1. GPCR/G Protein
  2. Prostaglandin Receptor
  3. PF-04418948

PF-04418948 是一种有具有口服活性,有效且选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂,IC50 为 16 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PF-04418948 Chemical Structure

PF-04418948 Chemical Structure

CAS No. : 1078166-57-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥770
In-stock
5 mg ¥674
In-stock
10 mg ¥955
In-stock
25 mg ¥2044
In-stock
50 mg ¥3578
In-stock
100 mg ¥5009
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

    PF-04418948 purchased from MCE. Usage Cited in: J Virol. 2018 Sep 26;92(20):e01018-18.  [Abstract]

    A549 cells are added with an EP2 or an EP4 inhibitor. After 48 h, cells are subjected to WB with an anti-Axl antibody.

    查看 Prostaglandin Receptor 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    PF-04418948 is an orally active, potent and selective prostaglandin EP2 receptor antagonist with an IC50 of 16 nM[1].

    IC50 & Target

    EP2

    16 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    PF-04418948 (2 μM; 90 min) inhibits prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: CHO cells
    Concentration: 2 μM
    Incubation Time: 90 min
    Result: Inhibited prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP in cells expressing EP2 receptors with a functional KB value of 1.8 nM.
    体内研究
    (In Vivo)

    PF-04418948 (oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once) attenuats the butaprost-induced cutaneous blood flow response[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Sprague Dawley rats[1]
    Dosage: 1, 3, and 10 mg/kg
    Administration: Oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once
    Result: Reduced the peak and AUC butaprost-induced cutaneous blood flow response in a dose-dependent fashion.
    Clinical Trial
    分子量

    409.41

    Formula

    C23H20FNO5

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (122.13 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4425 mL 12.2127 mL 24.4254 mL
    5 mM 0.4885 mL 2.4425 mL 4.8851 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (15.88 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 2% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    53% Saline

      Solubility: ≥ 2.6 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.25%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4425 mL 12.2127 mL 24.4254 mL 61.0635 mL
    5 mM 0.4885 mL 2.4425 mL 4.8851 mL 12.2127 mL
    10 mM 0.2443 mL 1.2213 mL 2.4425 mL 6.1063 mL
    15 mM 0.1628 mL 0.8142 mL 1.6284 mL 4.0709 mL
    20 mM 0.1221 mL 0.6106 mL 1.2213 mL 3.0532 mL
    25 mM 0.0977 mL 0.4885 mL 0.9770 mL 2.4425 mL
    30 mM 0.0814 mL 0.4071 mL 0.8142 mL 2.0354 mL
    40 mM 0.0611 mL 0.3053 mL 0.6106 mL 1.5266 mL
    50 mM 0.0489 mL 0.2443 mL 0.4885 mL 1.2213 mL
    60 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4071 mL 1.0177 mL
    80 mM 0.0305 mL 0.1527 mL 0.3053 mL 0.7633 mL
    100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2443 mL 0.6106 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    PF-04418948
    目录号:
    HY-18966
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