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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16062
    ARQ 621

    		Kinesin Cancer
    ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂，Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin) 抑制剂。ARQ 621 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    ARQ 621
  • HY-19981A
    Derazantinib Racemate

    ARQ-087 Racemate

    		 FGFR Cancer
    Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为 4.5，1.8 和 4.5 nM。
    Derazantinib Racemate
  • HY-19981
    Derazantinib
    1 篇文献验证

    ARQ-087

    		 FGFR Cancer
    Derazantinib (ARQ-087) 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
    Derazantinib
  • HY-13555
    β-Lapachone
    5 篇以上引用文献

    ARQ-501; NSC-26326

    		 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Topoisomerase Autophagy Apoptosis Cancer
    β-拉帕醌 β-Lapachone (ARQ-501;NSC-26326) 是一种天然的萘醌类化合物，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。
    β-Lapachone
  • HY-19719
    Miransertib
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    ARQ-092

    		 Akt Parasite Infection Cancer
    Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
    Miransertib
  • HY-19719A
    Miransertib hydrochloride
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    ARQ-092 hydrochloride

    		 Akt Parasite Infection Cancer
    Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
    Miransertib hydrochloride
  • HY-N14349
    Asterriquinone

    ARQ; Asterriquinone SU5504

    		 EGFR HIV Reverse Transcriptase Infection Cancer
    Asterriquinone (ARQ) 是一种 Asterriquinone 类似物，是一种 Grb-2 结合抑制剂。Asterriquinone 抑制 Grb-2 与酪氨酸磷酸化 EGFR 的结合活性，IC50 为 8.37 μM。Asterriquinone 是一种 HIV1 逆转录酶抑制剂，Ki 为 2.3 μM。Asterriquinone 还抑制 Grb-7 和 PLC-γ 结合活性。
    Asterriquinone
  • HY-101544
    ARQ 069

    		FGFR Cancer
    ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物，以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化，非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶，IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化，IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
    ARQ 069
  • HY-16063
    ARQ-736

    		Raf Cancer
    ARQ-736 是一种有效的选择性 B-RAF 抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。
    ARQ-736
  • HY-19981B
    Derazantinib dihydrochloride

    ARQ-087 dihydrochloride

    		 EGFR Cancer
    Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
    Derazantinib dihydrochloride
  • HY-112215
    Nemtabrutinib
    3 篇文献验证

    ARQ-531; MK-1026

    		 Btk Inflammation/Immunology Cancer
    ARQ 531 (MK-1026) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂，其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
    Nemtabrutinib
  • HY-137458
    Vevorisertib

    ARQ 751

    		 Akt Ser/Thr Protease Cancer
    Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对 AKT1 (IC50=0.55 nM)、AKT2 (IC50=0.81 nM) 和AKT3 (IC50=1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。
    Vevorisertib
  • HY-137458A
    Vevorisertib trihydrochloride

    ARQ 751 trihydrochloride

    		 Akt Cancer
    Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。
    Vevorisertib trihydrochloride
  • HY-50686
    Tivantinib
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    ARQ 197; (3R,4R)-ARQ 198

    		 c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。
    Tivantinib
  • HY-50687
    (3S,4S)-Tivantinib

    (3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198

    		 c-Met/HGFR Cancer
    (3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
    (3S,4S)-Tivantinib
  • HY-76688
    (Rac)-Tivantinib

    (Rac)-ARQ 197; (Rac)-ARQ 198

    		 c-Met/HGFR Cancer
    (Rac)-Tivantinib 是 Tivantinib (HY-50686) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。
    (Rac)-Tivantinib
  • HY-77493
    (rel)-Tivantinib

    (rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198

    		 c-Met/HGFR Cancer
    (rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
    (rel)-Tivantinib

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