2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Neurokinin Receptor
  4. SB-222200

SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SB-222200 Chemical Structure

SB-222200 Chemical Structure

CAS No. : 174635-69-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1330
In-stock
5 mg ￥755
In-stock
10 mg ￥1171
In-stock
25 mg ￥2522
In-stock
50 mg ￥4288
In-stock
100 mg 现货 询价
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SB-222200 相关抗体

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NK1 NK2 NK3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SB-222200 is a potent, selective, orally active and blood-brain barrier (BBB) penetrant NK-3 receptor antagonist. SB-222200 is developed for central nervous system (CNS) disorders[1].

IC50 & Target[1]

NK3

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
6.7 nM
Compound: SB 222200
Displacement of [3H]SR142801 from human recombinant NK3 receptor expressed in CHO cells measured after 120 mins by scintillation counting method
Displacement of [3H]SR142801 from human recombinant NK3 receptor expressed in CHO cells measured after 120 mins by scintillation counting method
[PMID: 27876250]
体外研究
(In Vitro)

SB-222200 抑制125I-[MePhe7]神经激肽 B (NKB) 与稳定表达 hNK-3 受体 (CHO-hNK-3R) 的 CHO 细胞膜结合Ki 为 4.4 nM[1]。
SB-222200 拮抗 HEK 293 细胞中 NKB 诱导的 Ca2+ 动员稳定表达 hNK-3 受体 (HEK 293-hNK-3R)，IC50 为 18.4 nM[1]。
SB-222200 对hNK-3受体与hNK-1 (Ki>100 μMM) 和hNK-2受体 (Ki=250 nM)[1]。
SB-222200 (10 nM-1 μM) 在 HEK 293-hNK-3R 细胞中对 NKB 诱导的 Ca2+ 动员产生浓度依赖性、可克服的抑制作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SB-222200 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SB-222200 (5 mg/kg；30 分钟预处理) 抑制小鼠中由 NK-3 受体选择性激动剂 senktide (HY-P0187) 诱导的行为反应[1]。
SB-2222006 在口服给药 (大鼠 10 mg/kg) 后表现出适度的口服生物利用度 (大鼠 46%) 和 Cmax (大鼠 427 ng/mL)[1]。
SB-2222006 由于静脉内给药 (大鼠 2.5 mg/kg) 后的高血浆清除率 (56 mL/min/kg) 而表现出终末消除半衰期 (大鼠 1.9 小时)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BALB/c mice (19-21 g)[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Produced 57% inhibition of senktide-induced behavioral responses in mice.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (300-400 g)[1]
Dosage: 2.5 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous injection and oral gavage
Result: Oral bioavailability (46%), T1/2 (1.9 h), Cmax (427 ng/mL).
分子量

380.48

Formula

C26H24N2O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (262.83 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6283 mL 13.1413 mL 26.2826 mL
5 mM 0.5257 mL 2.6283 mL 5.2565 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

COA (291 KB) LCMS (122 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

SB-222200 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6283 mL 13.1413 mL 26.2826 mL 65.7065 mL
5 mM 0.5257 mL 2.6283 mL 5.2565 mL 13.1413 mL
10 mM 0.2628 mL 1.3141 mL 2.6283 mL 6.5706 mL
15 mM 0.1752 mL 0.8761 mL 1.7522 mL 4.3804 mL
20 mM 0.1314 mL 0.6571 mL 1.3141 mL 3.2853 mL
25 mM 0.1051 mL 0.5257 mL 1.0513 mL 2.6283 mL
30 mM 0.0876 mL 0.4380 mL 0.8761 mL 2.1902 mL
40 mM 0.0657 mL 0.3285 mL 0.6571 mL 1.6427 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2628 mL 0.5257 mL 1.3141 mL
60 mM 0.0438 mL 0.2190 mL 0.4380 mL 1.0951 mL
80 mM 0.0329 mL 0.1643 mL 0.3285 mL 0.8213 mL
100 mM 0.0263 mL 0.1314 mL 0.2628 mL 0.6571 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SB-222200174635-69-9SB222200SB 222200Neurokinin ReceptorNK receptorTachykinin receptorNK-3Rneurokinin-BNKBcentralnervoussystemCNSpenetrantdisordersInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
SB-222200
目录号：
HY-15722
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