Ethanol 中的溶解度 : 27.5 mg/mL (67.33 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4483 mL 12.2417 mL 24.4834 mL
5 mM 0.4897 mL 2.4483 mL 4.8967 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

LY2444296 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol 1 mM 2.4483 mL 12.2417 mL 24.4834 mL 61.2085 mL
5 mM 0.4897 mL 2.4483 mL 4.8967 mL 12.2417 mL
10 mM 0.2448 mL 1.2242 mL 2.4483 mL 6.1209 mL
15 mM 0.1632 mL 0.8161 mL 1.6322 mL 4.0806 mL
20 mM 0.1224 mL 0.6121 mL 1.2242 mL 3.0604 mL
25 mM 0.0979 mL 0.4897 mL 0.9793 mL 2.4483 mL
30 mM 0.0816 mL 0.4081 mL 0.8161 mL 2.0403 mL
40 mM 0.0612 mL 0.3060 mL 0.6121 mL 1.5302 mL
50 mM 0.0490 mL 0.2448 mL 0.4897 mL 1.2242 mL
60 mM 0.0408 mL 0.2040 mL 0.4081 mL 1.0201 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LY24442961346133-11-6FP3FBZLY 2444296LY-2444296Opioid ReceptorKOPRInhibitorinhibitorinhibit

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