2. Immunology/Inflammation
  3. CD38
  4. MK-0159

MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂，对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22、3 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)，降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MK-0159 Chemical Structure

MK-0159 Chemical Structure

CAS No. : 2641484-61-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥731
In-stock
5 mg ￥1610
In-stock
10 mg ￥2500
In-stock
25 mg ￥4830
In-stock
50 mg 现货 询价
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Customer Review

MK-0159 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MK-0159 is an orally active, potent and selective CD38 inhibitor, with IC50 values of 22, 3, and 70 nM for human, mouse and rat CD38, respectively. MK-0159 also shows good microsomal stability for human and rodent liver microsomes. MK-0159 increases NAD+ (nicotinamide adenine dinucleotide) and reduces ADPR (adenosine diphosphate ribose) in whole blood and heart[1].

IC50 & Target

IC50: 3 nM (mouse CD38), 22 ± 5 nM (hCD38), 70 nM (rat CD38)[1]
体外研究
(In Vitro)

MK-0159 (Compound 37) (0-50 μM，24 小时)可增加 A549 细胞和 HMVEC 细胞的细胞外和细胞内 NAD+[1]。
MK-0159 (20 μM，过夜) 可减少 CD38 过表达 CD8+ T 细胞中线粒体受损的细胞数量[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MK-0159 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MK-0159 (3-30 mg/kg，口服，单剂量) 可增加小鼠血液和心脏中的全身 NAD+ 并降低 ADPR 水平 (CD38 酶活性的产物和底物)[1]。
MK-0159 (30 mg/kg，口服) 可减少心脏 I/R 损伤小鼠的梗塞面积[2]。
MK-0159 (30 mg/kg，口服灌胃，每天两次，持续 9 天) 可逆转 LCMV 感染的 BXD2 狼疮易发小鼠的线粒体缺陷，恢复 CD8+ T 细胞功能并抑制病毒诱导的器官炎症[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Cardiac I/R injury mice[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: p.o.
Result: Reduced infarct size, and the combination of MK-0159 and NAD+ precursor significantly reduced the infarct size compared to MK-0159 alone.
Increased whole heart NAD+ levels and decreased ADPR in the heart.
分子量

400.49

Formula

C20H24N4O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (249.69 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4969 mL 12.4847 mL 24.9694 mL
5 mM 0.4994 mL 2.4969 mL 4.9939 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

MK-0159 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4969 mL 12.4847 mL 24.9694 mL 62.4235 mL
5 mM 0.4994 mL 2.4969 mL 4.9939 mL 12.4847 mL
10 mM 0.2497 mL 1.2485 mL 2.4969 mL 6.2424 mL
15 mM 0.1665 mL 0.8323 mL 1.6646 mL 4.1616 mL
20 mM 0.1248 mL 0.6242 mL 1.2485 mL 3.1212 mL
25 mM 0.0999 mL 0.4994 mL 0.9988 mL 2.4969 mL
30 mM 0.0832 mL 0.4162 mL 0.8323 mL 2.0808 mL
40 mM 0.0624 mL 0.3121 mL 0.6242 mL 1.5606 mL
50 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4994 mL 1.2485 mL
60 mM 0.0416 mL 0.2081 mL 0.4162 mL 1.0404 mL
80 mM 0.0312 mL 0.1561 mL 0.3121 mL 0.7803 mL
100 mM 0.0250 mL 0.1248 mL 0.2497 mL 0.6242 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MK-01592641484-61-7MK0159MK 0159CD38NAD+NADP+ADPRorally activeCardiovascular diseasemetabolic diseasesInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
MK-0159
目录号：
HY-150508
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