2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. HDAC CDK
  4. CDK/HDAC-IN-3

CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

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CDK/HDAC-IN-3 Chemical Structure

CDK/HDAC-IN-3 Chemical Structure

CAS No. : 2944087-54-9

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
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In-stock
5 mg ￥4550
In-stock
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CDK/HDAC-IN-3 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CDK/HDAC-IN-3 is an orally active HDACs/CDKs dual inhibitor. CDK/HDAC-IN-3 has potent and selective inhibition of CDK9, CDK12, CDK13, HDAC1, HDAC2 and HDAC3 with IC50 values of 98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM and 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3 can be used for the acute myeloid leukemia (AML) [1].
IC50 & Target

IC50: 98.32 nM (CDK9), 98.85 nM (CDK12), 100 nM (CDK13), 62.12 nM (HDAC1), 93.28nM (HDAC2) and 82.87 nM (HDAC3), 0.72 μM (U937 cell), 1.43μM (HL-60 cell), 1.63μM (SKNO-1 cell) and 0.89 μM (Kaumi-1 cell)[1].
体外研究
(In Vitro)

CDK/HDAC-IN-3 (compound 33a) (1μM) 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为 98.32 nM、98.85 nM、100 分别为 nM、62.12 nM、93.28 nM 和 82.87 nM[1]。
CDK/HDAC-IN-3 (0.5 μM, 1.0 μM) 显著诱导白血病干细胞样细胞分化并抑制 AML 增殖[1]。
CDK/HDAC-IN-3 (0.5 μM, 1.0 μM, 2.0 μM) 显着诱导 LSCs 分化[1]。
CDK/HDAC-IN-3 对 U937、HL-60、SKNO-1 和 Kaumi-1 细胞具有抑制作用，IC50 值分别为 0.72 μM、1.43μM、1.63μM 和 0.89 μM [1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CDK/HDAC-IN-3 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Human leukemia cell lines Kaumi-1, Skno-1, HL-60 and U937
Concentration: At different concentrations
Incubation Time: 72 h
Result: Showed strong growth inhibitory potency against AML cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HL-60 cell
Concentration: 0, 30, 100, 300, 1000 nM
Incubation Time: 6 h
Result: Inhibited the downstream signaling of HDAC and CDK9 in a dose-dependent manner.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HL-60 and U937 cell
Concentration: 0.2, 0.5, 1.0, 2.0 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Induced apoptosis of AML cells.
体内研究
(In Vivo)

CDK/HDAC-IN-3 (compound 33a) (i.v., p.o.; 5, 25 mg/kg) 具有良好的口服生物利用度[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley male rats (220-350 g)[1]
Dosage: 5 mg/kg and 25 mg/kg
Administration: IV and PO
Result:
PK parameters i.v (5 mg/Kg) p.o (25 mg/Kg)
Cmax(ng/L) 3644.00 1426.00
T1/2(h) 0.11 1.37
TMax(h) NA 0.75
Clearance (mL/h/kg) 5307.00 1726.00
MRT (h) 0.39 1.27
AUC (ng.h/mL) 836.00 2368.00
F% NA 56.70%
分子量

509.34

Formula

C24H18Cl2N6O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (245.42 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9633 mL 9.8166 mL 19.6333 mL
5 mM 0.3927 mL 1.9633 mL 3.9267 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.60%

COA (296 KB) HNMR (278 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

CDK/HDAC-IN-3 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9633 mL 9.8166 mL 19.6333 mL 49.0831 mL
5 mM 0.3927 mL 1.9633 mL 3.9267 mL 9.8166 mL
10 mM 0.1963 mL 0.9817 mL 1.9633 mL 4.9083 mL
15 mM 0.1309 mL 0.6544 mL 1.3089 mL 3.2722 mL
20 mM 0.0982 mL 0.4908 mL 0.9817 mL 2.4542 mL
25 mM 0.0785 mL 0.3927 mL 0.7853 mL 1.9633 mL
30 mM 0.0654 mL 0.3272 mL 0.6544 mL 1.6361 mL
40 mM 0.0491 mL 0.2454 mL 0.4908 mL 1.2271 mL
50 mM 0.0393 mL 0.1963 mL 0.3927 mL 0.9817 mL
60 mM 0.0327 mL 0.1636 mL 0.3272 mL 0.8181 mL
80 mM 0.0245 mL 0.1227 mL 0.2454 mL 0.6135 mL
100 mM 0.0196 mL 0.0982 mL 0.1963 mL 0.4908 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CDK/HDAC-IN-32944087-54-9HDACCDKHistone deacetylasesCyclin dependent kinaseacute myeloid leukemia (AML)Leukemic stem cellscell differentiationInhibitorinhibitorinhibit

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CDK/HDAC-IN-3
目录号：
HY-149819
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