1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. nAChR
  3. PHA 568487

PHA 568487 是 α-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α-7 nAchR) 的选择性激动剂。PHA 568487 可减少神经炎症和氧化应激。PHA-568487 可快速透过血脑屏障。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PHA 568487 Chemical Structure

PHA 568487 Chemical Structure

CAS No. : 527680-57-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 是否有货
50 mg   询价  
100 mg   询价  
250 mg   询价  

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PHA 568487 的其他形式现货产品:

Customer Review

Other Forms of PHA 568487:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PHA 568487 a selective agonist of alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor (α-7 nAchR)[1][2].PHA 568487 reduces neuroinflammation and oxidative stress[2]. PHA-568487 has rapid brain penetration[3].

体外研究
(In Vitro)

PHA 568487 increases anti-oxidant gene expression and decreases oxidative stress and phosphorylation of NF-κb p65. Methyllycaconitine (MLA) has the opposite effects[2].
PHA increases anti-oxidant genes and NADPH oxidase expression associated with decreased phosphorylation of NF-kB p65 in microglia/macrophages[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

PHA 568487 attenuates neuronal injury and behavioral dysfunction in mice with ischemic stroke only and ischemic stroke plus tibia fracture[2].
PHA 568487 (1.25 mg/kg; i.p.; treated daily)-treated ischemic rats shows a significant reduction of the cerebral infarct volumes and an improvement of the neurologic outcome[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6J male mice (10-12 weeks old)[2]
Dosage: PHA 568487 (PHA; 0.4 and 0.8 mg/kg); Methyllycaconitine (MLA; 4 and 6 mg/kg)
Administration: Injected intraperitoneally once on day 1, or twice on days 1 and 2, after pMCAO
Result: Injection of PHA (0.8 mg/kg) and MLA (6 mg/kg) on days 1 and 2 after pMCAO yielded the best effect on infarct volume and behavior tests.
Animal Model: Adult male Sprague-Dawley rats (297 6±8.3 g)[4]
Dosage: 1.25 mg/kg
Administration: I.p.;0.1 mL; treated daily
Result: Showed a significant reduction of the cerebral infarct volumes and an improvement of the neurologic outcome.
分子量

404.41

Formula

C20H24N2O7

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (618.18 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4727 mL 12.3637 mL 24.7274 mL
5 mM 0.4945 mL 2.4727 mL 4.9455 mL
查看完整储备液配制表
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.14 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4727 mL 12.3637 mL 24.7274 mL 61.8185 mL
5 mM 0.4945 mL 2.4727 mL 4.9455 mL 12.3637 mL
10 mM 0.2473 mL 1.2364 mL 2.4727 mL 6.1818 mL
15 mM 0.1648 mL 0.8242 mL 1.6485 mL 4.1212 mL
20 mM 0.1236 mL 0.6182 mL 1.2364 mL 3.0909 mL
25 mM 0.0989 mL 0.4945 mL 0.9891 mL 2.4727 mL
30 mM 0.0824 mL 0.4121 mL 0.8242 mL 2.0606 mL
40 mM 0.0618 mL 0.3091 mL 0.6182 mL 1.5455 mL
50 mM 0.0495 mL 0.2473 mL 0.4945 mL 1.2364 mL
60 mM 0.0412 mL 0.2061 mL 0.4121 mL 1.0303 mL
80 mM 0.0309 mL 0.1545 mL 0.3091 mL 0.7727 mL
100 mM 0.0247 mL 0.1236 mL 0.2473 mL 0.6182 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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PHA 568487
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HY-107666
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