2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK
  4. CDK4/6-IN-15

CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CDK4/6-IN-15 Chemical Structure

CDK4/6-IN-15 Chemical Structure

CAS No. : 2078047-99-9

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1363
In-stock
5 mg ￥3000
询价
10 mg ￥4800
询价
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CDK4/6-IN-15 is an orally active and selective CDK4/6 inhibitor. CDK4/6-IN-15 potently inhibits cancer cells growth. CDK4/6-IN-15 arrests cell cycle at G1 phase and suppresses retinoblastoma tumour suppressor protein (Rb) phosphorylation at S780 and E2 factor (E2F)-regulated gene expression[1].

IC50 & Target[1]

CDK4

3 nM (IC50)

CDK6

0.279 μM (IC50)

CDK2

3.335 μM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MDA-MB-453 GI50
0.325 μM
Compound: 40a
Antiproliferative activity against human MDA-MB-453 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-453 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 32707525]
MV4-11 GI50
0.107 μM
Compound: 40a
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 72 hrs by resazurin assay
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 72 hrs by resazurin assay
[PMID: 32707525]
体外研究
(In Vitro)

CDK4/6-IN-15 (compound 91) (10 μM; 24 h) also potently inhibits FLT3 and MYLK4 with inhibition rates >90%[1].
CDK4/6-IN-15 (0-5 μM; 72 h) suppresses tumour cell proliferation selectively with GI50s of 0.107 μM (MV4-11) and 0.325 μM (MDA-MB-453)[1].
CDK4/6-IN-15 (0.1-1 μM; 24 h) arrests exclusively the cell cycle at G1 phase in Rb-positive MV4-11 cells and MDA-MB-453 cells[1].
CDK4/6-IN-15 (0.1-1 μM or 0.3-3 μM; 24-96 h) triggers apoptosis in MV4-11 and MDA-MB-453 cells[1].
CDK4/6-IN-15 (0.1-3.3 μM; 4-24 h) inhibits phosphorylation of Rb[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CDK4/6-IN-15 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MV4-11 and MDA-MB-453 cells
Concentration: 0.1 μM, 0.5 μM, and 1 μM for MV4-11; 0.3 μM, 0.6 μM, and 3.3 μM for MDA-MB-453 cells
Incubation Time: 24 h, 48 h, 72 h, and 96 h
Result: Induced cell apoptosis via arresting cell cycle at G1 accompanied with Rb) phosphorylation suppression and E2F-regulated gene expression decreases.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MV4-11 (GI50=0.107 μM) and MDA-MB-453 (GI50=0.325 μM)
Concentration: 1×, 5×, 10× GI50
Incubation Time: 4 h, 12 h, and 24 h
Result: Resulted inhibition of Rb phosphorylation at S780.
体内研究
(In Vivo)

CDK4/6-IN-15 (compound 91) (2 mg/kg for i.v. or 10 mg/kg for p.o.; single dose) shows comparable oral absorption in healthy male adult BALB/c mice (20-25 g) as well as (5 mg/kg for i.v. or 200 mg/kg for p.o.; single dose) in male albino Wistar rats (250-350 g)[1].


Pharmacokinetic Analysis[1]

Route Dose (mg/kg) CL (mL/min/kg) Vss (L/kg) AUC (μM·h) Cmax (μM) Tmax (h) t1/2 (h) F (%)
rat IV 5 155 27.5 1.2 1.4 / 2.1 /
PO 20 / / 4.4 0.3 4.3 20.3 95
mouse IV 2 90 15.7 0.7 1.3 / 2.9 /
PO 10 / / 4.3 0.6 2.5 2.7 129

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

442.56

Formula

C21H27FN8S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (11.30 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2596 mL 11.2979 mL 22.5958 mL
5 mM 0.4519 mL 2.2596 mL 4.5192 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.13 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

CDK4/6-IN-15 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2596 mL 11.2979 mL 22.5958 mL 56.4895 mL
5 mM 0.4519 mL 2.2596 mL 4.5192 mL 11.2979 mL
10 mM 0.2260 mL 1.1298 mL 2.2596 mL 5.6490 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CDK4/6-IN-152078047-99-9CDKCyclin dependent kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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CDK4/6-IN-15
目录号：
HY-142076
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