2. GPCR/G Protein
  3. Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
  4. RO5256390

RO5256390 是口服有效的微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂。RO5256390 在啮齿动物和灵长类动物模型中表现出促认知和抗抑郁样特性，显示出与 Olanzapine (HY-14541) 处理相似的大脑激活模式。RO5256390 能够阻断大鼠强迫性暴饮暴食行为。RO5256390 可抑制小鼠骨髓源性巨噬细胞中 ATP (HY-B2176) 诱导的 TNF 分泌。

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RO5256390 Chemical Structure

RO5256390 Chemical Structure

CAS No. : 1043495-96-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1920
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
50 mg ￥5700
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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RO5256390 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RO5256390 is an orally effective trace amine associated receptor 1 (TAAR1) agonist. RO5256390 exhibits pro-cognitive and antidepressant-like properties in rodent and primate models, showing similar brain activation patterns to Olanzapine (HY-14541). RO5256390 blocks compulsive overeating behavior in rats. RO5256390 can inhibit ATP (HY-B2176)-induced TNF secretion in mouse bone marrow-derived macrophages[1][2][3].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 EC50
18 nM
Compound: 18; RO5256390
Agonist activity at human TAAR1 expressed in recombinant HEK293 cells assessed as cAMP accumulation after 30 mins by luminometer
Agonist activity at human TAAR1 expressed in recombinant HEK293 cells assessed as cAMP accumulation after 30 mins by luminometer
[PMID: 26985297]
体外研究
(In Vitro)

RO5256390 (0-100 nM; 0-6 小时) 以浓度依赖性的方式抑制小鼠骨髓源性巨噬细胞中 ATP (HY-B2176) 诱导的 TNF 分泌 (IC50 为 19.8 nM)，但对 IL-6 的分泌没有影响[1]。
RO5256390 (0-100 nM; 0-6 小时) 不影响 ADP (HY-W010918) 诱导的小鼠小胶质细胞中 TNF 和 IL-6 分泌[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RO5256390 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

RO5256390 (0-15 μg 颅内注射作用 10 分钟; 0-10 mg/kg 腹腔注射作用 30 分钟; 单次注射) 可阻断大鼠强迫性暴饮暴食行为[2]。
RO5256390 (0.03-30 mg/kg; 口服; 15-60 分钟) 在啮齿动物和灵长类动物模型中表现出促认知和抗抑郁样特性，并在啮齿动物身上产生了一种与 Olanzapine (HY-14541) 相似的大脑激活模式[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Wistar rats aged 45 days old with binge-like eating[2]
Dosage: 0, 1.5, 5 and 15 μg per side;
0, 1, 3, 10 mg/kg
Administration: Intracranial administration (ICV); 10 min prior to the operant sessions;
Intraperitoneal injection (i.p.); 30 min prior to the operant sessions
Result: Blocked binge-like eating in rats responding 1 h per day for a highly palatable sugary diet.
Selectively reduced the rate and regularity of palatable food responding, but it did not affect either baseline intake or food restriction-induced overeating of the standard chow diet.
Fully blocked compulsive-like eating when the palatable diet was offered in an aversive compartment of a light/dark conflict box, and blocked the conditioned rewarding properties of palatable food, as well as palatable food-seeking behavior in a second-order schedule of reinforcement.
Animal Model: C57BL/6J mice, NMRI mice, Sprague-Dawley rats, Long-Evans rats and Cynomolgus macaques[3]
Dosage: 0.03-3 mg/kg; 0.01-1 mg/kg; 1-30 mg/kg; 1-10 mg/kg; 0.3-3 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.); 15min, 30 min or 60 min
Result: Blocked psychostimulant-induced hyperactivity.
Did not induce cataplexy or weight gain.
Improved cognitive performance in cynomolgus macaques.
Inhibited psychostimulant induced hyperactivity.
Reversed cognitive deficits in rats.
分子量

218.30

Formula

C13H18N2O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (229.04 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5809 mL 22.9043 mL 45.8085 mL
5 mM 0.9162 mL 4.5809 mL 9.1617 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (11.45 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.75%

COA (286 KB) HNMR (254 KB) RP-HPLC (271 KB) MS (178 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

RO5256390 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.5809 mL 22.9043 mL 45.8085 mL 114.5213 mL
5 mM 0.9162 mL 4.5809 mL 9.1617 mL 22.9043 mL
10 mM 0.4581 mL 2.2904 mL 4.5809 mL 11.4521 mL
15 mM 0.3054 mL 1.5270 mL 3.0539 mL 7.6348 mL
20 mM 0.2290 mL 1.1452 mL 2.2904 mL 5.7261 mL
25 mM 0.1832 mL 0.9162 mL 1.8323 mL 4.5809 mL
30 mM 0.1527 mL 0.7635 mL 1.5270 mL 3.8174 mL
40 mM 0.1145 mL 0.5726 mL 1.1452 mL 2.8630 mL
50 mM 0.0916 mL 0.4581 mL 0.9162 mL 2.2904 mL
60 mM 0.0763 mL 0.3817 mL 0.7635 mL 1.9087 mL
80 mM 0.0573 mL 0.2863 mL 0.5726 mL 1.4315 mL
100 mM 0.0458 mL 0.2290 mL 0.4581 mL 1.1452 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RO52563901043495-96-0RO 5256390RO-5256390Trace Amine-associated Receptor (TAAR)Anti-depressionTAAR1MacrophagesOvereating behavior modelInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
RO5256390
目录号：
HY-12700
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