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Isoforms Recommended:	BRaf

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BRafV600E

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Apoptosis (7) Aurora Kinase (1) Autophagy (1) c-Met/HGFR (1) Caspase (1) CDK (1) EGFR (7) Endogenous Metabolite (1) Haspin Kinase (2) Isotope-Labeled Compounds (2) JNK (1) MEK (3) Microtubule/Tubulin (1) p38 MAPK (2) PARP (1) PROTACs (3) Raf (43) VEGFR (2)
By Research Areas:	Cancer (50)

抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-137487

*PROTAC BRAF-V600E degrader-1*	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。

HY-168512

BRAFV600E-IN-1	Raf	Cancer
BRAFV600E-IN-1 (compound 9S) 是一种 BRAF 抑制剂。BRAFV600E-IN-1 在表达突变型 KRAS 的细胞系和表达 BRAFV600E 的癌细胞中具有明显的诱导凋亡作用。

HY-137488

*PROTAC BRAF-V600E degrader-2*	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。

HY-149518

*EGFR/BRAFV600E-IN-3*	EGFR Apoptosis	Others
EGFR/BRAFV600E-IN-3 是 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂，其IC₅₀ 值分别为 57 nM、68 nM 和 9.70 nM。EGFR/BRAFV600E-IN-3 还是凋亡诱导剂，同时也显示出良好的抗氧化活性。

HY-147825

*EGFR/BRAFV600E-IN-1*	EGFR Raf Apoptosis	Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAF^V600E 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC₅₀ 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。

HY-18957C

Lifirafenib hydrochloride BGB-283 hydrochloride	Endogenous Metabolite	Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤（如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌）具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性，优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并伴随部分及完全肿瘤缩小。

HY-168125

JNK-IN-18	JNK	Cancer
JNK-IN-18 (compund 23b) 是 JNK1 抑制剂，IC₅₀ 为 2 nM，相较于 JNK2 和 BRAF(V600E) 的 IC₅₀ 分别为 125 nM 和 98 nM。

HY-14660S

Dabrafenib-d9 GSK2118436A-d₉; GSK2118436-d₉	Isotope-Labeled Compounds Raf	Cancer
达拉非尼 d₉ Dabrafenib-d₉ 是 Dabrafenib 的氘代物。Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-15605S

Encorafenib-13C,d3 LGX818-¹³C,d₃	Isotope-Labeled Compounds Raf	Cancer
Encorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-155942

B-Raf IN 19	p38 MAPK Raf	Cancer
B-Raf IN 19 (compound 31) 是一种 BRAF 的抑制剂，可抑制 BRAF(WT) 和 BRAF(V600E) (IC₅₀ 分别为 0.57 μM 和 0.28 μM)。B-Raf IN 19 对黑色素瘤细胞的 MAPK 信号有抑制作用。

HY-19343

XL-281 BMS-908662	Raf	Cancer
XL-281 (BMS-908662) 是口服有效的 RAF 激酶抑制剂，对 CRAF、B-RAF 和 B-RAFV600E 的 IC₅₀ 分别为 2.6、4.5 和 6 nM。XL-281 具有抗肿瘤活性。

HY-51424S

PLX-4720-d7	Raf	Cancer
PLX-4720-d₇ 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

HY-162873

MEK/RAF-IN-1	MEK Raf	Cancer
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1、BRAF 和 *BRAFV600E* 的 IC₅₀ 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。

HY-107415

PLX7922	Raf	Cancer
PLX7922 是一种 RAF 抑制剂，可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK，并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。

HY-153341

CFT1946	PROTACs Raf	Cancer
CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAF^V600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC^™) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC₅₀ 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAF^V600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。

HY-169869

pan-Raf/RTK inhibitor 1	Raf	Cancer
Pan-Raf/RTK inhibitor 1 (compound I-16) 是一种强效的 pan-Raf 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 3.49 nM (BRaf^V600E)、8.86 nM (ARaf)、5.78 nM (BRaf^WT)和 1.65 nM (CRaf)。Pan-Raf/RTK inhibitor 1 对多种癌症细胞系表现出抗增殖活性，可用于癌症研究。

HY-117707

EBI-907	Raf	Cancer
EBI-907 是具有口服活性，高效的 B-Raf^V600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-Raf^V600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-Raf^V600E 相关癌症的研究。

HY-77113

B-Raf IN 11	Raf	Cancer
B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂 (IC₅₀=76 nM)，其对 B-Raf^V600E 的选择性高于 B-Raf^WT，选择性为 3.1 倍，可用于结直肠癌的研究。

HY-144271

RAF-IN-1	Raf	Cancer
RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAF^wt，bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAF^V600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI₅₀ 分别为 3.4 和 2.9 nM。

HY-115933

*EGFR/BRAF-IN-1*	EGFR Raf	Cancer
EGFR/BRAF-IN-1 (compound 21) 是一种 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物，一种有效的 EGFR/BRAF 抑制剂，对 BRAF^V600E 的 IC₅₀ 为 45 nM。EGFR/BRAF-IN-1 抑制癌细胞增殖 (GI₅₀ =35 nM)。EGFR/BRAF-IN-1 显示出良好的抗氧化活性。

HY-144269

SHR902275	Raf	Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。对于 cRAF、bRAF^wt 和 bRAF^V600E，SHR902275 对 cRAF, bRAF^wt, bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI₅₀ 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .

HY-15199

Agerafenib hydrochloride CEP-32496 hydrochloride; RXDX-105 hydrochloride	Raf	Cancer
Agerafenib (CEP-32496) hydrochloride 是一种口服高效的 BRAF^V600E 抑制剂，K_d 为 14 nM。

HY-15200

Agerafenib 5 篇以上引用文献 CEP-32496; RXDX-105	Raf	Cancer
Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAF^V600E 抑制剂，K_d 为 14 nM。

HY-15605

Encorafenib 25 篇以上引用文献 LGX818	Raf	Cancer
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-18972

Plixorafenib 15 篇以上引用文献 PLX8394; FORE8394	Raf	Cancer
PLX8394 是一种有效的，选择性的 BRaf 抑制剂，抑制 BRAF^V600E 活性的 IC₅₀ 值约为 5 nM。

HY-146491

*VEGFR-2/BRAF-IN-1*	VEGFR Raf Apoptosis	Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAF^V600E 和 BRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1/S 期阻滞细胞周期。

HY-18997

PLX7904 3 篇文献验证 PB04	Raf	Cancer
PLX7904 是有效的，选择性的 BRAF 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAF^V600E 的 IC₅₀ 值约为 5 nM。

HY-18957

Lifirafenib 1 篇文献验证 BGB-283	EGFR Raf	Cancer
Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀值分别为23 和29 nM。

HY-15605R

Encorafenib (Standard)	Raf	Cancer
Encorafenib (Standard)是 Encorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-14660A

Dabrafenib Mesylate 最多引用文献 57 篇文献验证 GSK2118436 Mesylate; GSK 2118436B	Raf	Cancer
甲磺酸达拉非尼 Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-18957B

Lifirafenib maleate BGB-283 maleate	EGFR Raf	Others Cancer
Lifirafenib (BGB-283) maleate 是新型高效的 Raf 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀值分别为23 和29 nM。

HY-14177

Raf inhibitor 1 3 篇文献验证	Raf	Cancer
Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-14660

Dabrafenib 最多引用文献 57 篇文献验证 GSK2118436A; GSK2118436	Raf	Cancer
达拉非尼 Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-15767

TAK-632 4 篇文献验证	Raf Aurora Kinase	Cancer
TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAF^V600E 和 BRAF^WT，IC₅₀ 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。

HY-14177A

Raf inhibitor 1 dihydrochloride	Raf	Cancer
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-12558

LY3009120 10 篇以上引用文献 DP-4978	Raf Autophagy	Cancer
LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAF^V600E，BRAF^WT 和CRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 5.8，9.1和15 nM。

HY-18652

Avutometinib 3 篇文献验证 Ro 5126766; CH5126766	MEK Raf	Cancer
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAF^V600E，CRAF, MEK，和 BRAF，IC₅₀ 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。

HY-12846

CCT196969	Raf	Cancer
CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf，BRaf^V600E 和 CRAF，IC₅₀ 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

HY-51424

PLX-4720 5 篇以上引用文献	Raf	Cancer
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

HY-14660R

Dabrafenib (Standard)	Raf	Cancer
达拉非尼(Standard) Dabrafenib (Standard)是 Dabrafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-147405

Tinlorafenib PF-07284890; ARRY-461	Raf	Cancer
替洛拉芬尼 Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAF^V600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。

HY-15610

GDC-0623 5 篇以上引用文献 RG 7421; MEK inhibitor 1	MEK Apoptosis	Cancer
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，K_i值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC₅₀ 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAF^V600E的 EC₅₀ 值为 7 nM。

HY-149380

Vem-L-Cy5	Raf	Cancer
Vem-L-Cy5 (compound 3) 是一种基于 Vemurafenib (HY-12057) 的 BRAF 抑制剂，带有近红外荧光团菁氨酸-5 (Cy5) 修饰。Vem-L-Cy5 靶向 BRAF^V600E，并抑制 MEK 磷酸化。Vem-L-Cy5 具有细胞渗透性，抑制多种类型癌症的细胞生长。

HY-107779

BI-882370	Raf	Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAF^V600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC₅₀ 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。

HY-146492

*VEGFR-2/BRAF-IN-2*	VEGFR Raf Apoptosis	Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAF^V600E、BRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。

HY-11004

AZ 628 10 篇以上引用文献	Raf Apoptosis	Cancer
AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，抑制 B-Raf，B-RafV600E，和 c-Raf-1，IC₅₀ 分别为 105，34，和 29 nM。

HY-155736

MAPK-IN-2	p38 MAPK EGFR Raf CDK c-Met/HGFR	Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖，抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFR^WT IC₅₀=281 nM, c-MET IC₅₀=205 nM, B-RAF^WT IC₅₀=112 nM, CDK4/6 IC₅₀=95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFR^T790M IC₅₀=69 nM, B-RAF^V600E IC₅₀=83 nM)。

HY-149517

*EGFR/BRAFV600E-IN-2*	EGFR	Cancer
E07 aptamer 是一种靶向人表皮生长因子受体 (hEGFR) 的适配体。E07 aptamer 可以与 EGF 竞争结合，结合到 EGFR 上的一个新的表位上。E07 aptamer 与表达 EGFR 的细胞结合，阻断受体自磷酸化，并阻止肿瘤细胞在三维基质中的增殖。E07 aptamer 可用于肿瘤疾病的研究。

HY-157800

Trilexium TRX-E-009-1	Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase	Cancer
Trilexium (TRX-E-009-1) 是第三代苯并吡喃，结构与 TRX-E-002-1 (HY-114250) 相关。Trilexium 增加 p21 蛋白表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Trilexium 解聚微管。Trilexium 显示出广泛的抗癌活性。

HY-15217

CHR-6494 5 篇以上引用文献	Haspin Kinase	Cancer
CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-14660S

Dabrafenib-d9
Dabrafenib-d₉ 是 Dabrafenib 的氘代物。Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-15605S

Encorafenib-13C,d3
Encorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-51424S

PLX-4720-d7
PLX-4720-d₇ 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。