2. Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR
  3. ATM/ATR
  4. KU-60019

KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂，IC50 为 6.3 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

KU-60019 Chemical Structure

KU-60019 Chemical Structure

CAS No. : 925701-46-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥795
In-stock
1 mg ￥300
In-stock
5 mg ￥660
In-stock
10 mg ￥960
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥5800
In-stock
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KU-60019 相关抗体

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ATM ATR

  • 生物活性

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KU-60019 is an improved ATM kinase-specific inhibitor with IC50 of 6.3 nM.

IC50 & Target[1]

ATM

6.3 nM (IC50)

DNA-PKcs

1.7 μM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MCF7 IC50
11.9 μM
Compound: 2; KU-60019
Antiproliferative activity against human MCF7 cells measured after 2 days by SRB assay
Antiproliferative activity against human MCF7 cells measured after 2 days by SRB assay
[PMID: 35231830]
MCF7 IC50
2.8 μM
Compound: 2; KU-60019
Antiproliferative activity against human MCF7 cells measured after 6 days by SRB assay
Antiproliferative activity against human MCF7 cells measured after 6 days by SRB assay
[PMID: 35231830]
SW480 IC50
13.3 μM
Compound: 2; KU-60019
Antiproliferative activity against human SW480 cells measured after 3 days by SRB assay
Antiproliferative activity against human SW480 cells measured after 3 days by SRB assay
[PMID: 35231830]
SW480 IC50
3.3 μM
Compound: 2; KU-60019
Antiproliferative activity against human SW480 cells measured after 9 days by SRB assay
Antiproliferative activity against human SW480 cells measured after 9 days by SRB assay
[PMID: 35231830]
体外研究
(In Vitro)

KU-60019 是 KU-55933 的改进类似物。KU-55933 在体外的 IC50 为 13 nM，Ki 为 2.2 nM，对使用一组 60 种蛋白激酶的 ATM 激酶具有高度特异性。KU-60019 是一种改进的 ATM 激酶抑制剂，IC50 为 6.3 nM，大约是 KU-55933 的一半。DNA-PKcs 和 ATR 的 IC50 值分别为 1.7 和 >10 μM，几乎比 ATM 高 270 倍和 1600 倍。KU-60019 在阻断人神经胶质瘤细胞中关键 ATM 靶标的辐射诱导磷酸化方面比 KU-55933 有效 10 倍。在人 U87 神经胶质瘤细胞中，KU-55933 在 10 μM 时完全抑制 p53 (S15) 的磷酸化，但在 3 μM 时没有，而 γ-H2AX 水平仅在 10 μM 照射后 1 小时部分降低。相比之下，3 μM KU-60019 完全抑制 p53 磷酸化，在 1 μM 时部分抑制[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KU-60019 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

尽管 PTEN 缺陷对照肿瘤的大小比 PTEN 野生型对照增加了 4 倍，但 KU-60019 处理的 PTEN 缺陷肿瘤显示出统计学上显著的生长放缓。这种生长抑制在实验开始时 (第 5-12 天) 在施用 KU-60019 后 (第 1-5 天) 尤为明显[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

547.67

Formula

C30H33N3O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to khaki

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (182.59 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 10 mg/mL (18.26 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8259 mL 9.1296 mL 18.2592 mL
5 mM 0.3652 mL 1.8259 mL 3.6518 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.43%

COA (193 KB) LCMS (112 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Cell growth is determined by AlamarBlue. U1242 cells are serially diluted, allowed to attach for 6 h and then exposed to KU-60019 at 3 μM. At days 1, 3 and 5 after seeding, AlamarBlue is added to the medium to the recommended final concentration. Plates are incubated for 1 h at 37°C and fluorescence determined on a FluoroCount plate reader (excitation 530 nm, emission 590 nm) and values taken as a measure of cell growth[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice[2]
Cells (3×107) are implanted into male Fox Chase Severe Combined Immunodeficiency (SCID) mice. Administration of Doxycycline is started when tumors reach 100 mm3 in volume and is performed every 48 hours up to removal of the animal from the experiment. Forty-eight hours after PTEN induction, animals are administered KU-60019 (100 mg/kg) for 5 consecutive days and measured until they reach a target 400 mm3 volume. Measurements of tumor volume and body weight took place every 3 days using calipers.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

KU-60019 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.8259 mL 9.1296 mL 18.2592 mL 45.6479 mL
5 mM 0.3652 mL 1.8259 mL 3.6518 mL 9.1296 mL
10 mM 0.1826 mL 0.9130 mL 1.8259 mL 4.5648 mL
15 mM 0.1217 mL 0.6086 mL 1.2173 mL 3.0432 mL
DMSO 20 mM 0.0913 mL 0.4565 mL 0.9130 mL 2.2824 mL
25 mM 0.0730 mL 0.3652 mL 0.7304 mL 1.8259 mL
30 mM 0.0609 mL 0.3043 mL 0.6086 mL 1.5216 mL
40 mM 0.0456 mL 0.2282 mL 0.4565 mL 1.1412 mL
50 mM 0.0365 mL 0.1826 mL 0.3652 mL 0.9130 mL
60 mM 0.0304 mL 0.1522 mL 0.3043 mL 0.7608 mL
80 mM 0.0228 mL 0.1141 mL 0.2282 mL 0.5706 mL
100 mM 0.0183 mL 0.0913 mL 0.1826 mL 0.4565 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KU-60019925701-46-8KU60019KU 60019ATM/ATRAtaxia telangiectasia mutatedATM and RAD3 relatedInhibitorinhibitorinhibit

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