2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease
  3. HSP
  4. NMS-E973

NMS-E973 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合，DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

NMS-E973 Chemical Structure

NMS-E973 Chemical Structure

CAS No. : 1253584-84-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥409
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3200
In-stock
50 mg ￥5200
In-stock
100 mg 现货 询价
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NMS-E973 相关抗体

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HSP40 HSP70 HSP90 HSP105 HSF1 HSP HSPA5

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NMS-E973 is a potent and selective inhibitor of HSP90. NMS-E973 binds to the ATP binding site of Hsp90α with a DC50 of <10 nM. NMS-E973 is able to cross the blood-brain barrier (BBB). Antitumor efficacy[1].

IC50 & Target[1]

HSP90α

10 nM (DC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A2780 IC50
0.069 μM
Compound: 18, NMS-E973
Antiproliferative activity against human A2780 cells assessed as cell viability after 72 hrs by Cell Titre-Glo assay
Antiproliferative activity against human A2780 cells assessed as cell viability after 72 hrs by Cell Titre-Glo assay
[PMID: 24100158]
BT-474 IC50
0.11 μM
Compound: 18, NMS-E973
Inhibition of Hsp90 in human BT474 cells assessed as degradation of Her2 protein level by immunocytochemistry assay
Inhibition of Hsp90 in human BT474 cells assessed as degradation of Her2 protein level by immunocytochemistry assay
[PMID: 24100158]
体外研究
(In Vitro)

NMS-E973 inhibits cancer cell proliferation. NMS-E973 shows a widespread antiproliferative activity, with an average IC50 of 1.6 μM and 15 cell lines with an IC50 <100 nM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NMS-E973 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Carcinoma breast DU-4475, EVSA-T, CAL-51, HCC1954, BT-474, HCC1419, HDQ-P1 cells; Leukemia MV-4-11 and MOLM-13 cells; Melanoma A-375 cells
Concentration:
Incubation Time: 24, 48, 72 hours
Result: IC50s of 13, 16, 56, 61, 73, 76, and 89 nM for DU-4475, EVSA-T, CAL-51, HCC1954, BT-474, HCC1419, HDQ-P1 cells, respectively.
IC50s of 29 and 35 nM for MV-4-11, MOLM-13 cells, respectively.
The IC50 of 133 nM for A-375 cell.
体内研究
(In Vivo)

NMS-E973 (60 mg/kg; i.v.) inhibits the growth of A375 tumors subcutaneously or intracranially implanted in mice[1].
NMS-E973 exhibits moderate elimination half-lives (5.55±1.07 h) due to high plasma clearance (39.9±1.70 mL/min/kg) combined with large volumes of distribution (5.83±3.18 L/kg) following intravenous administration (10 mg/kg) in mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Balb/c male nude mice (aged 6 to 8 weeks) xenografted with the A375 tumors[1]
Dosage: 60 mg/kg
Administration: Administered twice daily i.v. according to 2 schedules: (i) every other day for 12 days and (ii) 3 days on/1 day off/3 days on (3-1-3, one cycle).
Result: Both schedules resulted in tumor shrinkage and TGI of 74% and 89%, respectively.
分子量

454.43

Formula

C22H22N4O7
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (110.03 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2006 mL 11.0028 mL 22.0056 mL
5 mM 0.4401 mL 2.2006 mL 4.4011 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.50 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

NMS-E973 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2006 mL 11.0028 mL 22.0056 mL 55.0140 mL
5 mM 0.4401 mL 2.2006 mL 4.4011 mL 11.0028 mL
10 mM 0.2201 mL 1.1003 mL 2.2006 mL 5.5014 mL
15 mM 0.1467 mL 0.7335 mL 1.4670 mL 3.6676 mL
20 mM 0.1100 mL 0.5501 mL 1.1003 mL 2.7507 mL
25 mM 0.0880 mL 0.4401 mL 0.8802 mL 2.2006 mL
30 mM 0.0734 mL 0.3668 mL 0.7335 mL 1.8338 mL
40 mM 0.0550 mL 0.2751 mL 0.5501 mL 1.3753 mL
50 mM 0.0440 mL 0.2201 mL 0.4401 mL 1.1003 mL
60 mM 0.0367 mL 0.1834 mL 0.3668 mL 0.9169 mL
80 mM 0.0275 mL 0.1375 mL 0.2751 mL 0.6877 mL
100 mM 0.0220 mL 0.1100 mL 0.2201 mL 0.5501 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NMS-E9731253584-84-7HSPHeat shock proteinsHsp90αCarcinomabreastLeukemiaMelanomaNeuroblastomaAdenocarcinomacolonovarycancerInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
NMS-E973
目录号：
HY-17547
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