1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH)
  3. PKUMDL-WQ-2201

PKUMDL-WQ-2201 是一种 PHGDH 非 NAD+ 竞争变构抑制剂 (IC50=35.7 μM)。PKUMDL-WQ-2201 对 PHGDH 突变体的 IC50 分别为 69 μM (T59A) 和300 μM (T56AK57A)。PKUMDL-WQ-2201 抑制癌细胞中丝氨酸的从头合成,并减少肿瘤生长。

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PKUMDL-WQ-2201 Chemical Structure

PKUMDL-WQ-2201 Chemical Structure

CAS No. : 592474-91-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1045
In-stock
5 mg ¥950
In-stock
10 mg ¥1600
In-stock
25 mg ¥3500
In-stock
50 mg ¥5950
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PKUMDL-WQ-2201 is a PHGDH non-NAD+-competing allosteric inhibitor (IC50=35.7 μM). PKUMDL-WQ-2201 also inhibits PHGDH mutants with IC50s of 69 μM (T59A) and >300 μM (T56AK57A), respectively. PKUMDL-WQ-2201 inhibits de novo serine synthesis in cancer cells, and reduces tumor growth[1][2].

IC50 & Target

IC50: 35.7 μM (PHGDH WT), 69 μM (PHGDH T59A), >300 μM (PHGDH T56AK57A)[1]

体外研究
(In Vitro)

PKUMDL-WQ-2201 (10 nM-100 μM; 3 d) 对 PHGDH 扩增的乳腺癌细胞系具有良好的选择性和抑制作用,EC50 值分别为 7.7 μM (MDA-MB-468) 和 10.8 μM (HCC70)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

PKUMDL-WQ-2201 (5-20 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次, 共 30 天) 与对照组小鼠相比,对 MDA-MB-468 异种移植有显著的抑制作用,但不影响肿瘤生长[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

351.81

Formula

C15H14ClN3O3S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (284.24 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8424 mL 14.2122 mL 28.4244 mL
5 mM 0.5685 mL 2.8424 mL 5.6849 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8424 mL 14.2122 mL 28.4244 mL 71.0611 mL
5 mM 0.5685 mL 2.8424 mL 5.6849 mL 14.2122 mL
10 mM 0.2842 mL 1.4212 mL 2.8424 mL 7.1061 mL
15 mM 0.1895 mL 0.9475 mL 1.8950 mL 4.7374 mL
20 mM 0.1421 mL 0.7106 mL 1.4212 mL 3.5531 mL
25 mM 0.1137 mL 0.5685 mL 1.1370 mL 2.8424 mL
30 mM 0.0947 mL 0.4737 mL 0.9475 mL 2.3687 mL
40 mM 0.0711 mL 0.3553 mL 0.7106 mL 1.7765 mL
50 mM 0.0568 mL 0.2842 mL 0.5685 mL 1.4212 mL
60 mM 0.0474 mL 0.2369 mL 0.4737 mL 1.1844 mL
80 mM 0.0355 mL 0.1777 mL 0.3553 mL 0.8883 mL
100 mM 0.0284 mL 0.1421 mL 0.2842 mL 0.7106 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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PKUMDL-WQ-2201
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HY-123418
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