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ATM kinase

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-150617
    Lartesertib

    M4076; ATM Inhibitor-5

    		 ATM/ATR Cancer
    Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
    Lartesertib
  • HY-12061
    KU-60019
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    		 ATM/ATR Cancer
    KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂，IC50 为 6.3 nM。
    KU-60019
  • HY-112198
    AZ31

    		ATM/ATR Cancer
    AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂，对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于癌症的研究。
    AZ31
  • HY-153787
    ATM Inhibitor-6

    		ATM/ATR Cancer
    ATM Inhibitor-6 (A-193) 是选择性的 ATM 激酶抑制剂。ATM Inhibitor-6 可用于癌症研究。
    ATM Inhibitor-6
  • HY-112477
    Chk2-IN-1

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。
    Chk2-IN-1
  • HY-150617A
    (Rac)-Lartesertib

    (Rac)-M4076; (Rac)-ATM Inhibitor-5

    		 ATM/ATR Cancer
    (Rac)-Lartesertib ((Rac)-M4076; (Rac)-ATM Inhibitor-5) 是 Lartesertib (HY-150617) 的异构体。Lartesertib 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
    (Rac)-Lartesertib
  • HY-155091
    ATM Inhibitor-9

    		ATM/ATR Cancer
    ATM Inhibitor-9 (Compd 7a) 是一种有效的 ATM 抑制剂，作用于ATM 激酶的IC50值为 5 nM，可用于癌症研究。
    ATM Inhibitor-9
  • HY-144686
    ATM Inhibitor-3

    		ATM/ATR PI3K mTOR Cancer
    ATM Inhibitor -3 (化合物 34) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC50 为 0.71 nM。ATM Inhibitor-3 对 PI3K 激酶家族有抑制作用。ATM Inhibitor-3 具有良好的代谢稳定性。
    ATM Inhibitor-3
  • HY-144687
    ATM Inhibitor-4

    		ATM/ATR PI3K mTOR Cancer
    ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-4 对 PI3K 激酶家族有较强的抑制作用。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制 mTOR。ATM Inhibitor-4 具有良好的代谢稳定性。
    ATM Inhibitor-4
  • HY-141478
    Antitumor agent-28

    		ATM/ATR Cancer
    Antitumor agent-28 选择性调节共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 激酶。Antitumor agent-28 可预防 ATM 介导的疾病并具有有效的抗癌活性。
    Antitumor agent-28
  • HY-136835
    GJ071 oxalate

    		ATM/ATR Neurological Disease
    GJ071 oxalate 可在携带纯合 TGA 或 TAG 终止密码子的共济失调毛细血管扩张 (A-T) 细胞中诱导 ATM 激酶活性。
    GJ071 oxalate
  • HY-157767
    Abd110

    		PROTACs ATM/ATR Cancer
    Abd110 (compound 42i) 是一种基于 Lenalidomide 的 PROTAC ATR 激酶降解剂。Abd110 选择性降低 ATR 和磷酸化 ATR，而不影响相关激酶 ATM 和 DNA-PKcs。
    Abd110
  • HY-157941
    ART0380

    		ATM/ATR Cancer
    ART0380 是一种有效的、选择性 ATR 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性，可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。
    ART0380
  • HY-117693
    Mirin
    2 篇文献验证

    		 ATM/ATR Cancer
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
    Mirin
  • HY-19959
    (Z)-Mirin
    5 篇文献验证

    		 ATM/ATR Apoptosis Cancer
    (Z)-Mirin 是一种 MRN (Mre11-Rad50-Nbs1) 抑制剂。(Z)-Mirin 可防止 MRN 依赖性 ATM 激活，而不影响 ATM 蛋白激酶活性。(Z)-Mirin 抑制 Mre11 相关核酸外切酶活性。(Z)-Mirin 增加细胞凋亡，触发 G2/M 检查点并强烈抑制同源定向修复 (HDR)。
    (Z)-Mirin
  • HY-144217
    SKLB-197

    		ATM/ATR Cancer
    SKLB-197对ATR的IC50值为0.013μM，但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有活性。在体外和体内，它对ATM缺陷型肿瘤显示出强大的抗肿瘤活性。
    SKLB-197
  • HY-11002
    CP-466722
    5 篇文献验证

    		 ATM/ATR Cancer
    CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂，IC50 值为 0.41 μM，但对 PI3K，PIKK 家族蛋白没有作用。
    CP-466722
  • HY-160096
    M3541

    		ATM/ATR Cancer
    M3541 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 ATM 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。M3541 对其他蛋白激酶表现出显著的选择性。M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复并具有抗肿瘤活性。
    M3541
  • HY-139609
    Camonsertib

    RP-3500; ATR inhibitor 4

    		 ATM/ATR mTOR Cancer
    Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
    Camonsertib
  • HY-119757
    Tyrphostin AG1433

    SU1433; AG1433

    		 PDGFR VEGFR Cancer
    Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
    Tyrphostin AG1433

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