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103N

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By Targets:	Cytochrome P450 (1) DNA/RNA Synthesis (1) HIV (17) Isotope-Labeled Compounds (1) MMP (1) Reverse Transcriptase (6)
By Research Areas:	Infection (17) Inflammation/Immunology (2)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-16767

Doravirine 5 篇以上引用文献 MK-1439	HIV Reverse Transcriptase	Infection
多拉维林 Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC₅₀ 值分别为 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。

HY-130241

Reverse transcriptase-IN-1	HIV	Infection
Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z)，二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物，是一种有效的，具有口服活性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN-1 具有抗病毒活性，对 HIV-1 III_B，E138K 和 K103N 突变体的 EC₅₀ 值分别为 3.4 nM，4.3 nM 和 3.6 nM，而且对 HIV-1 逆转录酶的 IC₅₀ 值为 13.7 nM。

HY-NP103

Highly purified Type III collagen, from bovine skin Bovine Type III collagen, immunization grade	MMP	Inflammation/Immunology
高纯度III型胶原蛋白,来源于牛皮 Highly purified Type III collagen, from bovine skin (Bovine Type III collagen, immunization grade) 是免疫级别，来源于牛皮的胶原蛋白，可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。

HY-146365

HIV-1 inhibitor-30	HIV	Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 的 EC₅₀ 为 40 nM，对 HIV-1 RT DNA聚合酶的 IC₅₀ 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性，IC₅₀ 为 0.04~1.42 μM。

HY-150599

HIV-1 inhibitor-43	HIV DNA/RNA Synthesis	Infection
HIV-1 inhibitor-43 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 Y188L、K103N-Y181C、K103N 和 Y181C 的 EC₅₀ 分别为 21.3 nM、6.2 nM、< 0.7 nM 和 < 0.7 nM。HIV-1 inhibitor-43 可降低 HIV-1 RNA 和蛋白 p24 表达。

HY-111079

HIV-1 inhibitor-70	HIV Reverse Transcriptase	Others
HIV-1抑制剂-70（化合物20）是一种双功能抑制剂，可针对HIV-1的野生型（WT）和K103N突变反转录酶（RTs）发挥抑制作用。

HY-116528

GCA-186	HIV	Infection
GCA-186 是一种有效的抗 HIV-1 试剂。GCA-186 对野生型和突变型 HIV-1 株均具有高度活性，抑制 III_B、III_B-R(Y181C)、NL4-3 和 NL4-3_K103N，EC₅₀ 分别为 1、180、1 和 40 nM。

HY-146746

HIV-1 inhibitor-19	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-19 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-19 对 L100I、K103N 和 V106A/ F227L 突变株的 EC₅₀ 分别为 7.3 nM、9.2 nM 和 21.0 nM。

HY-146018

HIV-1 inhibitor-23	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC₅₀ 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC₅₀ > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。

HY-16767S1

Doravirine-13C,d3 MK-1439-¹³C,d₃	Isotope-Labeled Compounds HIV Reverse Transcriptase	Infection
多拉维林-¹³C,d₃ Doravirine-13C,d3 (MK-1439-13C,d3) 是氚代标记的 Doravirine (HY-16767)。Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC₅₀ 值分别为 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。

HY-146017

HIV-1 inhibitor-22	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-22 (compound 11a) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC₅₀ 为 3.63 μM。HIV-1 inhibitor-22 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性，EC₅₀ 分别为 0.304 μM 和 0.201 μM，也具有较低的细胞毒性 (CC₅₀ > 227 μM)。

HY-146015

HIV-1 inhibitor-21	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC₅₀ 为 0.55 μM。HIV-1 inhibitor-21 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性，EC₅₀ 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM，同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC₅₀ =10.2 μM)。

HY-144122

HIV-1 inhibitor-15	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性，EC₅₀ 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。

HY-144123

HIV-1 inhibitor-16	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC₅₀ 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性，EC₅₀ 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性，未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。

HY-149866

HIV-1 inhibitor-58	Cytochrome P450 HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV-1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K)，EC₅₀ 小于 50 nM。HIV-1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC₅₀: 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV-1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。

HY-152161

HIV-1 inhibitor-51	HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对 WT HIV-1 (IIIB) 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV-1 inhibitor-51 对 WT HIV-1 RT 具有高结合亲和力 (K_D=2.50 μM) 和抑制活性 (IC₅₀=0.03 μM)。HIV-1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC₅₀ 为 2.22-53.3 nM。

HY-146019A

HIV-1 inhibitor-25	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性，EC₅₀ 为 13.6 nM，具有较低的细胞毒性，对 MT-4 细胞的 CC₅₀ 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性，EC₅₀ 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。

HY-W325699

HIV-1 inhibitor-48	HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-48 (compound 13o) 是一种新型的非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，具有抗 HIV-1 活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L103

抗结直肠癌化合物库	1,666 compounds
结直肠癌（Colorectal Cancer，CRC），又称肠癌（Bowel cancer）、结肠癌（Colon cancer）或直肠癌（Rectal cancer），是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的，是由危险因素造成的，如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。研究表明，结直肠癌中多个细胞信号通路失调，才导致恶性表型的发生。因此，分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。 MCE提供了1,666 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。

抗结直肠癌化合物库

1,666 compounds

结直肠癌（Colorectal Cancer，CRC），又称肠癌（Bowel cancer）、结肠癌（Colon cancer）或直肠癌（Rectal cancer），是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的，是由危险因素造成的，如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。

研究表明，结直肠癌中多个细胞信号通路失调，才导致恶性表型的发生。因此，分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。 MCE提供了1,666 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。

Highly purified Type III collagen, from bovine skin Bovine Type III collagen, immunization grade	Native Proteins
高纯度III型胶原蛋白,来源于牛皮 Highly purified Type III collagen, from bovine skin (Bovine Type III collagen, immunization grade) 是免疫级别，来源于牛皮的胶原蛋白，可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-16767S1

Doravirine-13C,d3
Doravirine-13C,d3 (MK-1439-13C,d3) 是氚代标记的 Doravirine (HY-16767)。Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC₅₀ 值分别为 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-167690

MK-6186		炔烃
MK-6186是一种新型非核苷类反转录酶抑制剂，具有亚纳摩尔级别的活性，针对野生型病毒及两种最常见的NNRTI耐药RT突变体（K103N和Y181C）。MK-6186对K103N和Y181C突变病毒表现出卓越的抗病毒活性。MK-6186在针对12种常见的NNRTI相关突变病毒时，仅有2种相对罕见的突变体（Y188L和V106I/Y188L）表现出高耐药性，FC值超过100，其余病毒的FC值均低于10。此外，MK-6186在面对携带NNRTI耐药突变的96个临床病毒孤立株时，大部分（70%）病毒对依非韦伦（EFV）显示出超过10倍的耐药性，而仅有29%的突变病毒对MK-6186的耐药性超过10倍。

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