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Ca2 flux

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120588
    BI 639667

    CCR1 antagonist 8

    		 CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    BI 639667 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物，是 CCR1 的拮抗剂，其 IC50 值为 1.8 nM。
    BI 639667
  • HY-50694
    Senicapoc
    10 篇以上引用文献

    ICa-17043

    		 Potassium Channel Others
    塞尼卡泊 Senicapoc (ICA-17043) 是有效，选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1) 阻断剂，IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量，IC50 值为 11 nM， 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
    Senicapoc
  • HY-135891
    AZD2423

    		CCR Neurological Disease
    AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
    AZD2423
  • HY-15084B
    Dizocilpine
    最多引用文献
    27 篇文献验证

    MK-801

    		 iGluR Neurological Disease
    地佐环平 Dizocilpine (MK-801)，一种有效的抗惊厥剂，是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用，从而阻止 Ca2+ 的流动。
    Dizocilpine
  • HY-15415
    KB-R7943 mesylate
    4 篇文献验证

    		 Na+/Ca2+ Exchanger Autophagy Cancer
    KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂，IC50 为 5.7±2.1 μM。KB-R7943 mesylate 通过激活JNK通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡.
    KB-R7943 mesylate
  • HY-125836
    CCR4 antagonist 2

    		CCR Endocrinology Cancer
    CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效，口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂，其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。 CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
    CCR4 antagonist 2
  • HY-164682
    AMD 3329 octahydrobromide

    		HIV CXCR Infection
    AMD 3329 octahydrobromide是一种强效且选择性的抗HIV-1和HIV-2化合物，具有抑制病毒复制的活性。AMD 3329通过与化学趋化因子受体CXCR4结合来阻止病毒入侵。AMD 3329在抑制HIV-1和HIV-2复制时表现出低至0.8和1.6 nM的EC50值，显示出优于AMD3100的抗病毒效果。AMD 3329对特定的CXCR4单克隆抗体的结合及由SDF-1alpha诱导的Ca(2+)通量有显著抑制作用。AMD 3329还能够有效干扰病毒诱导的合胞体形成，EC50值为12 nM。
    AMD 3329 octahydrobromide
  • HY-W288025
    ALXR-agonist-6

    		Formyl Peptide Receptor (FPR) Inflammation/Immunology
    ALXR-agonist-6 (compound 36) 是一种 ALXR 的激动剂，在共表达 hFPRL1 的 CHO 重组细胞中诱导 Ca2+ 内流的 EC50 值 >10 μM。
    ALXR-agonist-6
  • HY-N5123
    α-L-Rhamnose

    		Others Others
    L-(+)-鼠李糖 α-L-Rhamnose 是甜菊糖苷 Dulcoside A 和 Dulcoside B 的末端残基。人皮肤成纤维细胞的的 α-L-Rhamnose 识别凝集素位点起信号转导子的作用：调节 Ca2+ 通量和基因表达。
    α-L-Rhamnose
  • HY-115493
    TIQ-15

    		CXCR Others
    TIQ-15 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，对 CXCR4 Ca2+ 通量的 IC50 值为 6 nM。TIQ-15 抑制 CYP450 2D6，IC50 值为 0.32 μM。
    TIQ-15
  • HY-121366
    Kadethrin

    RU-15525

    		 Calcium Channel Others
    Kadethrin 是一种合成的拟除虫菊酯，可作为杀虫剂。Kadethrin 可以影响 [3H] 全氢组胺毒素 ([3H]H12-HTX) 与烟碱型乙酰胆碱 (Ach) 受体/通道结合位点的结合，并抑制通过受体离子通道的 Ca2+ 通量。
    Kadethrin
  • HY-107678
    SEN12333

    WAY-317538

    		 nAChR Neurological Disease
    SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i=260 nM)，并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50=1.6 μM) 中起到完全激动剂的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
    SEN12333
  • HY-117982
    SKI2496

    		GnRH Receptor ERK Endocrinology
    SKI2496 是一种口服有效的 GnRH 受体 拮抗剂（IC50：人 GnRHR 为 0.25 nM，猴 GnRHR 为 13.2 nM，大鼠 GnRHR 为 279.2 nM）。SKI2496 阻断 Ca2+ 通量，IC50 值为 0.76 nM。SKI2496 抑制 ERK1/2 磷酸化，IC50 值为 2.6 nM。SKI2496 抑制血清 LH 浓度，可用于性激素依赖性疾病的研究。
    SKI2496
  • HY-13699
    NBI-42902

    		GnRH Receptor PERK Others
    NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor) 强效功能性和竞争性拮抗剂，其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累， Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。
    NBI-42902
  • HY-12927
    SX-517

    		CXCR Inflammation/Immunology
    SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50=38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50=60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
    SX-517

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