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E3 ligase Ligand 2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103596
    Thalidomide-4-OH

    Cereblon Ligand 2; E3 ligase Ligand 2

    		 Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-4-OH
  • HY-112078
    (S,R,S)-AHPC-Me

    VHL Ligand 2; E3 ligase Ligand 1A

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me
  • HY-42424
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride

    VHL Ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride
  • HY-42424A
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride

    VHL Ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride
  • HY-168867
    RD-23

    		PROTACs RET Apoptosis Cancer
    RD-23 是一种具有口服活性和选择性的 RET PROTAC 降解剂。RD-23 可促进 RETG810C 突变的泛素化和降解，其 DC50 值为 11.7 nM。RD-23 可抑制下游 Shc 信号的激活并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。RD-23 可用于研究 RET 相关癌症 (粉色：RET ligand-2 (HY-168868)；蓝色：E3 ligase CRBN ligand；黑色：linker)。
    RD-23
  • HY-163217
    PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
    PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc
  • HY-161789
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3

    		PROTACs SARS-CoV Virus Protease Infection
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (Compound P2) 通过降解人类冠状病毒（HCoV）的主要蛋白酶（Mpro）表现出抗病毒活性（DC50=27 μM）。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 可以抑制病毒复制，对人类冠状病毒 HCoV-229E、HCoV-OC43 和 SARS-CoV-2 的 EC50 分别为 4.6 μM、4.6 μM 和 0.71 μM。(Pink: ligand for target protein Mpro ligand 2 (HY-161791); Black: linker (HY-161792); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3
  • HY-128809
    cIAP1 ligand 2

    E3 ligase Ligand 11

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    cIAP1 ligand 2 是一种基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体，可通过 linker 与 ABL 抑制剂结合从而形成 SNIPER 分子。
    cIAP1 ligand 2
  • HY-128836
    (4R,5S)-Nutlin carboxylic acid

    MDM2 Ligand 2; E3 ligase Ligand 15

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (4R,5S)-Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 2) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。(4R,5S)-Nutlin carboxylic acid 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    (4R,5S)-Nutlin carboxylic acid
  • HY-161989
    DZ-837

    		PROTACs BCL6 Cancer
    DZ-837 (compound 3d) 是一种靶向 BCL6 的 PROTAC，DC50 约为 600 nM。DZ-837 可诱导细胞周期停滞，并与 Ibrutinib (HY-10997) 发挥协同抗癌作用。DZ-837 由 PROTAC 靶蛋白配体 BCL6 ligand-2 (HY-161990)（red part）、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker (HY-W245803)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)isoindoline-1,3-dione (HY-W924949)。
    DZ-837
  • HY-161960
    EP300/CBP ligand 2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    EP300/CBP ligand 2 (compound S19) 是靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP) 和 E1A 相关蛋白 (EP300) 溴结构域的配体。EP300/CBP ligand 2 可作为 PROTAC 结构中的靶蛋白配体，通过 PTOTAC Linker 偶联 E3 泛素连接酶配体，来合成有降解效果的 PROTAC 分子。例如，EP300/CBP ligand 2 能够与偶联物 (E3 泛素酶配体+Linker) Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961) 偶联，产生 PROTAC 分子 dCE-2 (HY-161958)。
    EP300/CBP ligand 2
  • HY-128840
    PROTAC MDM2 Degrader-1

    		PROTACs MDM-2/p53 Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-1 (化合物 15a) 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 的 Linker 两端结构均为 MDM2 配体。PROTAC MDM2 Degrader-1 不仅能够阻断 p53-MDM2 的结合，而且可以利用 MDM2 自身 E3 连接酶的作用降解目标 MDM2 蛋白从而发挥抗肿瘤作用。(粉色: MDM2 配体 2 (HY-128836); 黑色: 连接子 (HY-128844); 蓝色: E3 泛素连接酶配体 15 (HY-128836))
    PROTAC MDM2 Degrader-1
  • HY-161958
    dCE-2

    		PROTACs Histone Acetyltransferase Cancer
    dCE-2 (compound 5) 是一种靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP) 和 E1A 相关蛋白 (EP300) 的 PROTAC，基于溴结构域 (BRD) 抑制剂的晶体结构被开发出来。dCE-2 由 E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate (HY-130715)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960)（red part）组成，其中靶蛋白配体活性对照是 EP300/CBP ligand 1 (HY-161959)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961)。
    dCE-2
  • HY-162815
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-26

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-26 (compound 6) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC，SMARCA2 和 SMARCA4 是可催化核小体运动、具有互补功能的基因和癌症靶点。PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 由 PROTAC 靶蛋白配体 2-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazin-1-yl)acetic acid (HY-46618)（red part）、E3 连接酶配体 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-26

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