1. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. ROR
  3. RORγt Inverse agonist 8

RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂,对人 RORγt-LBD (ligand binding domain) 作用的 IC50 值为 19 nM。

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RORγt Inverse agonist 8 Chemical Structure

RORγt Inverse agonist 8 Chemical Structure

CAS No. : 2079892-79-6

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生物活性

RORγt Inverse agonist 8 is a potent, selective, orally bioavailable RORγt inverse agonist, with an IC50 of 19 nM for human RORγt-LBD[1].

IC50 & Target

IC50: 19 nM (RORγt)[1]

体外研究
(In Vitro)

RORγt Inverse agonist 8 (Cpd 1) is a potent RORγt inhibitor and binds to the ligand binding domain (LBD) of RORγt[1].
RORγt Inverse agonist 8 (0-10μM ;24 hours) results in complete attenuation of IL-17A secretion in a concentration-dependent manner with an IC50 of 60 nM in HUT78 cells[1].
RORγt Inverse agonist 8 selectively suppresses human Th17 and Tc17 cell differentiation[1].
RORγt Inverse agonist 8 polarizes Th17 cells also blocks IL-17A production in a concentration-dependent manner with an IC50 of 92 nM[1].
RORγt Inverse agonist 8 reduces Th17 cell-associated mRNA expression including IL17A, IL17F, IL26, IL23R and CCR6 in a concentration-dependent fashion[1].
RORγt Inverse agonist 8 alters epigenetic regulation at the IL17A and IL23R gene promoters without impairing the DNA binding activity of RORγt[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

RORγt Inverse agonist 8 (15 mg/kg, 45 mg/kg ; i.g.; twice daily; for 7 days) ameliorates antigen-induced arthritis (AiA) responses in Lewis rats[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Lewis rats (190–220 g)[1]
Dosage: 15 mg/kg, 45 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice daily; for 7 days
Result: Ameliorates antigen-induced arthritis (AiA) responses in Lewis rats.
分子量

475.59

Formula

C26H33N7O2

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • siRNA 产品怎么判断转染效率?

    可以通过检测转染了 FAM 标记阴性对照的细胞的荧光信号来确定转染效率。通过转染了 GAPDH 阳性对照的细胞确认转染实验中操作是否有问题。如果 GAPDH mRNA 表达降低,则证明转染实验中操作没有问题,GAPDH siRNA 正常发挥作用。如果 GAPDH mRNA 表达没有变化,则证明操作出现失误,转染失败。

  • 使用你们的 siRNA 为什么转染过程中细胞出现大量死亡?

    可能原因有:1)转染试剂浓度过高会产生细胞毒性。2)转染时的培养基中加入了抗生素,这会降低细胞转染的效率,甚至导致细胞死亡。3)转染之后细胞本身状态不佳。

  • 购买了你们的 siRNA,有推荐的转染试剂吗?

    MCE 推出最新转染试剂 HY-K2017 (siRNA/miRNA Transfection Reagent),可用于高效率转染 siRNA。对于一些难转染的细胞如原代细胞、干细胞和 B 细胞系,也可以考虑选择电穿孔法。

  • 如何产品改善基因沉默的效果?

    提高转染效率:首先可依据转染试剂说明书进行转染条件 (细胞密度,转染试剂用量,转染时间等):优化 siRNA 浓度:siRNA 最佳工作浓度因不同的细胞类型及研究目的而异,这取决于 siRNA,细胞系和选择的分析方法。推荐 siRNA 工作浓度为 50 nM,也可以使用不同的浓度进行优化实验以达到最佳转染效率。但过高浓度的 siRNA 可能对细胞产生毒性。调整细胞的生长状态:细胞生长状态不好会影响转染效率。其次可尝试在其他细胞类型上进行转染。若由于实验模型限制无法使用其他细胞,可考虑更换转染试剂或转染方法 (如电转)。若优化之后提高转染效率(转染效率 80% 以上)还是无法改善敲低效果,则可以找我们重新免费设计 siRNA。

  • 同样的 siRNA 为什么在细胞 A 中有效,在细胞 B 效果不好?

    不同细胞可能转染效率不一样,基因表达水平也不一样,这些都与 siRNA 的作用效率有关。

  • 如果设置 FAM 阴性对照组是不是就可以不用做不带荧光的阴性对照呢?另外 GAPDH 的阳性对照只能通过 WB 和 qPCR 检测吗?可以通过流式检测其表达吗?

    我们三保一的套装中阴性对照有两个,一个是带 FAM 的,另一个是不带 FAM,带 FAM 的可以通过在荧光纤维镜下看是否转染进细胞了,建议都做。关于检测阳性对照,一般建议 qPCR 检测,因为我们的 siRNA 主要针对的是 mRNA,蛋白的检测周期的话会有差异,另外对比不同的靶标,转录本可能也会有差异,对蛋白的影响可能会有差异。

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产品名称:
RORγt Inverse agonist 8
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HY-122737
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