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BBB penetrant

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By Targets:	Amyloid-β (2) Cholinesterase (ChE) (3) DNA/RNA Synthesis (2) Dopamine Receptor (9) EGFR (1) Endogenous Metabolite (1) ERK (1) Estrogen Receptor/ERR (5) Histamine Receptor (3) Isotope-Labeled Compounds (3) Monoamine Oxidase (2) nAChR (1) Neurokinin Receptor (1) Opioid Receptor (6) Phosphodiesterase (PDE) (1) Raf (1) Reactive Oxygen Species (1) Sigma Receptor (2) Thymidylate Synthase (1) Topoisomerase (1)
By Research Areas:	Cancer (11) Endocrinology (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (26)

By Targets:

Amyloid-β (2)

Cholinesterase (ChE) (3)

DNA/RNA Synthesis (2)

Dopamine Receptor (9)

EGFR (1)

Endogenous Metabolite (1)

ERK (1)

Estrogen Receptor/ERR (5)

Histamine Receptor (3)

Isotope-Labeled Compounds (3)

Monoamine Oxidase (2)

nAChR (1)

Neurokinin Receptor (1)

Opioid Receptor (6)

Phosphodiesterase (PDE) (1)

Raf (1)

Reactive Oxygen Species (1)

Sigma Receptor (2)

Thymidylate Synthase (1)

Topoisomerase (1)

By Research Areas:

Cancer (11)

Endocrinology (1)

Infection (1)

Inflammation/Immunology (1)

Metabolic Disease (1)

Neurological Disease (26)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-33009

AS057278	Others	Neurological Disease
AS057278 是一种有效、具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 非肽抑制剂，IC₅₀ 为 0.91 μM，EC₅₀ 为 2.2-3.95 μM。AS057278 可使苯环已哌啶 (PCP) 诱导的小鼠前脉冲抑制恢复正常。AS057278 可用于精神分裂症的研究。

HY-15722

SB-222200 3 篇文献验证	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

HY-136430

JCN037 JGK037	EGFR	Cancer
JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC₅₀ 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。

HY-147939

AChE/BuChE-IN-3	Cholinesterase (ChE) Amyloid-β	Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂，对 AChE 和 BuChE 的 IC₅₀ 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ_1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用，对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。

HY-117501

Dexchlorpheniramine	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology
Dexchlorpheniramine 是一种有效且具有血脑屏障透过性的组胺 1 (H1) 受体拮抗剂，具有抗胆碱能特性。Dexchlorpheniramine 可用于抗过敏研究。

HY-120946

VMY-2-95	nAChR	Neurological Disease
VMY-2-95 是一种具有口服活性、血脑屏障 (BBB) 渗透性的 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nicotinic acetylcholine receptor) 脱敏剂。VMY-2-95 可用于抑郁症或成瘾的研究。

HY-144610

Mu opioid receptor antagonist 5	Opioid Receptor	Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种具有选择性和血脑屏障通透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC₅₀ 为 1.14 nM，K_i 为 0.37 nM。Mu opioid receptor antagonist 5 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。

HY-147953

MAO-B-IN-13	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
MAO-B-IN-13 (compound 12a) 是一种高效、可逆、具有血脑屏障透过性的 MAO-B 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM。MAO-B-IN-13 具有神经保护性和抗氧化活性。MAO-B-IN-13 可用于帕金森的研究。

HY-134189

EST73502	Opioid Receptor Sigma Receptor	Neurological Disease
EST73502 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 K_i 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 可用于缓解疼痛研究。

HY-P1335

CTAP	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 3.5 nM。CTAP 对 δ opioid 受体 (IC₅₀=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L- 多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。

HY-134189A

EST73502 monohydrochloride	Sigma Receptor Opioid Receptor	Neurological Disease
EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 K_i 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。

HY-136731

APE1-IN-1	DNA/RNA Synthesis	Cancer
APE1-IN-1 是一种有效且具有血脑屏障透过性的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC₅₀ 为 2 μM。APE1-IN-1 可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐 (Methylmethane sulfonate) 和 Temozolomide (HY-17364) 对癌细胞的细胞毒性。

HY-102050

PF-05085727	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC₅₀=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。

HY-P1335A

CTAP TFA 1 篇文献验证	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC₅₀=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。

HY-150791

FLDP-5	Reactive Oxygen Species DNA/RNA Synthesis	Cancer
FLDP-5 是一种具有血脑屏障透过性的姜黄素类似物。FLDP-5 可诱导活性氧 (ROS) 的产生、DNA 损伤和细胞周期 S 期阻滞。FLDP-5 对 LN-18 细胞具有抗增殖和抗迁移活性，具有很强的肿瘤抑制作用。

HY-A0031

Bazedoxifene 最多引用文献 12 篇文献验证 TSE-424	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
巴多昔芬 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-150639

Everafenib	Raf	Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂，也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 ^V600EBRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性，IC₅₀ 范围为 2-10 nM，优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。

HY-147395

GPR52 agonist-1	Others	Neurological Disease
GPR52 agonist-1 是一种有效且具有口服活性和血脑屏障透过性的 GPR52 激动剂，pEC₅₀ 为 7.53。GPR52 agonist-1 通过与 GPR52 的直接互作来影响 cAMP 积累。GPR52 agonist-1 能显著抑制甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 诱导的小鼠多动行为。具有抗精神病活性。

HY-A0031A

Bazedoxifene hydrochloride TSE-424 hydrochloride	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-137466

ARN-21934	Topoisomerase	Cancer
ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC₅₀=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC₅₀ 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。

HY-17355

Pramipexole dihydrochloride 5 篇文献验证	Dopamine Receptor	Neurological Disease
盐酸普拉克索 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄ 亚型受体的 K_i 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。

HY-B0410

Pramipexole 5 篇文献验证	Dopamine Receptor	Neurological Disease
普拉克索 Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄ 亚型受体的 K_i 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。

HY-B0410A

Pramipexole dihydrochloride hydrate 5 篇文献验证	Dopamine Receptor	Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物 Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄ 亚型受体的 K_i 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。

HY-12153

JNJ-1930942	Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
JNJ-1930942 是一种选择性的、具有血脑屏障渗透性的 α(7) 烟碱型乙酰胆碱受体 (α(7) nAChR) 正变构调节剂。JNJ-1930942 增强 Choline (HY-B0282) 引起的细胞内 Ca²⁺ 水平升高和海马齿状回突触的神经传递。JNJ-1930942 可逆转 DBA/2 小鼠自然发生的感觉门控缺陷。

HY-144607

Mu opioid receptor antagonist 2	Opioid Receptor	Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，K_i 为 0.37 nM，EC₅₀ 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。

HY-A0031S

Bazedoxifene-d4 TSE-424-d₄	Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR	Cancer
巴多昔芬-d₄ Bazedoxifene-d₄ 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-A0031S2

Bazedoxifene-d4 acetate TSE-424-d₄ acetate	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
巴多昔芬-d₄ Bazedoxifene-d₄ (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-A0031R

Bazedoxifene (Standard)	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
巴多昔芬(Standard) Bazedoxifene (Standard)是 Bazedoxifene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-17355S

Pramipexole-d7 dihydrochloride	Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor	Neurological Disease
盐酸普拉克索 d₇ (双盐酸盐) Pramipexole-d₇ (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄ 亚型受体的 K_i 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。

HY-17355S1

Pramipexole-d5 dihydrochloride	Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor	Neurological Disease
盐酸普拉克索-d₅ Pramipexole-d₅ (dihydrochloride) 是 Pramipexole (dihydrochloride) 氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄ 亚型受体的 K_i 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。

HY-B0410S1

Pramipexole-d5	Dopamine Receptor	Neurological Disease
普拉克索-d₅ Pramipexole-d₅ 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄ 亚型受体的 K_i 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。

HY-B0410R

Pramipexole (Standard)	Dopamine Receptor	Neurological Disease
普拉克索(Standard) Pramipexole (Standard)是 Pramipexole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄ 亚型受体的 K_i 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。

HY-B0410AR

Pramipexole dihydrochloride hydrate (Standard)	Dopamine Receptor	Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物 (Standard) Pramipexole (dihydrochloride hydrate) (Standard) 是 Pramipexole (dihydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄ 亚型受体的 K_i 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。

HY-17355S2

Pramipexole-d7-1 dihydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
盐酸普拉克索-d₇-1 Pramipexole-d₇-1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄ 亚型受体的 K_i 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。

HY-109968A

Irdabisant hydrochloride CEP-26401 hydrochloride	Histamine Receptor	Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 K_i 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC₅₀ 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。

HY-109968

Irdabisant CEP-26401	Histamine Receptor	Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 K_i 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC₅₀ 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。

HY-147319

RTI-7470-44	Others	Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂，IC₅₀ 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。

HY-144790

AChE-IN-12	Amyloid-β Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase	Neurological Disease
AChE-IN-12 是一种有效的、具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，对大鼠 AChE 和电鳗 AChE 的 IC₅₀ 分别为 0.41 μM 和 1.88 μM。AChE-IN-12 还是一种良好的抗氧化剂 (ORAC = 3.3 eq)、选择性金属螯合剂和 huMAO-B 抑制剂 (IC₅₀ = 8.8 µM)。AChE-IN-12 对 Cu²⁺ 诱导的 Aβ_1-42 聚集有显著抑制作用，并具有出良好的神经保护作用。可用于研究阿尔兹海默症。

HY-150700

RLX-33	ERK	Metabolic Disease
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化，对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC₅₀ 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。

HY-D0186R

2'-Deoxyuridine (Standard)	Endogenous Metabolite Thymidylate Synthase	Infection
2'-脱氧尿苷 (Standard) 2'-Deoxyuridine (Standard) 是 2'-Deoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2’-deoxyuridine is a brain-penetrant pyrimidines nucleotide that is associated with nervous system diseases. 2'-Deoxyuridine could increase chromosome breakage and results in a decreased thymidylate synthetase activity. 2'-Deoxyuridine is a precursor in the synthesis of Edoxudine (HY-B1011) and also an analogue of 5-ethynyl-2'-deoxyuridine, EdU (HY-118411). 2’-deoxyuridine reduces microglial activation and improve oxidative stress damage by modulating glycolytic metabolism on the Aβ25-35-induced brain injury, which is promising for research of Alzheimer’s disease (AD).

Cat. No.	Product Name

HY-L028

可透过中枢神经系统化合物库	901 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响，并为大脑提供正常功能所需的营养。然而，血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍，因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在，血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此，开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。 MCE 收录了 901 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物，是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。

可透过中枢神经系统化合物库

901 compounds

血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响，并为大脑提供正常功能所需的营养。然而，血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍，因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在，血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此，开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。

MCE 收录了 901 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物，是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1335A

CTAP TFA 1 篇文献验证	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC₅₀=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。

HY-P1335

CTAP	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 3.5 nM。CTAP 对 δ opioid 受体 (IC₅₀=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L- 多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-D0186R

2'-Deoxyuridine (Standard)	Structural Classification Natural Products Immune System Disorder Microorganisms Source classification Disease markers Endogenous metabolite	Endogenous Metabolite Thymidylate Synthase
2'-脱氧尿苷 (Standard) 2'-Deoxyuridine (Standard) 是 2'-Deoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2’-deoxyuridine is a brain-penetrant pyrimidines nucleotide that is associated with nervous system diseases. 2'-Deoxyuridine could increase chromosome breakage and results in a decreased thymidylate synthetase activity. 2'-Deoxyuridine is a precursor in the synthesis of Edoxudine (HY-B1011) and also an analogue of 5-ethynyl-2'-deoxyuridine, EdU (HY-118411). 2’-deoxyuridine reduces microglial activation and improve oxidative stress damage by modulating glycolytic metabolism on the Aβ25-35-induced brain injury, which is promising for research of Alzheimer’s disease (AD).

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-A0031S

Bazedoxifene-d4
Bazedoxifene-d₄ 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-A0031S2

Bazedoxifene-d4 acetate

Bazedoxifene-d₄ (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-17355S

Pramipexole-d7 dihydrochloride

Pramipexole-d₇ (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄ 亚型受体的 K_i 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。

HY-17355S1

Pramipexole-d5 dihydrochloride

Pramipexole-d₅ (dihydrochloride) 是 Pramipexole (dihydrochloride) 氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄ 亚型受体的 K_i 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。

HY-B0410S1

Pramipexole-d5

Pramipexole-d₅ 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄ 亚型受体的 K_i 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。

HY-17355S2

Pramipexole-d7-1 dihydrochloride

Pramipexole-d₇-1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄ 亚型受体的 K_i 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。

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