2. Others
  3. Others
  4. AS057278

AS057278 是一种有效、具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 非肽抑制剂，IC50 为 0.91 μM，EC50 为 2.2-3.95 μM。AS057278 可使苯环已哌啶 (PCP) 诱导的小鼠前脉冲抑制恢复正常。AS057278 可用于精神分裂症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AS057278 Chemical Structure

AS057278 Chemical Structure

CAS No. : 402-61-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥221
In-stock
5 mg ￥560
In-stock
10 mg ￥870
In-stock
25 mg ￥1463
In-stock
50 mg ￥2188
In-stock
100 mg ￥3163
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AS057278 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AS057278 is a potent, selective, orally active and blood-brain barrier (BBB) penetrant non-peptidic D-amino acid oxidase (DAAO) inhibitor with an IC50 value of 0.91 μM and EC50 of 2.2-3.95 μM. AS057278 can normalize phencyclidine (PCP)-induced prepulse inhibition in mice. AS057278 can be used for researching schizophrenia[1].

IC50 & Target

IC50: 0.91 μM (DAAO)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Adipocyte EC50
1.4 μM
Compound: 3a
Inhibition of isoproterenol-induced lipolysis in human subcutaneous adipocytes after 5 hrs
Inhibition of isoproterenol-induced lipolysis in human subcutaneous adipocytes after 5 hrs
[PMID: 17452318]
CHO-K1 IC50
434 μM
Compound: 3a
Agonist activity at GPR109A receptor expressed in CHOK1 cells assessed as inhibition of forskolin-induced intracellular cAMP production by Flashplate assay
Agonist activity at GPR109A receptor expressed in CHOK1 cells assessed as inhibition of forskolin-induced intracellular cAMP production by Flashplate assay
[PMID: 17452318]
CHO-K1 EC50
900 nM
Compound: 3a
Activation of GPR109A receptor in CHOK1 cells assessed as ERK1/2 MAP kinase activation by ELISA
Activation of GPR109A receptor in CHOK1 cells assessed as ERK1/2 MAP kinase activation by ELISA
[PMID: 17452318]
体内研究
(In Vivo)

AS057278 (PO; 20 mg/kg b.i.d for 28 days; 80 mg/kg single dosage) normalizes phencyclidine (PCP)-induced prepulse inhibition[1].
AS057278 (10 mg/kg; PO and IV; single dosage) exhibits good pharmacokinetic effects[1].
Pharmacokinetic Parameters of AS057278 in male Sprague-Dawley rats[1].

IV (10 mg/kg) PO (10 mg/kg)
C0 (ng/mL) 100,557.3
Cmax (ng/mL) 73,559.8 8088.8
tmax (h) 0.083 1
CZ (ng/mL) 26.8 40.5
tZ (h) 24 24
AUCZ (ng/mL·h) 45,596.2 18,254.4
λZ (h^-1) 0.124 0.096
AUC (ng/mL·h) 45,810.9 18,649.9
VZ (L/kg) 1.76
VSS (L/kg) 0.24
CL (L/kg/h) 0.22
MRT (h) 1.087
F 0.407

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Males C57BL/6J mice[1]
Dosage: 80 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: PO; 20 mg/kg b.i.d for 28 days; 80 mg/kg single dosage
Result: Normalized phencyclidine (PCP)-induced prepulse inhibition after acute (80 mg/kg) and chronic (20 mg/kg b.i.d.) oral administration in mice.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: PO and IV; single dosage (Pharmacokinetics Analysis)
Result: Exhibited good pharmacokinetic effect.
分子量

126.11

Formula

C5H6N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (792.96 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 7.9296 mL 39.6479 mL 79.2959 mL
5 mM 1.5859 mL 7.9296 mL 15.8592 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (19.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (19.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.76%

COA (285 KB) HNMR (123 KB) RP-HPLC (259 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AS057278 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 7.9296 mL 39.6479 mL 79.2959 mL 198.2396 mL
5 mM 1.5859 mL 7.9296 mL 15.8592 mL 39.6479 mL
10 mM 0.7930 mL 3.9648 mL 7.9296 mL 19.8240 mL
15 mM 0.5286 mL 2.6432 mL 5.2864 mL 13.2160 mL
20 mM 0.3965 mL 1.9824 mL 3.9648 mL 9.9120 mL
25 mM 0.3172 mL 1.5859 mL 3.1718 mL 7.9296 mL
30 mM 0.2643 mL 1.3216 mL 2.6432 mL 6.6080 mL
40 mM 0.1982 mL 0.9912 mL 1.9824 mL 4.9560 mL
50 mM 0.1586 mL 0.7930 mL 1.5859 mL 3.9648 mL
60 mM 0.1322 mL 0.6608 mL 1.3216 mL 3.3040 mL
80 mM 0.0991 mL 0.4956 mL 0.9912 mL 2.4780 mL
100 mM 0.0793 mL 0.3965 mL 0.7930 mL 1.9824 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AS057278402-61-9AS 057278AS-057278OthersD-amino acid oxidaseOrally activeBBB penetrantNon-peptidicPrepulse inhibitionSchizophreniaInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AS057278
目录号：
HY-33009
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