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CDK inhibition

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  • HY-46568

    CDK Cancer
    CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂,对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
    CDK7/12-IN-1
  • HY-162255

    CDK Cancer
    CDK2-IN-23 (Compound 17) 是一种激酶选择性高效 CDK2 抑制剂 (IC50 = 0.29 nM)。CDK2-IN-23 在 CCNE1 扩增小鼠模型中显示出对 CDK2 的药效学抑制作用。CDK2-IN-23可用于癌症的研究。
    CDK2-IN-23
  • HY-10012
    AZD-5438
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    CDK Cancer
    AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂,IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β,CDK5,CDK6 的抑制作用较弱。
    AZD-5438
  • HY-145072

    CDK Cancer
    BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。
    BSJ-01-175
  • HY-149819

    HDAC CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    CDK/HDAC-IN-3
  • HY-138293
    SY-5609
    1 篇文献验证

    CDK7-IN-3

    CDK Apoptosis Cancer
    SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的,高选择性,非共价的 CDK7 抑制剂,KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM),CDK9 (Ki=960 nM),CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
    SY-5609
  • HY-148561

    CDK GSK-3 PKC Cancer
    CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
    CDK8-IN-12
  • HY-119715

    CDK Cancer
    AG-012986 是一种多靶点 CDK 抑制剂。AG-012986 对 CDK1/2/4/6/5/9 有活性,Ki 为 9.2 nM (CDK4/cyclin), 94 nM (CDK2/cyclin A), and 44 nM (CDK1/cyclin B), IC50 为 4 nM (CDK9/cyclin T) 和 22 nM (CDK5/p35)。AG-012986 对癌细胞具有抗增殖活性。AG-012986 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。
    AG-012986
  • HY-150562

    CDK Cancer
    CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
    CDK9-IN-19
  • HY-163272

    Glutathione Peroxidase CDK Cancer
    GPX4/CDK-IN-1 是 GPX4CDK 的双重抑制剂,GPX4、CDK4 和 CDK6 的IC50 值分别为 542.5 nM、191.2 nM 和 68.1 nM。GPX4/CDK-IN-1 在体内表现出强大的癌细胞生长抑制作用。
    GPX4/CDK-IN-1
  • HY-145121

    CDK Metabolic Disease
    DS96432529 是一种具有口服活性和 CDK8 抑制活性的强效骨合成代谢剂。
    DS96432529
  • HY-19988
    THZ1-R
    3 篇文献验证

    CDK Cancer
    THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物,对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 Kd 为142 nM。
    THZ1-R
  • HY-115908

    CDK Apoptosis Cancer
    ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
    ZDLD13
  • HY-162600

    CDK Inflammation/Immunology
    CDK8-IN-15 (Compound 46) 是一种强有效的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 57 nM。它能增强 CDK8 的热稳定性并同时抑制 NF-κB ,也能选择性抑制 CDK 家族酪氨酸。此外,也能对体外 TNF-α 导致的牛皮癣起积极作用并增强 Foxp3 和 IL-10 的表达来减弱炎症反应,有望用于牛皮癣疾病的研究。
    CDK8-IN-15
  • HY-115909

    CDK Cancer
    ZDLD20 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
    ZDLD20
  • HY-126675A
    AS2863619
    2 篇文献验证

    CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
    AS2863619
  • HY-168896

    CDK ATTECs Cancer
    CDK9 autophagic degrader 1 (Compound 28) 是一种 ATTEC 降解剂,可用于降解 CDK9,还能影响与其相关的 Cyclin T1 的水平。CDK9 autophagic degrader 1 在 100 nM 时表现出超过 80% 的 CDK9 抑制率。(粉色: LC3B 配体 (HY-168897); 黑色: 连接子 (HY-W017758); 蓝色: 靶蛋白配体 (HY-10008); 连接子 + 靶蛋白配体 (HY-168898))。
    CDK9 autophagic degrader 1
  • HY-126675
    AS2863619 free base
    2 篇文献验证

    CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
    AS2863619 free base
  • HY-163944

    Molecular Glues CDK Cancer
    LL-K12-18 是一种增强 CDK12-DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶,通过稳定 CDK12-DDB1 复合体,进而促进 cyclin K 的降解 (IC50=0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
    LL-K12-18
  • HY-141685

    CDK GSK-3 VEGFR FGFR Cancer
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对 CDK1/cyclin BCDK2/cyclin AIC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50=0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4VEGF-R2,and FGF-R2 (IC50=0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621
  • HY-104013
    Aminopurvalanol A
    1 篇文献验证

    CDK Apoptosis Cancer
    Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
    Aminopurvalanol A
  • HY-125001

    Endogenous Metabolite Cancer
    JH-VIII-49 (compound 10) 是一种有效且选择性的 CDK8 抑制剂 (IC50=16 nM),具有优良的生物活性。JH-VIII-49 通过其类固醇骨架设计,促进了 CDK8 的抑制作用。JH-VIII-49 作为 JH-XI-10-02 (HY-111518) 的靶蛋白配体,可用于 PROTAC 的合成。
    JH-VIII-49
  • HY-161926

    PPAR Metabolic Disease
    YGT-31 是一种 PPARγ 调节剂,IC50 为 1.72 μM,Ki 为 0.62 μM。YGT-31 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ-Ser273 磷酸化,降低 db/db 小鼠 2 型糖尿病模型中的血糖水平并改善胰岛素抵抗。YGT-31 在小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型中表现出抗肝脂肪变性作用。
    YGT-31
  • HY-130257

    PROTACs Cancer
    CP5V 是一种由von Hippel-Lindau配体和CDK配体相连的PROTAC,通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解,特异性地降解 Cdc20。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
    CP5V
  • HY-114302
    CCB02
    1 篇文献验证

    Microtubule/Tubulin Cancer
    CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
    CCB02
  • HY-13650
    Indisulam
    10 篇以上引用文献

    E 7070

    Molecular Glues Carbonic Anhydrase Cancer
    Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
    Indisulam

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