2. Anti-infection PI3K/Akt/mTOR
  3. Akt Influenza Virus
  4. Tilorone

Tilorone  (Synonyms: 替洛隆)

目录号: HY-B1080A 纯度: 99.80%
Data Sheet SDS COA 产品使用指南 技术支持

溶解度

动物溶解方案

实验小贴士

Tilorone 是一种口服有效的抗病毒剂和干扰素诱导剂，还具有潜在抗肿瘤、免疫调节和代谢调节的作用。Tilorone 能够诱导干扰素反应异常延迟，并主要刺激淋巴组织产生干扰素。由此，Tilorone 产生抗病毒作用，可作为化疗剂用于。Tilorone 能够通过增强 Akt2/AS160 信号传导和葡萄糖转运蛋白水平来增加体内和骨骼肌细胞的葡萄糖摄取，有潜力抑制 2 型糖尿病。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Tilorone Chemical Structure

Tilorone Chemical Structure

CAS No. : 27591-97-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mg ￥240
In-stock
25 mg ￥480
In-stock
50 mg ￥760
In-stock
100 mg ￥1200
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tilorone is an orally active antiviral agent and interferon inducer that also has potential antineoplastic, immunomodulatory, and metabolic modulating effects. Tilorone induces an abnormally delayed interferon response and primarily stimulates interferon production in lymphoid tissue. Thus, Tilorone exerts antiviral effects and can be used as a chemotherapeutic agent. Tilorone has the potential to inhibit type 2 diabetes by increasing glucose uptake in vivo and in skeletal muscle cells by enhancing Akt2/AS160 signaling and glucose transporter levels[1][2][3][4][5].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa IC50
1.14 μM
Compound: Tilorone
Antiviral activity against Ebolavirus infected in human HeLa cells assessed as reduction in viral replication incubated for 48 hrs by luminescence based assay
Antiviral activity against Ebolavirus infected in human HeLa cells assessed as reduction in viral replication incubated for 48 hrs by luminescence based assay
[PMID: 32832035]
Oocyte EC50
2.5 μM
Compound: 1
Agonist activity at human recombinant alpha7 nAChR expressed in xenopus oocytes by patch clamp assay
Agonist activity at human recombinant alpha7 nAChR expressed in xenopus oocytes by patch clamp assay
[PMID: 22281189]
Vero CC50
19.67 μM
Compound: Tilorone
Cell viability measured by CellTiter-Glo assay in Vero cells at MOI 0.05 after 72hr
Cell viability measured by CellTiter-Glo assay in Vero cells at MOI 0.05 after 72hr
10.1101/2020.03.20.999730
Vero IC50
4.09 μM
Compound: Tilorone
Antiviral activity against SARS-CoV-2 (viral titer) measured by plaque assay in Vero cells at MOI 0.0125 after 24 hr
Antiviral activity against SARS-CoV-2 (viral titer) measured by plaque assay in Vero cells at MOI 0.0125 after 24 hr
10.1101/2020.03.20.999730
体外研究
(In Vitro)

Tilorone (0.8-500 μg/mL; 2 d) 在腹腔巨噬细胞和淋巴细胞中诱导的干扰素生成不显著[1].
Tilorone 具有 52% 的人血浆蛋白结合率，具有出色的血浆稳定性，小鼠肝微粒体半衰期为 48 分钟[2].
Tilorone (20, 35 nM; 40 h) 可增加成肌细胞中骨形态发生蛋白 (BMP) 和 Smad4 的表达[3].
Tilorone (20, 35 nM; 40 h) 还能够增加 C2C12 细胞中 GLUT 的表达和葡萄糖摄取[3].
Tilorone (3 μM-20 μM; 72 h) 还可以选择性靶向 CDK5 活性低的 PC3 细胞[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Myoblasts
Concentration: 20 nM, 35 nM
Incubation Time: 40 h
Result: Increased the phosphorylation of Smad1/5/8, indicating the enhancement of BMP signaling.
体内研究
(In Vivo)

Tilorone (50-250 mg/kg; po; 单剂量) 可以诱导干扰素反应延迟但不使其延长；并呈剂量依赖性影响循环干扰素的水平[1].
Tilorone 在小鼠中的最大耐受单剂量为 100 mg/kg；Tilorone (2, 10 mg/kg; ip) 在小鼠中的药代动力学结果表明，Tilorone 的吸收速率高，在雌性和雄性小鼠中的半衰期为 18 小时，但雄性小鼠中的暴露量更高[2].
Tilorone (25-50 mg/kg; ip; 每天 1 次, 共 8 天) 可保护 90% 的受到埃博拉病毒感染小鼠，使其免受致命攻击[2].
Tilorone (25 mg/kg; iv; 单剂量) 可增强在小鼠对放射性标记的葡萄糖类似物 18F-fluoro-2-deoxyglucose 的摄取[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-week-old female mouse[1]
Dosage: 250 mg/kg
Administration: po; single dose
Result: Resulted in correspondingly lower levels of circulating interferon, although moderately high levels were obtained (2,500 units/ml) with as little as 50 mg/kg. Interferon production was not detected in the upper gastrointestinal tract.
Animal Model: Ebola virus disease (EVD) infected mouse model[2]
Dosage: 25 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg
Administration: ip; once daily for 8 days
Result: Showed was fully protective effect at 30 mg/kg, starting 2 or 24 h postchallenge and continuing through day 7 postinfection.
Animal Model: C57BL/6 mouse[3]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: IV; in 100 μL saline via the lateral tail vein
Result: Significant increased in the SUV mean of skeletal muscle, adipose tissue, and liver.
分子量

410.55

Formula

C25H34N2O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Orange to red

中文名称

替洛隆
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (60.89 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4358 mL 12.1788 mL 24.3576 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4358 mL 4.8715 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

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动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
纯度 & 产品资料
参考文献

Tilorone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4358 mL 12.1788 mL 24.3576 mL 60.8939 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4358 mL 4.8715 mL 12.1788 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2179 mL 2.4358 mL 6.0894 mL
15 mM 0.1624 mL 0.8119 mL 1.6238 mL 4.0596 mL
20 mM 0.1218 mL 0.6089 mL 1.2179 mL 3.0447 mL
25 mM 0.0974 mL 0.4872 mL 0.9743 mL 2.4358 mL
30 mM 0.0812 mL 0.4060 mL 0.8119 mL 2.0298 mL
40 mM 0.0609 mL 0.3045 mL 0.6089 mL 1.5223 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2436 mL 0.4872 mL 1.2179 mL
60 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4060 mL 1.0149 mL
Help & FAQs
  • 如何产品改善基因沉默的效果？

    提高转染效率：首先可依据转染试剂说明书进行转染条件 (细胞密度，转染试剂用量，转染时间等)：优化 siRNA 浓度：siRNA 最佳工作浓度因不同的细胞类型及研究目的而异，这取决于 siRNA，细胞系和选择的分析方法。推荐 siRNA 工作浓度为 50 nM，也可以使用不同的浓度进行优化实验以达到最佳转染效率。但过高浓度的 siRNA 可能对细胞产生毒性。调整细胞的生长状态：细胞生长状态不好会影响转染效率。其次可尝试在其他细胞类型上进行转染。若由于实验模型限制无法使用其他细胞，可考虑更换转染试剂或转染方法 (如电转)。若优化之后提高转染效率（转染效率 80% 以上）还是无法改善敲低效果，则可以找我们重新免费设计 siRNA。

  • 同样的 siRNA 为什么在细胞 A 中有效，在细胞 B 效果不好？

    不同细胞可能转染效率不一样，基因表达水平也不一样，这些都与 siRNA 的作用效率有关。

  • 如果设置 FAM 阴性对照组是不是就可以不用做不带荧光的阴性对照呢？另外 GAPDH 的阳性对照只能通过 WB 和 qPCR 检测吗？可以通过流式检测其表达吗？

    我们三保一的套装中阴性对照有两个，一个是带 FAM 的，另一个是不带 FAM，带 FAM 的可以通过在荧光纤维镜下看是否转染进细胞了，建议都做。关于检测阳性对照，一般建议 qPCR 检测，因为我们的 siRNA 主要针对的是 mRNA，蛋白的检测周期的话会有差异，另外对比不同的靶标，转录本可能也会有差异，对蛋白的影响可能会有差异。

  • siRNA 产品怎么判断转染效率？

    可以通过检测转染了 FAM 标记阴性对照的细胞的荧光信号来确定转染效率。通过转染了 GAPDH 阳性对照的细胞确认转染实验中操作是否有问题。如果 GAPDH mRNA 表达降低，则证明转染实验中操作没有问题，GAPDH siRNA 正常发挥作用。如果 GAPDH mRNA 表达没有变化，则证明操作出现失误，转染失败。

  • 使用你们的 siRNA 为什么转染过程中细胞出现大量死亡？

    可能原因有：1）转染试剂浓度过高会产生细胞毒性。2）转染时的培养基中加入了抗生素，这会降低细胞转染的效率，甚至导致细胞死亡。3）转染之后细胞本身状态不佳。

  • 购买了你们的 siRNA，有推荐的转染试剂吗？

    MCE 推出最新转染试剂 HY-K2017 (siRNA/miRNA Transfection Reagent)，可用于高效率转染 siRNA。对于一些难转染的细胞如原代细胞、干细胞和 B 细胞系，也可以考虑选择电穿孔法。

Keywords:

Tilorone27591-97-5替洛隆AktInfluenza VirusPKBProtein kinase BInhibitorinhibitorinhibit

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