1. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  2. DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis
  3. Melflufen hydrochloride

Melflufen hydrochloride  (Synonyms: Melphalan flufenamide hydrochloride)

目录号: HY-105019A 纯度: 98.73%
COA 产品使用指南

Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体活性分子,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。

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Melflufen hydrochloride Chemical Structure

Melflufen hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 380449-54-7

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1909
In-stock
5 mg ¥4200
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Melflufen hydrochloride:

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride, a dipeptide proagent of Melphalan, is an alkylating agent. Melflufen hydrochloride shows antitumor activity against multiple myeloma (MM) cells and inhibits angiogenesis. Melflufen hydrochloride induces irreversible DNA damage and cytotoxicity in MM cells[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride (0.5-10 μM;24 小时) 降低 MM.1S、INA-6、RPMI-8226、MM.1R、Dox-40、ARP-1 和 ANBL-6 细胞的活力,具有浓度依赖性[1]
Melflufen hydrochloride 诱导 MM.1S 细胞凋亡[1]
Melflufen hydrochloride 也是一种有效的外泌体分泌激活剂[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Multiple myeloma cells: MM.1S, INA-6, RPMI-8226, MM.1R, Dox-40, ARP-1, ANBL-6 cells
Concentration: 0.5, 1, 3, 5, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: A significant concentration-dependent decrease in viability of all cell lines was observed.
体内研究
(In Vivo)

Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride (3 mg/kg;静脉注射;每周两次,持续两周) 在异种移植小鼠模型中显示出抗 MM 活性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CB-17 SCID mice (human plasmacytoma MM.1S xenograft mouse model)[1]
Dosage: 3 mg/kg
Administration: 1.v.; twice-weekly for two weeks
Result: Significantly inhibited MM tumor growth and prolonged survival of mice.
Clinical Trial
分子量

534.88

Formula

C24H31Cl3FN3O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (62.31 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (1.87 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8696 mL 9.3479 mL 18.6958 mL
5 mM 0.3739 mL 1.8696 mL 3.7392 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 1 mg/mL (1.87 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.73%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.8696 mL 9.3479 mL 18.6958 mL 46.7395 mL
DMSO 5 mM 0.3739 mL 1.8696 mL 3.7392 mL 9.3479 mL
10 mM 0.1870 mL 0.9348 mL 1.8696 mL 4.6739 mL
15 mM 0.1246 mL 0.6232 mL 1.2464 mL 3.1160 mL
20 mM 0.0935 mL 0.4674 mL 0.9348 mL 2.3370 mL
25 mM 0.0748 mL 0.3739 mL 0.7478 mL 1.8696 mL
30 mM 0.0623 mL 0.3116 mL 0.6232 mL 1.5580 mL
40 mM 0.0467 mL 0.2337 mL 0.4674 mL 1.1685 mL
50 mM 0.0374 mL 0.1870 mL 0.3739 mL 0.9348 mL
60 mM 0.0312 mL 0.1558 mL 0.3116 mL 0.7790 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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