2. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Influenza Virus
  4. Tilorone dihydrochloride

Tilorone dihydrochloride  (Synonyms: 盐酸替洛隆)

目录号: HY-B1080 纯度: 99.29%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tilorone dihydrochloride 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂，具有广谱抗病毒活性。Tilorone dihydrochloride 通过刺激宿主先天免疫，在体外和体内具有强大的抗发热伴血小板减少综合征病毒 (SFTSV) 活性。Tilorone dihydrochloride 可以透过血脑屏障，激活中枢神经系统中的 HIF。Tilorone dihydrochloride 对于埃博拉病毒具有抑制作用，EC50 为 230 nM。

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Tilorone dihydrochloride Chemical Structure

Tilorone dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 27591-69-1

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
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100 mg ￥600
In-stock
500 mg ￥1800
In-stock
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  • 生物活性

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生物活性

Tilorone dihydrochloride is an orally active interferon (IFN) inducer with broad-spectrum antiviral activities. Tilorone dihydrochloride possesses robust anti-Severe fever with thrombocytopenia syndrome virus (SFTSV) activity in vitro and in vivo through stimulation of host innate immunity. Tilorone dihydrochloride can penetrate the blood-brain barrier to activate HIF in the CNS[1][2][3].Tilorone dihydrochloride exhibits an inhibitory activity with EC50 of 230 nM against Ebola virus (EBOV)[4].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
32.63 μM
Compound: Tilorone hydrochloride
Anticancer activity against human A549 cells after 48 hrs by MTT assay
Anticancer activity against human A549 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 23665799]
HEK-293T IC50
76.41 μM
Compound: Tilorone hydrochloride
Cytotoxicity against human HEK293T cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HEK293T cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 23665799]
HeLa IC50
39.97 μM
Compound: Tilorone hydrochloride
Anticancer activity against human HeLa cells after 48 hrs by MTT assay
Anticancer activity against human HeLa cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 23665799]
Hep 3B2 IC50
38.78 μM
Compound: Tilorone hydrochloride
Anticancer activity against human Hep3B cells after 48 hrs by MTT assay
Anticancer activity against human Hep3B cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 23665799]
Vero IC50
89.53 μM
Compound: Tilorone hydrochloride
Cytotoxicity against African green monkey Vero cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against African green monkey Vero cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 23665799]
体外研究
(In Vitro)

Tilorone (0.1、0.3、1 μM) dihydrochloride 在 Huh7 细胞以剂量依赖性方式抑制 SFTSV 诱导的细胞病理效应 (CPE)，且无细胞毒性[1]。
Tilorone dihydrochloride 具有类药性，pH 为 7.4 时的溶解度是 465 μM，在小鼠微粒体中代谢稳定（半衰期是 47.8 分钟，清除率 14.5 μL/min/mg），Caco-2 通透性（10 μM）是20.4×10-6 cm/s 和 8.87×10-6 cm/s[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tilorone dihydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Tilorone (5-20 mg/kg；腹腔注射；1-7 天每日一次) dihydrochloride 在 20 mg/kg 剂量下，可保护 78.94% 的小鼠免受颅内病毒的致命攻击[1]。
Tilorone (5、10 mg/kg；腹膜内注射；病毒攻击前 12 小时、攻击时间点和攻击后 12 小时) dihydrochloride 在 10 mg/kg 剂量依赖性地抑制患有 SFTSV 的野生型 6 周龄雌性 BALB/c 小鼠的病毒血症，增加 IFN-α 和 IFN-β，降低 TNF-α 和 IL-10[1] 。
Tilorone dihydrochloride（10-50 mg/kg，腹腔注射，每天一次共八天）对埃博拉病毒的剂量有效范围是 25-50 mg/kg，在剂量范围内可完全清除小鼠体内病毒[4]。
Tilorone dihydrochloride（30-60 mg/kg，腹腔注射，一次，感染后 2 小时，24 小时或 48 小时）具有 100% 的治愈率， 当 BALB/c 小鼠在感染 2 或24 小时时被注射30 mg/kg Tilorone dihydrochloride 时[4]。
Tilorone dihydrochloride（2-10 mg/kg，腹腔注射，一次）在 BALB/c 小鼠中的药代动力学参数[4]：

Tilorone 在 BALB/c 小鼠体内药代动力学分析[1]

Dose (mg/kg) Sex T1/2 (h) Tmax (h) Cmax (ng/ml) AUClast (ng·h/ml) AUCinf (ng·h/ml) CLblood (ml/h/kg) V (ml/kg)
2 M 15.7 0.083 50.5 356 516 87900 3870
2 F 18.7 0.083 17.5 133 210 257000 9510
10 M 20.8 0.25 135 1099 1940 155000 5160
10 F 18.9 0.25 92.3 513 793 343000 12600

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Wild-type 1-day-old suckling ICR mice with ethal virus challenge model[1]
Dosage: 5, 10, 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneally; once daily at 1-7 days
Result: Protected 78.94% of the mice from lethal challenge, compared with none in the vehicle group at 21 days post infection.
Animal Model: EBOV in BLAB/c mice[4]
Dosage: 30-60 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, signle dosage: 2 h, 24 h and 48 h postinfection
Result: Exhibited 100% survival rates at 2 h and 24 h postinfection, with dosage of 30 mg/kg.
分子量

483.47

Formula

C25H36Cl2N2O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to orange

中文名称

盐酸替洛隆
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (206.84 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (25.85 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0684 mL 10.3419 mL 20.6838 mL
5 mM 0.4137 mL 2.0684 mL 4.1368 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 25 mg/mL (51.71 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Tilorone dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.0684 mL 10.3419 mL 20.6838 mL 51.7095 mL
5 mM 0.4137 mL 2.0684 mL 4.1368 mL 10.3419 mL
10 mM 0.2068 mL 1.0342 mL 2.0684 mL 5.1710 mL
15 mM 0.1379 mL 0.6895 mL 1.3789 mL 3.4473 mL
20 mM 0.1034 mL 0.5171 mL 1.0342 mL 2.5855 mL
25 mM 0.0827 mL 0.4137 mL 0.8274 mL 2.0684 mL
H2O 30 mM 0.0689 mL 0.3447 mL 0.6895 mL 1.7237 mL
40 mM 0.0517 mL 0.2585 mL 0.5171 mL 1.2927 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2068 mL 0.4137 mL 1.0342 mL
60 mM 0.0345 mL 0.1724 mL 0.3447 mL 0.8618 mL
80 mM 0.0259 mL 0.1293 mL 0.2585 mL 0.6464 mL
100 mM 0.0207 mL 0.1034 mL 0.2068 mL 0.5171 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tilorone27591-69-1盐酸替洛隆HIF/HIF Prolyl-HydroxylaseInfluenza VirusHypoxia-inducible factorsHIFsHIF-PHOrallyIFNantiviralSevere fever with thrombocytopenia syndrome virusSFTSVinnate immunity，cnsbbbInhibitorinhibitorinhibit

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