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CDK4/6

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112280

    CDK4/6/1 Inhibitor

    CDK Cancer
    Crozbaciclib (CDK4/6/1 Inhibitor) 是 CDK4/6 的抑制剂,IC50 值分别为 3 和 1 nM。
    Crozbaciclib
  • HY-142076

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
    CDK4/6-IN-15
  • HY-142076A

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
    CDK4/6-IN-15 hydrochloride
  • HY-164376

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-21 (compound I-52) 是一种 CDK4/6 抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 3.88 和 3.31 nM。CDK4/6-IN-21 具有抗肿瘤活性。
    CDK4/6-IN-21
  • HY-164376A

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-21 maleate (compound I-52) 是一种 CDK4/6 抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 3.88 和 3.31 nM。CDK4/6-IN-21 maleate 具有抗肿瘤活性。
    CDK4/6-IN-21 maleate
  • HY-112418

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-18 (Example 2BrIC) 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-18 抑制电离辐射 (IR) 诱导的细胞 DNA 损伤
    CDK4/6-IN-18
  • HY-146214

    CDK Cancer
    作为CDK4/6抑制剂。化合物10b和10c在CDK4/6上表现出低纳摩尔范围的活性,理想的抗增殖活性,优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。
    CDK4/6-IN-13
  • HY-143257

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-7 是一种有效,选择性和具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 1.58 和 4.09 nM。CDK4/6-IN-7 可用于乳腺癌的研究。
    CDK4/6-IN-7
  • HY-115992

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-9 (compound 10) 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂,对 CDK6/cyclin D1 的 IC50 为 905 nM。CDK4/6-IN-9 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
    CDK4/6-IN-9
  • HY-153704

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-17 (compound 12) 是一种口服活性 CDK4/6 抑制剂,在 BE(2) 细胞中 IC50 范围为 10-100 nM。CDK4/6-IN-17 抑制 COLO205 异种移植模型中的肿瘤生长。
    CDK4/6-IN-17
  • HY-146213

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-12 是一种有效的周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN-12 可用于癌症的研究。
    CDK4/6-IN-12
  • HY-144995

    CDK4/6-IN-11

    PROTACs CDK Cancer
    CDK4/6-IN-11 是一种有效的 PROTAC CDK4/6 降解剂。CDK4/6-IN-11 由基于 CRBN 的 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717 )、靶蛋白配体 (red part) Palbociclib (HY-50767) 和 PROTAC linker (black part) Boc-NH-C4-Br (HY-W007803) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 组成了 Thalidomide-NH-amido-C4-Br (HY-170307)。
    BSJ-02-162
  • HY-126244

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂,Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN-3 抑制 CDK1,Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    CDK4/6-IN-3
  • HY-153088

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-16 (example 195) 是一种有效的 CDK4CDK6 抑制剂,其对于 CDK4IC50 为 0.013 μM。CDK4/6-IN-16可用于 CDK4 介导的疾病的研究,如癌症。
    CDK4/6-IN-16
  • HY-115993

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK4/6-IN-10 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 CDK4CDK6 抑制剂,其 IC50 值分别为 22 nM 和 10 nM。CDK4/6-IN-10 显示出抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10 具有研究多发性骨髓瘤 (MM) 的潜力。
    CDK4/6-IN-10
  • HY-162529

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-19 (Compound II-7) 是一种 CDK4/CDK6 抑制剂,IC50 值分别为 0.2, 5.0 nM。CDK4/6-IN-19 还抑制细胞增殖,可用于癌症的研究。
    CDK4/6-IN-19
  • HY-162530

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-20 (Compound II-5) 是一种 CDK4/CDK6 抑制剂,IC50 值分别为 1.9, 14.2 nM。CDK4/6-IN-20 还抑制细胞增殖,可用于癌症的研究。
    CDK4/6-IN-20
  • HY-161978

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-22 (Compound 1-A) 是 CDK4CDK6 的双重抑制剂。
    CDK4/6-IN-22
  • HY-151898

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4CDK6 (CDK) 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍,并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
    CDK4/6-IN-14
  • HY-139449

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-5 是一种有效的 CDK4CDK6 抑制剂,对 CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.2 和 4.4 nM。
    CDK4/6-IN-5
  • HY-143258

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-8 (Compound 7p) 是一种选择性的 CDK4CDK6 抑制剂,其 IC50 值分别为 5.01 nM 和 3.97 nM。
    CDK4/6-IN-8
  • HY-114339

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4CDK6 抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 16 nM,详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
    CDK4/6-IN-2
  • HY-139450

    PF-07220060; CDK4/6-IN-6

    CDK Cancer
    Atirmociclib (PF-07220060; example A94) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂,对CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。
    Atirmociclib
  • HY-152263

    PROTACs CDK Apoptosis Cancer
    HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTACKd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
    HEMTAC CDK4/6 degrader 1
  • HY-163786

    PROTACs CDK Apoptosis Cancer
    PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4CDK6 的双重降解剂,DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
    PROTAC CDK4/6 degrader 1
  • HY-138946

    CDK PROTACs Cancer
    XY028-140 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK4/6 表达和 CDK4/6 活性。
    XY028-140
  • HY-16297A
    Abemaciclib
    最多引用文献
    82 篇文献验证

    LY2835219

    CDK Cancer
    Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib
  • HY-161676

    Others Others
    DOTA-RBB-Ga 是螯合剂 DOTA、CDK4/6 抑制剂 Ribociclib (HY-15777) 和镓 Ga 的结合物。当用放射性镓 68Ga 标记时,DOTA-RBB-Ga 可用作 CDK4/6 阳性肿瘤的 PET 放射性示踪剂。
    DOTA-RBB-Ga
  • HY-16297
    Abemaciclib methanesulfonate
    最多引用文献
    82 篇文献验证

    LY2835219 methanesulfonate

    CDK Cancer
    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂,抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib methanesulfonate
  • HY-16297AS

    LY2835219-d8

    CDK Cancer
    Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib-d8
  • HY-112280A

    CDK Cancer
    Crozbaciclib fumarate 是 CDK4/6 的抑制剂,IC50 值分别为 3 和 1 nM。
    Crozbaciclib fumarate
  • HY-16297AR

    CDK Cancer
    Abemaciclib (Standard)是 Abemaciclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib (Standard)
  • HY-112272
    Lerociclib
    1 篇文献验证

    G1T38

    CDK Cancer
    Lerociclib (G1T38) 是一种有效的、CDK4/6 的选择性抑制剂,其对 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3 的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
    Lerociclib
  • HY-101467AR

    CDK Cancer
    Trilaciclib (hydrochloride) (Standard)是 Trilaciclib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是 CDK4/6 的抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。
    Trilaciclib hydrochloride (Standard)
  • HY-16297R

    CDK Cancer
    Abemaciclib (methanesulfonate) (Standard)是 Abemaciclib (methanesulfonate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂,抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib methanesulfonate (Standard)
  • HY-129336

    LSN3106726

    CDK Cancer
    Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物,是一种选择性 CDK4/6 抑制剂,可用于癌症的相关研究。
    Abemaciclib metabolite M20
  • HY-163787

    CDK Cancer
    YY173 是 CDK4CDK6 的双重抑制剂,IC50 为 7.7 和 88 nM。YY173 抑制细胞 Jurkat 的增殖,IC50 为 1.46 μM。YY173 可以用于合成 PROTAC CDK4/6 degrader 1 (HY-163786)。
    YY173
  • HY-153336

    CDK Cancer
    CDK-IN-12 (Example 20) 是一种 CDK 抑制剂。CDK-IN-12 抑制 CDK4/6 的 IC50 值小于 20 nM。
    CDK-IN-12
  • HY-101467A
    Trilaciclib hydrochloride
    1 篇文献验证

    G1T28 hydrochloride

    CDK Cancer
    Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
    Trilaciclib hydrochloride
  • HY-101467
    Trilaciclib
    1 篇文献验证

    G1T28

    CDK Cancer
    Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
    Trilaciclib
  • HY-129180

    PROTACs CDK Cancer
    XY028-133 (example 14) 是基于PROTACCDK4/6 的降解剂,由von Hippel-Lindau配体和CDK配体构成。
    XY028-133
  • HY-137449

    G1T48

    Estrogen Receptor/ERR CDK Cancer
    Rintodestrant (G1T48) 是具有口服活性的、非甾体类的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂。Rintodestrant (G1T48) 也是 CDK4/6 的抑制剂。
    Rintodestrant
  • HY-15777A
    Ribociclib hydrochloride
    50 篇以上引用文献

    LEE011 hydrochloride

    CDK Cancer
    瑞博西尼盐酸盐 Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
    Ribociclib hydrochloride
  • HY-136250

    PROTACs CDK Cancer
    BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
    BSJ-03-204
  • HY-15777B
    Ribociclib succinate
    50 篇以上引用文献

    LEE011 succinate

    CDK Cancer
    瑞博西尼琥珀酸盐 Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
    Ribociclib succinate
  • HY-15777C
    Ribociclib succinate hydrate
    50 篇以上引用文献

    LEE011 succinate hydrate

    CDK Cancer
    瑞博西尼琥珀酸水合物 Ribociclib succinate hydrate (LEE011 succinate hydrate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
    Ribociclib succinate hydrate
  • HY-15777
    Ribociclib
    50 篇以上引用文献

    LEE011

    CDK Cancer
    瑞博西尼 Ribociclib (LEE011) 是一种具有 ATP 竞争性和口服活性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
    Ribociclib
  • HY-136250A

    PROTACs CDK Cancer
    BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
    BSJ-03-204 triTFA
  • HY-129336S

    LSN3106726-d8

    CDK Cancer
    Abemaciclib metabolite M20-d8 是 Abemaciclib metabolite M20 的氘代物。Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物,是一种选择性 CDK4/6 抑制剂。
    Abemaciclib metabolite M20-d8
  • HY-158106

    CDK Cancer
    AZD8421 是选择性 CDK2 抑制剂 (IC50: 9 nM),对 CDK1、CDK4 和 CDK6 具有选择性。AZD8421 可通过抑制 pRB 磷酸化、诱导细胞周期停滞和衰老,而抑制癌细胞增殖。AZD8421 在乳腺和卵巢体内模型中表现出良好的单一疗效和与 CDK4/6 抑制剂 (如 Palbociclib (HY-50767)) 的协同作用。AZD8421 对耐药性乳腺癌细胞也具有强大的单药抑制活性。
    AZD8421

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