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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110191
    VU0469650

    		mGluR Neurological Disease Cancer
    VU0469650 是一种有效的、选择性的、穿透 CNS 的 mGlu1 受体的反向变构调节剂，其 IC50 为99 nM。
    VU0469650
  • HY-101281
    VU 6008667

    		mAChR Neurological Disease
    VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
    VU 6008667
  • HY-164307
    Pebezertinib

    BLU 451; LNG-451

    		 EGFR Cancer
    Pebezertinib (BLU 451) 是口服有效的 EGFR 抑制剂。Pebezertinib 具有穿透中枢神经系统 (CNS) 的能力。Pebezertinib 可用于研究携带 EGFR 外显子 20 插入的非小细胞肺癌。
    Pebezertinib
  • HY-B0250
    Lamivudine
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    BCH-189

    		 HIV Reverse Transcriptase HBV Infection Cancer
    拉米夫定 Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。
    Lamivudine
  • HY-147639
    Cav 2.2/3.2 blocker 1

    		Calcium Channel Neurological Disease
    Cav 2.2/3.2 blocker 1 (Compound 9e) 是一种神经钙离子通道 (neuronal calcium channel) 阻断剂，对 Cav2.2 和 Cav3.2 的 IC50 值分别为 78 μM 和 80 μM。Cav 2.2/3.2 blocker 1 透过中央神经系统
    Cav 2.2/3.2 blocker 1
  • HY-156986
    ITH15004

    		P2X Receptor Neurological Disease
    ITH15004 是能透过血脑屏障的P2X7 拮抗剂，用于神经病变性研究。
    ITH15004
  • HY-15050
    KCL-440

    		PARP Neurological Disease Inflammation/Immunology
    KCL-440 是能透过中枢神经系统的 PARP 抑制剂，其 IC50 值为 68 nM。KCL-440 对 PARP-1 有很强的抑制活性。
    KCL-440
  • HY-106578
    Quinupramine

    LM 208

    		 Others Neurological Disease
    Quinupramine 是一种口服有效的抗抑郁剂。Quinupramine 可透过中枢神经系统，影响神经传递的一些过程。Quinupramine 的抗抑郁活性与中枢血清素系统有关，但与 β- 肾上腺素能系统无关。
    Quinupramine
  • HY-162722
    GSK-3 inhibitor 6

    		GSK-3 Others
    GSK-3 inhibitor 6 (2) 是具有 CNS 通透性的 GSK-3 抑制剂，其对GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 29 nM 和 24 nM。
    GSK-3 inhibitor 6
  • HY-147821
    CB1-IN-2

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    CB1-IN-2 (Compound 4g) 是一种选择性的 CB1 抑制剂，IC50 为 0.644 μM。CB1-IN-2 能透过血脑屏障，可能引起与 Rimonabant 类似的中枢神经系统副作用。
    CB1-IN-2
  • HY-119274
    BN-82451 dihydrochloride

    		Others Neurological Disease
    BN-82451 dihydrochloride 是一种口服活性的中枢神经系统渗透抗氧化剂和多靶向神经保护剂，在模拟脑缺血、帕金森病、亨廷顿病，尤其是肌萎缩侧索硬化症的实验动物模型中发挥了显著的保护作用。
    BN-82451 dihydrochloride
  • HY-B0250A
    Lamivudine salicylate

    BCH-189 salicylate

    		 HIV Reverse Transcriptase HBV Infection
    拉米夫定水杨酸盐 Lamivudine (BCH-189) salicylate 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶（nucleoside reverse transcriptase）抑制剂（NRTI）。Lamivudine salicylat e可以抑制 HIV 逆转录酶 1和 2 以及乙型肝炎病毒（hepatitis B virus）的逆转录酶。Lamivudine salicylate 可以通过血脑屏障。
    Lamivudine salicylate
  • HY-B0250R
    Lamivudine (Standard)

    BCH-189 (Standard)

    		 HIV Reverse Transcriptase HBV Infection Cancer
    拉米夫定 (标准品) Lamivudine (Standard) 是 Lamivudine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。
    Lamivudine (Standard)
  • HY-17377
    Vicriviroc maleate

    SCH-417690 maleate; SCH-D maleate

    		 CCR HIV Infection Endocrinology
    Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效，选择性，可口服，可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性，IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。
    Vicriviroc maleate
  • HY-114724
    HSR-609

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    HSR-609 是一种具有口服活性的抗过敏剂。HSR-609 对豚鼠大脑皮层中的组胺 H1 受体具有较高的亲和力。HSR-609 抑制对乙酰胆碱的过敏性气道高反应性。HSR-609 在小鼠和豚鼠中透过中枢神经系统的能力较差。
    HSR-609
  • HY-145838
    AAK1-IN-4

    		AAK1 Neurological Disease
    AAK1-IN-4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50=4.6 nM, Filt Ki=0.9 nM, cell IC50=8.6 nM)。AAK1-IN-4 具有研究神经性疼痛的潜力。
    AAK1-IN-4
  • HY-145839
    AAK1-IN-5

    		AAK1 Neurological Disease
    AAK1-IN-5 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50=1.2 nM, Filt Ki=0.05 nM, cell IC50=0.5 nM)。AAK1-IN-5 具有研究神经性疼痛的潜力。
    AAK1-IN-5
  • HY-B0250S
    Lamivudine-15N,d2

    BCH-189-15N,d2

    		 HBV HIV Reverse Transcriptase Isotope-Labeled Compounds Infection Cancer
    拉米夫定-15N,d2 Lamivudine-15N,d2 是 15N 和氘代标记的 Lamivudine (HY-B0250)。Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。
    Lamivudine-15N,d2
  • HY-B1080
    Tilorone dihydrochloride
    2 篇文献验证

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Influenza Virus Infection Neurological Disease
    盐酸替洛隆 Tilorone dihydrochloride 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂，具有广谱抗病毒活性。Tilorone dihydrochloride 通过刺激宿主先天免疫，在体外和体内具有强大的抗发热伴血小板减少综合征病毒 (SFTSV) 活性。Tilorone dihydrochloride 可以透过血脑屏障，激活中枢神经系统中的 HIF。Tilorone dihydrochloride 对于埃博拉病毒具有抑制作用，EC50 为 230 nM。
    Tilorone dihydrochloride
  • HY-125021
    2BAct
    1 篇文献验证

    		 Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Neurological Disease
    2BAct 是一种具有高选择性的，具有口服活性的真核起始因子 eIF2B 活化剂，EC50 为 33 nM。2BAct 可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。2BAct 可透过血脑屏障。2BAct 相对于 eIF2B 激活剂 ISRIB trans-isomer (HY-12495) 显示出更好的溶解度和药代动力学性质。
    2BAct
  • HY-105066
    Davunetide
    1 篇文献验证

    		 Microtubule/Tubulin Amyloid-β Neurological Disease
    Davunetide 是一种八个氨基酸多肽，来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP)，一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing)，在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障，无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
    Davunetide
  • HY-10035
    TTA-P2
    2 篇文献验证

    T-Type calcium channel inhibitor

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
    TTA-P2
  • HY-161846
    Tyrosinase-IN-31

    		Tyrosinase Neurological Disease
    Tyrosinase-IN-31 (compound 2-06) 是一种中心靶向酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶:单酚酶IC50=70.44 μM，二酚酶IC50=1.89 μM)。Tyrosinase-IN-31 能抑制酪氨酸酶和黑色素生成。Tyrosinase-IN-31 可以穿透血脑屏障进入中枢神经系统。Tyrosinase-IN-31 具有神经保护作用和帕金森行为改善功能。
    Tyrosinase-IN-31
  • HY-B1080R
    Tilorone dihydrochloride (Standard)

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Influenza Virus Infection Neurological Disease
    盐酸替洛隆(Standard) Tilorone (dihydrochloride) (Standard)是 Tilorone (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tilorone dihydrochloride 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂，具有广谱抗病毒活性。Tilorone dihydrochloride 通过刺激宿主先天免疫，在体外和体内具有强大的抗发热伴血小板减少综合征病毒 (SFTSV) 活性。Tilorone dihydrochloride 可以透过血脑屏障，激活中枢神经系统中的 HIF。Tilorone dihydrochloride 对于埃博拉病毒具有抑制作用，EC50 为 230 nM。
    Tilorone dihydrochloride (Standard)
  • HY-100370
    MRK-016

    		GABA Receptor Cancer
    MRK-016 是一种选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂，对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM，对人 GABAA α1β3γ2，GABAA α2β3γ2，GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83，0.85，0.77 和 1.4 nM。
    MRK-016
  • HY-10035A
    (R)-TTA-P2

    		Others Neurological Disease
    (R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
    (R)-TTA-P2
  • HY-50707
    (Rac)-TTA-P2

    (Rac)-T-Type calcium channel inhibitor

    		 Others Neurological Disease
    (Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
    (Rac)-TTA-P2
  • HY-10968A
    CYM5442 hydrochloride

    		LPL Receptor Neurological Disease
    CYM5442 hydrochloride 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
    CYM5442 hydrochloride
  • HY-10968
    CYM5442
    1 篇文献验证

    		 LPL Receptor Neurological Disease
    CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
    CYM5442
  • HY-138879B
    CP-601932

    (1S,5R)-CP-601927

    		 nAChR Neurological Disease
    CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki=21; EC50=~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力，对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗，但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
    CP-601932

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