2. Neuronal Signaling Stem Cell/Wnt
  3. γ-secretase
  4. MRK-560

MRK-560 是一种口服有效的，可渗透血脑屏障的 γ-Secretase 抑制剂，能有效减少大鼠脑和脑脊液中 Aβ 肽。MRK-560 能通过选择性地抑制 PSEN1 来阻碍 NOTCH1 的突变进程。MRK-560 可用于阿尔兹海默病和 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。

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MRK-560 Chemical Structure

MRK-560 Chemical Structure

CAS No. : 677772-84-8

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5 mg ￥700
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10 mg ￥1100
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MRK-560 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MRK-560 is an orally active, brain barrier-penetrating γ-Secretase inhibitor, can potently reduce Aβ peptide in rat brain and cerebrospinal fluid. MRK-560 also decreases mutant NOTCH1 processing by selectively inhibiting PSEN1. MRK-560 can be used in studies of Alzheimer's disease and T-cell acute lymphoblastic leukaemia (T-ALL)[1][2].

IC50 & Target

γ-secretase, PSEN1[1][2].
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
14.3 nM
Compound: MRK-560
Inhibition of gamma-secretase in HEK293 cell membranes using SPC99-Lon as substrate assessed as formation of amyloid beta 40 after 1 hr by electrochemiluminescence-based immunoassay
Inhibition of gamma-secretase in HEK293 cell membranes using SPC99-Lon as substrate assessed as formation of amyloid beta 40 after 1 hr by electrochemiluminescence-based immunoassay
[PMID: 26496070]
HEK293 IC50
15 nM
Compound: MRK-560
Inhibition of gamma-secretase in HEK293 cells using human APP Swedish/London double mutant as substrate assessed as formation of amyloid beta 40 after 5 to 6 hrs by sandwich immunoassay
Inhibition of gamma-secretase in HEK293 cells using human APP Swedish/London double mutant as substrate assessed as formation of amyloid beta 40 after 5 to 6 hrs by sandwich immunoassay
[PMID: 26496070]
HEK293 IC50
5 nM
Compound: MRK-560
Inhibition of gamma-secretase in HEK293 cells using human APP Swedish/London double mutant as substrate assessed as formation of amyloid beta 42 after 5 to 6 hrs by sandwich immunoassay
Inhibition of gamma-secretase in HEK293 cells using human APP Swedish/London double mutant as substrate assessed as formation of amyloid beta 42 after 5 to 6 hrs by sandwich immunoassay
[PMID: 26496070]
体外研究
(In Vitro)

MRK-560 (30、100、300、1000 nM；15 天) 阻断人 T-ALL 细胞系中的突变 NOTCH1 受体信号转导[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MRK-560 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: HPB-ALL, DND-41, and Jurkat cells
Concentration: 30, 100, 300, 1000 nM
Incubation Time: 15 days
Result: Reduced NICD1 generation in cells and resulted in a dose-dependent decrease of proliferation in HPB-ALL and DND-41, which depend on NOTCH signaling for their survival.
体内研究
(In Vivo)

MRK-560 (15.54 mg/kg；皮下注射；每天一次，持续 14 天) 对 T-ALL 模型显示出强烈的抗白血病作用[1]。
MRK-560 (1，3，10，30，100 mg/kg；口服 single) 在大鼠中以剂量依赖的方式表现出良好的血脑屏障通透性[2]。

MRK-560 (1，3，10，30，100 mg/kg；口服；单次) 抑制大脑和脑脊液中 Aβ 水平的产生[2]。
MRK-560 (1 mg/ kg；口服 single) 显示出 70% 至 90% 的良好生物利用度，Tmax 为 12 h[2]。
MRK-560 (1 mg /kg；静脉注射；single) 适合每日一次给药 (血浆清除率低，半衰期大于15 h)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Tg (HLA-DRB1) 31Dmz/Szj (NSG) mice (T-ALL (T cell acute lymphoblastic leukemia) model)[1].
Dosage: 15.54 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; single daily for 14 days.
Result: Resulted in strong antileukemic effects and improved median survival to 30 days compared to 18 days in vehicle-treated mice.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-300 g)[2].
Dosage: 1, 3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration: Oral administration; single (experiment is performed 8 h later)
Result: Increased the plasma and brain concentrations in a dose-dependent manner.
Reduced (dose-dependent) both brain and CSF Aβ levels, with essentially complete inhibition of the production of both peptides being observed at a dose of 100 mg/kg.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-300 g)[2].
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intravenously and orally administration; single.
Result: Showed Tmax after the oral dose was 12 h,and bioavailability was 70 to 90%.
Revealed a low plasma clearance of less than 5 mL/min/kg with a volume of distribution of approximately 6 L/kg, which translated to a long half-life of more than 15 h.
分子量

517.92

Formula

C19H17ClF5NO4S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (193.08 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9308 mL 9.6540 mL 19.3080 mL
5 mM 0.3862 mL 1.9308 mL 3.8616 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.51%

COA (291 KB) LCMS (88 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

MRK-560 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9308 mL 9.6540 mL 19.3080 mL 48.2700 mL
5 mM 0.3862 mL 1.9308 mL 3.8616 mL 9.6540 mL
10 mM 0.1931 mL 0.9654 mL 1.9308 mL 4.8270 mL
15 mM 0.1287 mL 0.6436 mL 1.2872 mL 3.2180 mL
20 mM 0.0965 mL 0.4827 mL 0.9654 mL 2.4135 mL
25 mM 0.0772 mL 0.3862 mL 0.7723 mL 1.9308 mL
30 mM 0.0644 mL 0.3218 mL 0.6436 mL 1.6090 mL
40 mM 0.0483 mL 0.2414 mL 0.4827 mL 1.2068 mL
50 mM 0.0386 mL 0.1931 mL 0.3862 mL 0.9654 mL
60 mM 0.0322 mL 0.1609 mL 0.3218 mL 0.8045 mL
80 mM 0.0241 mL 0.1207 mL 0.2414 mL 0.6034 mL
100 mM 0.0193 mL 0.0965 mL 0.1931 mL 0.4827 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MRK-560677772-84-8MRK560MRK 560γ-secretaseGamma secretaseAβ peptidesAlzheimer’s diseaseT-ALLHPB-ALLDND-41Jurkat cellsInhibitorinhibitorinhibit

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MRK-560
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