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786-O

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By Targets:	Antibiotic (2) Apoptosis (5) Autophagy (5) Bacterial (2) BCRP (2) c-Kit (5) Casein Kinase (1) Dopamine Receptor (3) Ferroptosis (1) FGFR (5) Glutathione Peroxidase (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (7) Histone Demethylase (1) HSP (1) MDM-2/p53 (1) Microtubule/Tubulin (1) Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A (1) P-glycoprotein (2) PDGFR (5) PERK (2) Raf (5) RET (5) ROR (1) Tie (5) Transmembrane Glycoprotein (1) VEGFR (5)
By Research Areas:	Cancer (28) Cardiovascular Disease (4) Infection (3) Inflammation/Immunology (1)

By Targets:

Antibiotic (2)

Apoptosis (5)

Autophagy (5)

Bacterial (2)

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Dopamine Receptor (3)

Ferroptosis (1)

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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (7)

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HSP (1)

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Microtubule/Tubulin (1)

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A (1)

P-glycoprotein (2)

PDGFR (5)

PERK (2)

Raf (5)

RET (5)

ROR (1)

Tie (5)

Transmembrane Glycoprotein (1)

VEGFR (5)

By Research Areas:

Cancer (28)

Cardiovascular Disease (4)

Infection (3)

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抑制剂 & 激动剂

多肽产品

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-161096

Antitumor agent-127	ROR	Cancer
Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。

HY-145835

PERK-IN-5	PERK	Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC₅₀ 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。

HY-112055

DIM-C-pPhOH 5 篇文献验证	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis	Cancer
DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导，诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖，对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。

HY-153016

HIF-2α agonist 2	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Inflammation/Immunology
HIF-2α agonist 2 (compound 10) 是一种 HIF-2α 激动剂，在 20 μM 剂量下，EC₅₀ 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2 可用于氧代谢研究。

HY-P10221A

Cyclo(CKLIIF) TFA	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CKLIIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 2.6 和 2.2 μM。

HY-169298

Ferroptosis-IN-15	Ferroptosis	Cancer
Ferroptosis-IN-15 (compound 12) 是铁死亡 (ferroptosis) 的有效抑制剂，在 A375 细胞和 786-O 细胞中的 EC₅₀ 分别为 0.76 和 0.67 μM。Ferroptosis-IN-15 是一种潜在的铁螯合剂和自由基捕获抗氧化剂。

HY-168707

CK2-IN-14	Casein Kinase	Cancer
CK2-IN-14 (Compound 10b) 是细胞周期蛋白激酶 2α 的抑制剂，IC₅₀ 为 36.7 nM。CK2-IN-14 可抑制癌细胞 786-O 和 U937 的生长，GI₅₀ 分别为 7.3 μM 和 7.5 μM。

HY-149388

Anticancer agent 139	Microtubule/Tubulin	Cancer
Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性，PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116和MDA-MB-231具有中等抗癌活性，PGI为67.55、65.46、分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。

HY-P10222

Cyclo(CRLLIF)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 14.5 和 10.2 μM。

HY-P10223

Cyclo(CRVIIF)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CRVIIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 65 和 123 μM。

HY-126710

OU749	Others	Cancer
OU749 是一种有效的 γ-谷氨酰转肽酶 (γ-glutamyl transpeptidase (GGT) 抑制剂，K_i值为 17.6 µM。OU749 具有细胞毒性。

HY-50879

Elacridar 25 篇以上引用文献 GF120918; GW0918; GG918; GW120918	P-glycoprotein BCRP	Cancer
依克立达 Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。

HY-50880

Elacridar hydrochloride 25 篇以上引用文献 GF120918A	P-glycoprotein BCRP	Cancer
依克立达盐酸盐 Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。

HY-111547

M1001	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
M1001 是一种较弱的低氧诱导因子-2α (HIF-2α) 激动剂。M1001 可以与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，其 K_d 值为 667 nM。M1001 可用于慢性肾脏病的研究。

HY-139287

M1002 1 篇文献验证	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。

HY-138556

GPX4-IN-2	Glutathione Peroxidase	Cancer
GPX4-IN-2 是一种有效的 GPX4 抑制剂。GPX4 显示出抗增殖活性。GPX4-IN-2具有癌症研究的潜力。

HY-146420

GRP78-IN-2	HSP	Cardiovascular Disease Cancer
GRP78-IN-2 (Compound FL5) 是一种葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 抑制剂。GRP78-IN-2 优先靶向细胞表面 GRP78 ，在不影响其他正常细胞的情况下表现出强大的抗血管生成和抗癌活性。

HY-P2324

Gramicidin A 1 篇文献验证	Bacterial HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Antibiotic	Infection Cancer
Gramicidin A 是 Gramicidin 的一种肽成分，是一种抗生素（antibiotic）的混合物，最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解。

HY-110021

Fenoldopam hydrochloride SKF 82526 hydrochloride	Dopamine Receptor Histone Demethylase Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
非诺多泮盐酸盐 Fenoldopam (SKF 82526) hydrochloride 是一种 D₁ 受体激动剂和新型的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂 (IC₅₀=0.8974 μM)。Fenoldopam hydrochloride 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-P2324A

Gramicidin A TFA	Antibiotic Bacterial	Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分，是一种抗生素（antibiotic）的混合物，最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解。

HY-112780

UC2288 5 篇文献验证	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
UC2288 是一种有效的和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 通过诱导凋亡 (apoptosis) 有效抑制癌细胞的生长。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。

HY-145835A

(S)-PERK-IN-5	PERK	Infection Cancer
(S)-PERK-IN-5 是 PERK-IN-5 的 S 对映体。(S)-PERK-IN-5 (example 39) 是一种 PERK 抑制剂，其 IC₅₀ 在 0.101-0.250 μM。

HY-165245

SBI-183	Transmembrane Glycoprotein	Cancer
SBI-183 是一种具有口服活性的 QSOX1 抑制剂 (K_d: 20 μM)。SBI-183 可抑制肾癌细胞系、三阴性乳腺癌细胞系、肺腺癌细胞系和胰腺导管腺癌的增殖和侵袭表型。SBI-183 可体内抑制两种人肾细胞癌异种移植小鼠模型的肿瘤生长。

HY-10331

Regorafenib 最多引用文献 59 篇文献验证 BAY 73-4506	VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie	Cancer
瑞戈非尼 Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-10331A

Regorafenib monohydrate 最多引用文献 59 篇文献验证 BAY 73-4506 monohydrate	VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie	Cancer
瑞格非尼水合物 Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-B0735A

Fenoldopam mesylate 4 篇文献验证 Fenoldopam methanesulfonate; SKF-82526 mesylate	Dopamine Receptor Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
非诺多泮甲磺酸盐 Fenoldopam mesylate (SKF-82526) 是一种 D₁ receptor 激动剂和新型的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂 (IC₅₀=0.8974 μM)。Fenoldopam mesylate 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性，并能诱导细胞凋亡。

HY-10331B

Regorafenib mesylate BAY 73-4506 mesylate	VEGFR PDGFR RET Raf c-Kit FGFR Autophagy Tie	Cancer
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-10331R

Regorafenib (Standard)	VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie	Cancer
瑞戈非尼(Standard) Regorafenib (Standard)是 Regorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-B0735AR

Fenoldopam (mesylate) (Standard)	Dopamine Receptor Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
非诺多泮甲磺酸盐 (Standard) Fenoldopam (mesylate) (Standard) 是 Fenoldopam (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenoldopam mesylate (SKF-82526) 是一种 D₁ receptor 激动剂和新型的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂 (IC₅₀=0.8974 μM)。Fenoldopam mesylate 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性，并能诱导细胞凋亡。

HY-10331AR

Regorafenib (monohydrate) (Standard)	VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie	Cancer
瑞格非尼水合物 (Standard) Regorafenib (monohydrate) (Standard) 是 Regorafenib (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-161096

Antitumor agent-127	ROR	Cancer
Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。

HY-P10221A

Cyclo(CKLIIF) TFA	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CKLIIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 2.6 和 2.2 μM。

HY-P2324

Gramicidin A 1 篇文献验证	Bacterial HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Antibiotic	Infection Cancer
Gramicidin A 是 Gramicidin 的一种肽成分，是一种抗生素（antibiotic）的混合物，最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解。

HY-P10222

Cyclo(CRLLIF)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 14.5 和 10.2 μM。

HY-P10223

Cyclo(CRVIIF)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CRVIIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 65 和 123 μM。

HY-P2324A

Gramicidin A TFA	Antibiotic Bacterial	Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分，是一种抗生素（antibiotic）的混合物，最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解。

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