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Amyloid-beta BACE1

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  • HY-N1280
    Semilicoisoflavone B

    		Amyloid-β Neurological Disease
    半甘草异黄酮 B Semilicoisoflavone B，一种异黄酮，主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Semilicoisoflavone B 通过抑制 β-分泌酶-1 (BACE1) 的表达和活性来减少淀粉样蛋白 β (amyloid β，Aβ) 的分泌。Semilicoisoflavone B 主要通过增加 PPARγ 表达和抑制 STAT3 磷酸化来降低 BACE1 的表达。
    Semilicoisoflavone B
  • HY-N0249
    Saikosaponin C

    		Amyloid-β Neurological Disease
    柴胡皂苷 C Saikosaponin C 是柴胡中的活性成分，在阿尔滋海默症中主要靶作用于 amyloid beta 和 tau 蛋白。Saikosaponin C 抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的释放，抑制异常 tau 蛋白的磷酸化，但对 BACE1 的活性和表达无作用。
    Saikosaponin C
  • HY-119689
    Umibecestat

    CNP520

    		 Beta-secretase Neurological Disease
    Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂， 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Umibecestat
  • HY-112157
    PF-06751979
    1 篇文献验证

    		 Beta-secretase Neurological Disease
    PF-06751979 是一种有效的，脑渗透性的 β-淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂，IC50 为 7.3 nM。
    PF-06751979
  • HY-124322
    NB-360

    		Beta-secretase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
    NB-360
  • HY-P1962
    β-Secretase inhibitor

    [Asn670, Sta671, Val672]-Amyloid β Peptide (662-675)

    		 Beta-secretase Neurological Disease
    β-Secretase inhibitor ([Asn670, Sta671, Val672]-Amyloid β Peptide (662-675)) 是一种 β-分泌酶 和 BACE1 抑制剂 (对 β-分泌酶 IC< sub>50 为 25 nM)。
    β-Secretase inhibitor
  • HY-N0249R
    Saikosaponin C (Standard)

    		Amyloid-β Neurological Disease
    柴胡皂苷 C (Standard) Saikosaponin C (Standard) 是 Saikosaponin C 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saikosaponin C 是柴胡中的活性成分，在阿尔滋海默症中主要靶作用于 amyloid beta 和 tau 蛋白。Saikosaponin C 抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的释放，抑制异常 tau 蛋白的磷酸化，但对 BACE1 的活性和表达无作用。
    Saikosaponin C (Standard)
  • HY-155085
    hAChE-IN-3

    		Monoamine Oxidase Amyloid-β Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    hAChE-IN-3（compounds 5c） 是一种有效且具有血脑屏障渗透性的 AChE，BuChE，MAO-B-IN-1 和 BACE-1 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.44、0.08、5.15 和 0.38 μM。hAChE-IN-3 具有抗氧化活性和金属螯合能力，可以与外周阴离子位点结合，进而影响 β 淀粉样蛋白 (Amyloid-β，Aβ) 聚集并减少阿尔兹海默症相关的神经变性，可用于阿尔兹海默症相关研究。
    hAChE-IN-3
  • HY-130244
    BACE1-IN-5

    		Beta-secretase Neurological Disease
    BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1 抑制剂，IC50 为 9.1 nM，并且还抑制细胞 Aβ，IC50 为 0.82 nM。BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的活性分子化学作用。
    BACE1-IN-5
  • HY-116580
    AZD-3289

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease
    AZD-3289是一种强效的BACE1抑制剂，具有潜在的阿尔茨海默病抑制活性。AZD-3289的应用旨在通过抑制β-淀粉样蛋白的产生来减缓阿尔茨海默病的病理进程。AZD-3289的开发响应了对减少与阿尔茨海默病相关的神经退行性变化的需求。AZD-3289作为BACE1抑制剂，能有效减少脑内β-淀粉样肽的积累，进而可能改善认知功能。
    AZD-3289
  • HY-13240
    LY2886721
    2 篇文献验证

    		 Beta-secretase Neurological Disease
    LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
    LY2886721
  • HY-13240A
    LY2886721 hydrochloride

    		Beta-secretase Neurological Disease
    LY2886721 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
    LY2886721 hydrochloride
  • HY-122080
    Memoquin

    		Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Amyloid-β Neurological Disease
    Memoquin 是一种抗淀粉样蛋白和抗氧化的多靶点配体。Memoquin 是具有口服活性的 BACE-1 和 AChE 抑制剂，IC50 值分别为 108 和 1.55 nM。Memoquin 是一种认知增强剂，可预防氧化应激介导的 Aβ 诱导的神经毒性。Memoquin 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Memoquin
  • HY-18112
    AZ-4217

    		Beta-secretase Neurological Disease
    AZ-4217 是 β 位淀粉样蛋白前体裂解酶 1 (BACE1) 的抑制剂，在人类 SH-SY5Y 细胞中的 IC50 为 160 pM。AZ-4217 可减少 Tg2576 小鼠模型中的淀粉样蛋白沉积，并用于阿尔茨海默病研究。
    AZ-4217
  • HY-15908
    BCA
    5 篇文献验证

    Disodium bicinchoninate

    		 Beta-secretase Neurological Disease Cancer
    二喹啉甲酸 二钠盐 水合物 BCA (Disodium bicinchoninate) 是一种具有口服活性的、非竞争性 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1) 抑制剂，具有 IC50 值为 28 μM，Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
    BCA
  • HY-163885
    SSZ

    		Cholinesterase (ChE) Beta-secretase γ-secretase Neurological Disease
    SSZ 是一种多靶点抑制剂，可针对阿尔茨海默病 (AD) 的多种病理机制。SSZ 靶向乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase)、丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase)、β 位淀粉样蛋白前体裂解酶 1 (BACE1) 和 γ-分泌酶 (γ-secretase)。SSZ 可在小鼠体内改善阿尔茨海默病，并表现出神经保护作用。
    SSZ
  • HY-109052
    Atabecestat

    JNJ-54861911

    		 Beta-secretase Neurological Disease
    Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性，并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
    Atabecestat
  • HY-103268
    (Rac)-AZD3839

    		Potassium Channel Neurological Disease
    (Rac)-AZD3839?是一种口服活性 β-淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶?(BACE1)?抑制剂，具有血脑屏障渗透性。?(Rac)-AZD3839?对人?ether-a-go-go?相关基因?(hERG)?离子通道具有亲和力。(Rac)-AZD3839可用于阿尔茨海默病的研究。
    (Rac)-AZD3839
  • HY-149211
    AChE/BChE-IN-12

    		Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-12 (compound 10b)，一种 3,5-二甲氧基类似物，是一种有效的 AChE、BChE 和 β-secretase-1 (BACE-1) 抑制剂，IC50 值分别为 2.57、3.26 和 10.65 μM。 AChE/BChE-IN-12 通过被动扩散穿过血脑屏障并抑制淀粉样蛋白-β 单体的自聚集。 AChE/BChE-IN-12 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    AChE/BChE-IN-12
  • HY-P4919
    Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)

    		Beta-secretase Others
    Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 是一种 β 分泌酶 1 (BACE-1) 肽 FRET 底物，含有淀粉样前体蛋白 (APP) β 分泌酶裂解位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu 突变。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 的 -Leu-Asp- 处的裂解从 2,4-二硝基苯基 (Dnp) 内部猝灭剂的邻近猝灭效应中释放出高荧光的 7-甲氧基香豆素 (Mca) 片段，导致荧光强度大幅且易于检测的增加。
    Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)
  • HY-100740A
    Lanabecestat hydrochloride

    AZD-3293 hydrochloride; LY3314814 hydrochloride

    		 Others Neurological Disease
    Lanabecestat (AZD-3293) hydrochloride 是一种强效的 BACE1 抑制剂，已被研究用于抑制阿尔茨海默病。Lanabecestat hydrochloride 显示出显著的剂量和时间依赖性降低血浆、脑脊液和脑中淀粉样β肽的浓度。Lanabecestat hydrochloride 还显示出减少 Aβ 神经斑块负担，但没有表现出临床益处或减缓阿尔茨海默病病理生理学的进展。
    Lanabecestat hydrochloride
  • HY-128774
    AM-6494

    		Beta-secretase Neurological Disease
    AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    AM-6494

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