2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. AAK1

AAK1 

Adaptor-associated Kinase 1; AP2-associated kinase 1

衔接子相关激酶 1 (AAK1)，也称为 AP2 相关激酶 1，是一种 104 kDa 丝氨酸/苏氨酸激酶。AAK1 在细胞膜和细胞质中表达。它是一种关键的内吞激酶，已知具有两种生理底物。AAK1 结合并磷酸化 Numb 蛋白 102 位的苏氨酸残基。AAK1 介导的磷酸化已被证明对 Numb 的内吞活性很重要。AAK1 也是衔接子蛋白 2 (AP2) 复合物的相互作用伙伴，AAK1 将 AP-2 募集到质膜。AAK1 对 AP2 (AP2M1) µ 亚基中苏氨酸残基的磷酸化增加了其对某些膜受体的特定酪氨酸或二亮氨酸分类信号的结合亲和力。它可增强货物募集、囊泡组装和有效内化。AAK1 还参与调节各种信号通路，例如 Notch 通路。研究表明，AAK1 可直接与配体激活的 Notch 相互作用，但不与无活性的全长受体相互作用。

Adaptor-associated kinase 1 (AAK1), also known as AP2-associated kinase 1, is a 104 kDa serine/threonine kinase. AAK1 is expressed within the cell in the membrane and cytoplasm. It is a key endocytic kinase that is known to have two physiological substrates. AAK1 binds and phosphorylates the threonine residue at position 102 of the Numb protein. AAK1-mediated phosphorylation has been shown to be important for the endocytic activity of Numb. AAK1 is also an interacting partner of the adaptor protein 2 (AP2) complex and AAK1 recruits AP-2 to the plasma membrane. Phosphorylation of the threonine residue in the µ–subunit of AP2 (AP2M1) by AAK1 increases its binding affinity for specific tyrosine- or dileucine-based sorting signals of certain membrane receptors. It enhances cargo recruitment, vesicle assembly, and efficient internalization. AAK1 is also implicated in the regulation of various signaling pathways, such as the Notch pathway. It has been shown that AAK1 directly interacts with ligand activated Notch, but not with the inactive fulllength receptor.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-117626
    LP-935509 Inhibitor 99.74%
    LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，其 IC50 为 3.3 nM，Ki 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。
    LP-935509
  • HY-134829
    BMS-986176 98.79%
    BMS-986176 (LX-9211) 是一种有效的，高选择性、可穿过血脑屏障的 AAK1 (adaptor associated kinase 1) 抑制剂，IC50 为 2 nM。BMS-986176 可用于神经退行性疾病的研究。
    BMS-986176
  • HY-120179
    LP-922761 98.21%
    LP-922761 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE)，IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK，阿片类活性分子，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
    LP-922761
  • HY-123940
    SGC-AAK1-1 98.93%
    SGC-AAK1-1 是一种有效且选择性的 AAK1 (AP2 相关的激酶 1) 抑制剂，IC50 为 270 nM，Ki 值为 9 nM。SGC-AAK1-1 也有效抑制 BMP2K。SGC-AAK1-1 用于研究与 AAK1 相关的 Wnt 途径。
    SGC-AAK1-1
  • HY-148062
    RSS0680 98.03%
    RSS0680 (Example 22) 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。RSS0680 降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    RSS0680
  • HY-120092
    BMT-046091 Inhibitor
    BMT-046091 是选择性的衔接子相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂。BMT-046091 可抑制 AAK1 对 μ2 肽的磷酸化，其 IC50 值为 2.8 nM。
    BMT-046091
  • HY-115868
    BMS-911172 98.46%
    BMS-911172 是一种 AAK1 激酶抑制剂（IC50 = 35 nM）。
    BMS-911172
  • HY-148063
    DB0614 98.80%
    DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))
    DB0614
  • HY-101290A
    BMT-090605 hydrochloride Inhibitor 99.09%
    BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。
    BMT-090605 hydrochloride
  • HY-120179A
    LP-922761 hydrate ≥98.0%
    LP-922761 hydrate 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE)，IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK，阿片类活性分子，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
    LP-922761 hydrate
  • HY-117453
    BMS-901715
    BMS-901715 是一种有效的，选择性的衔接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 为 3.3 nM。
    BMS-901715
  • HY-145839
    AAK1-IN-5
    AAK1-IN-5 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50=1.2 nM, Filt Ki=0.05 nM, cell IC50=0.5 nM)。AAK1-IN-5 具有研究神经性疼痛的潜力。
    AAK1-IN-5
  • HY-149054
    GSK-3β inhibitor 13 Inhibitor
    GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂，具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α，IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50=58 nM)，而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
    GSK-3β inhibitor 13
  • HY-144302A
    AAK1-IN-3 TFA
    AAK1-IN-3 TFA 是一种喹啉类似物，一种可透过血脑屏障的适配蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 为 11 nM。AAK1-IN-3 具有用于神经病理性疼痛研究的潜力。
    AAK1-IN-3 TFA
  • HY-101290
    BMT-090605 Inhibitor
    BMT-090605 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 显示抗伤害活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 可用于神经性疼痛的研究。
    BMT-090605
  • HY-144302
    AAK1-IN-3
    AAK1-IN-3 是一种喹啉类似物，一种可透过血脑屏障的适配蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 为 11 nM。AAK1-IN-3 具有用于神经病理性疼痛研究的潜力。
    AAK1-IN-3
  • HY-162388
    TIM-098a Inhibitor
    TIM-098a 是一种选择性 AAK1 抑制剂，IC50 为 0.24 µM。TIM-098a 对 CaMKK 同工型没有抑制活性。TIM-098a 通过抑制 AAK1 激酶活性来抑制 AAK1 调节的内吞作用。
    TIM-098a
  • HY-147083
    SGC-AAK1-1N Inhibitor
    SGC-AAK1-1N 是一种有效且选择性的 AAK1 (AP2 相关激酶 1) 抑制剂，其 IC50 值为 1.8 μM。
    SGC-AAK1-1N
  • HY-161261
    SARS-CoV-2-IN-81 Inhibitor
    SARS-CoV-2-IN-81 (compound 12e) 是一种有效的 AAK1 抑制剂，IC50 值为 9.38 nM。SARS-CoV-2-IN-81 显示出针对 SARS-CoV-2 的抗病毒特性。SARS-CoV-2-IN-81 减弱 AAK1 诱导的 AP2M1 苏氨酸 156 磷酸化，并破坏 AP2M1 和 ACE2 之间的直接相互作用，最终抑制 SARS-CoV-2 感染。
    SARS-CoV-2-IN-81
  • HY-144301A
    AAK1-IN-2 TFA
    AAK1-IN-2 TFA (compound (S)-31) 是一种有效的、选择性的和可透过血脑屏障的 AAK1 抑制剂，IC50 值为 5.8 nM。AAK1-IN-2 TFA 可用于神经性疼痛的研究。
    AAK1-IN-2 TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z