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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

2

天然产物

2

同位素标记物

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W286743
    Nε-(Carboxymethyl)-L-lysine

    CML; N6-(Carboxymethyl)-L-lysine; Nε-(1-Carboxymethyl)-L-lysine

    		 Biochemical Assay Reagents Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    N6-(羧甲基)-L-赖氨酸 Nε-(Carboxymethyl)-L-lysine (CML) 是由赖氨酸残基的非酶糖基化产生的一种独特的蛋白质翻译后修饰 (PTM)。Nε-(Carboxymethyl)-L-lysine (CML) 是晚期糖基化终产物 (AGEs) 的主要组成部分,发现在多种人类疾病，如糖尿病，阿尔茨海默氏病和癌症。
    Nε-(Carboxymethyl)-L-lysine
  • HY-W286743S1
    CML-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    CML-d3 是 CML 氘代物。
    CML-d3
  • HY-N0678
    Icaritin
    2 篇文献验证

    Anhydroicaritin

    		 JAK Autophagy Apoptosis Cancer
    脱水淫羊藿素 Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物，有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。
    Icaritin
  • HY-19527
    IST5-002

    N6-Benzyladenosine-5'-phosphate

    		 STAT Apoptosis Cancer
    IST5-002，一种有效的 Stat5a/b 抑制剂，选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性，IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    IST5-002
  • HY-W700620
    Hydroxymethyl dasatinib

    		Bcr-Abl Drug Metabolite Apoptosis Src Inflammation/Immunology
    Hydroxymethyl dasatinib (M24) 是Dasatinib (HY-10181)的苯羟基代谢物，在K562 CML细胞中的IC50为46.7 nM。
    Hydroxymethyl dasatinib
  • HY-W286743S
    CML-d4

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    N6-(羧甲基)-L-赖氨酸-d4 CML-d4 是 Fmoc-L-Lys (Boc)-OH 氘代物。
    CML-d4
  • HY-169608
    BCR-ABL-IN-11

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-11 (Compound 2) 是一种 BCR-ABL 抑制剂。BCR-ABL-IN-11 对慢性骨髓性白血病 (CML) 具有抗癌活性 (对 K562 细胞的 IC50 值为 129.61 μM)。
    BCR-ABL-IN-11
  • HY-128634
    Anticancer agent 164

    		Apoptosis PI3K MEK Cancer
    CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
    Anticancer agent 164
  • HY-N0678R
    Icaritin (Standard)

    		JAK Autophagy Apoptosis Cancer
    脱水淫羊藿素 (Standard) Icaritin (Standard) 是 Icaritin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物，有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。
    Icaritin (Standard)
  • HY-123365
    GV2-20

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    GV2-20 是一种有效的 carbonic anhydrase 2 抑制剂。GV2-20 对 CML 细胞有抗增殖作用。
    GV2-20
  • HY-152036
    SIAIS100

    		PROTACs Bcr-Abl Cancer
    SIAIS100 是一种有效的 BCR-ABL PROTAC 降解剂，DC50 为 2.7 nM。SIAIS100 可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
    SIAIS100
  • HY-152036A
    SIAIS100 TFA

    		PROTACs Bcr-Abl Cancer
    SIAIS100 TFA 是一种有效的 BCR-ABL PROTAC 降解剂，DC50 为 2.7 nM。SIAIS100 TFA 可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
    SIAIS100 TFA
  • HY-139147
    iHCK-37

    ASN05260065

    		 Src Infection Cancer
    iHCK-37 (ASN05260065) 是一种有效的特异性 Hck 抑制剂，Ki 值为 0.22 μM。iHCK-37 阻断 HIV-1 病毒复制，其 EC50 值为 12.9 μM。iHCK-37 可用于慢性髓系白血病(CML)研究。
    iHCK-37
  • HY-108704
    CT-721

    		Bcr-Abl Cancer
    CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
    CT-721
  • HY-153008
    BCR-ABL-IN-7

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
    BCR-ABL-IN-7
  • HY-111158
    BMS-748730

    		c-Met/HGFR Cancer
    BMS-748730 是一种有口服活性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。BMS-748730 通过与酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的 ATP 结合位点竞争，抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的活性，这阻止了激酶对底物蛋白的磷酸化，从而抑制了细胞增殖和肿瘤生长相关的信号传导途径。BMS-748730 可用于某些类型的癌症，包括慢性髓性白血病 (CML) 的研究。
    BMS-748730
  • HY-12083
    PPY-A

    		Bcr-Abl Cancer
    PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    PPY-A
  • HY-162489
    Tyrosine kinase-IN-8

    		Bcr-Abl Others
    Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCR‐ABL1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Tyrosine kinase-IN-8 对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 细胞具有抗增殖活性 (CC50=0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。
    Tyrosine kinase-IN-8
  • HY-169231
    BCR-ABL-IN-10

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-10 (compound B4) 是一种共价的含芳基乙烯基硫酸盐 (AVS) 的 BCR-ABL 抑制剂，对 ABL 激酶的 IC50 为 43.1 nM。BCR-ABL-IN-10 与 ABL 激酶形成共价且稳定的加合物，从而持续抑制内源性 BCR-ABL 活性。BCR-ABL-IN-10 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    BCR-ABL-IN-10
  • HY-171184
    EAPB0503

    		Bcr-Abl Apoptosis PARP Cancer
    EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物，具有抗肿瘤活性，在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50=200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡，使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低BCR-ABL蛋白水平。
    EAPB0503
  • HY-15738
    GNF-5
    3 篇文献验证

    		 Bcr-Abl Cancer
    GNF-5 是 GNF-2 的 n -羟乙基羧酰胺类似物，是一种 Bcr-Abl 抑制剂，具有口服活性。GNF-5 具有 Bcr-Abl 抑制活性，其 IC50 值为 0.22 μ M。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia, CML) 和乳腺癌的研究。
    GNF-5
  • HY-157389
    AK-HW-90

    		Bcr-Abl Cancer
    AK-HW-90 (compound 2B) 是有效的泛 Bcr-Abl 抑制剂，对 Imatinib (HY-15463) 耐药突变体有显著抑制活性。AK-HW-90 抑制耐药突变体 Bcr-AblT315I 的 IC50 为 0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在抗癌活性，可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    AK-HW-90
  • HY-123486
    HS-438

    		Apoptosis Bcr-Abl Cancer
    HS-438 是一种强效且选择性的 BCR-ABL 抑制剂。HS-438 具有抗增殖活性。HS-438 可降低磷酸化的 BCR-ABL (Tyr177) 的表达。HS-438 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HS-438 具有抗肿瘤活性。HS-438 具有用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 的潜力。
    HS-438
  • HY-137460
    Vodobatinib

    K0706

    		 Bcr-Abl Cancer
    Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代，且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
    Vodobatinib
  • HY-163854
    HSP70-IN-6

    		HSP Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    HSP70-IN-6 (Compound JL-15) 是 Hsp70-Bim 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂 (IC50: 70 nM)。HSP70-IN-6 诱导慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (Apoptosis)，EC50 分别为 0.43 μM (BV173)、0.88 μM (K562)、0.19 μM (K562-R3)。
    HSP70-IN-6
  • HY-170604
    MMP-2 Inhibitor-4

    		MMP Cardiovascular Disease Cancer
    MMP-2 Inhibitor-4 (Compound 5g) 是一种 MMP-2 抑制剂，IC50 为 152.62 nM。MMP-2 Inhibitor-4 可通过与 MMP-2 活性位点稳定结合来降低 K562 细胞系中的 MMP-2 水平，且在 ACHN 细胞系中显示出强烈的抗血管生成效果。MMP-2 Inhibitor-4 有望用于慢性髓性白血病 (CML) 研究。
    MMP-2 Inhibitor-4
  • HY-150109A
    Purinostat

    		HDAC Cancer
    Purinostat 是 HDAC I/IIb 的选择性抑制剂，具有抗白血病活性。Purinostat 的甲磺酸盐形式 Purinostat mesylate (HY-150109)，能够抑制 CML 患者来源的 Ph+ 白血病细胞和 CD34+ 白血病细胞的存活。Purinostat mesylate 靶向 HDAC I/IIb 可抑制白血病干细胞 (LSC) 存活的几个重要因子，包括 c-Myc、β-Catenin、E2f、Ezh2、Alox5 和 mTOR。Purinostat mesylate 通过增加 GLS1 来增加 LSC 中的谷氨酸代谢。
    Purinostat
  • HY-164469
    CHMFL-48

    		Bcr-Abl Apoptosis STAT Cancer
    CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂，包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化，影响下游信号传导介质，如 STAT5 和 CRKL，进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    CHMFL-48
  • HY-164393
    ON044580

    		JAK Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
    ON044580
  • HY-126143
    CHMFL-ABL-039

    		Bcr-Abl Cancer
    CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂，IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    CHMFL-ABL-039

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