2. 诱导疾病模型产品 Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. 神经系统疾病模型 iGluR
  4. 精神分裂症模型
  5. Dizocilpine

Dizocilpine  (Synonyms: 地佐环平; MK-801)

目录号: HY-15084B 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Dizocilpine (MK-801)，一种有效的抗惊厥剂，是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用，从而阻止 Ca2+ 的流动。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Dizocilpine Chemical Structure

Dizocilpine Chemical Structure

CAS No. : 77086-21-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥330
In-stock
5 mg ￥300
In-stock
10 mg ￥480
In-stock
25 mg ￥1000
In-stock
50 mg ￥1700
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Dizocilpine:

Dizocilpine 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Dizocilpine purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Biosci. 2023 Mar 16;13(1):57.  [Abstract]

    Dizocilpine (MK-801; 1 mg/kg; i.v.; single) suppresses RIPC-induced SIRT3 upregulation in mice.

    Dizocilpine purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2020 Aug;24(16):9287-9299.  [Abstract]

    Neurons are pre-treated with 10 μM Dizocilpine (MK801), followed by TNF-α treatment (40 ng/mL, 2 h). MK801 could attenuate TNF-α- induced intracellular calcium accumulation, phosphorylation of CAMK II and calpain-2, calpain activation and cathepsin B release as well as TrkB truncation.

    Dizocilpine purchased from MCE. Usage Cited in: Neuroreport. 2017 May 24;28(8):444-450.  [Abstract]

    Western blot analysis confirms that MK-801 inhibits the decrease in GDF10 in SNL rats. The relative expression level of GDF10 in the SNL-vehicle group is significantly decreased, but remains unchanged in the SNL-MK-801 group versus sham.

    查看 iGluR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    AMPA Receptor NMDA Receptor Kainate Receptor

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Dizocilpine (MK-801), a potent anticonvulsant, is a selective and non-competitive NMDA receptor antagonist, with a Kd of 37.2 nM in rat brain membranes. Dizocilpine acts by binding to a site located within the NMDA associated ion channel and thus prevents Ca2+ flux[1][2].

    IC50 & Target

    NMDA Receptor

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MCF7 GI50
    > 300 μM
    Compound: MK-801
    Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by SRB assay
    Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by SRB assay
    		[PMID: 30996788]
    SK-BR-3 GI50
    > 300 μM
    Compound: MK-801
    Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by SRB assay
    Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by SRB assay
    		[PMID: 30996788]
    体外研究
    (In Vitro)

    Dizocilpine (MK-801) progressively suppresses of current induced by NMDA. Mg2+ (10 mM) prevents Dizocilpine from blocking the N-Me-D-Asp-induced current, even when Dizocilpine is applied for a long time in the presence of NMDA. Dizocilpine blocks NMDA-activated single-channel activity in outside-out patches[3].
    Dizocilpine (MK-801; <500 μM) inhibits activation of microglia induced by LPS with increased Cox-2 protein expression in BV-2 cells. Dizocilpine (<500 μM) reduces microglial TNF-α output with an EC50 of 400 μM in BV-2 cells[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Dizocilpine 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Dizocilpine maleate 可用于构建精神分裂模型，腹腔注射 0.2 mg/kg 在 SD 大鼠体内的半衰期为 52.31 分钟，AUC 为 3185.48 nM·min，清除率为 34 nM[2]。

    诱导精神分裂模型
    致病原理
    Dizocilpine maleate 诱导精神分裂的具体机制尚不清楚。一种假设是 Dizocilpine maleate 通过抑制 NMDA 致使谷氨酸能系统失调，从而诱导精神分裂。
    具体造模方法：
    大鼠：Sprague-Dawley • 雄性 • adult • 250-300 g
    给药方式：0.4 mg/kg • 腹腔注射. • 单剂量
    Note
    造模成功指标
    行为：自发活动增加并伴有明显的焦虑样行为，具体表现为较远距离运动活动增加 (多动)，在中心区停留时间减少 (回避中心区)。
    前脉冲抑制 (PPI)：PPI 显著降低。
    迷宫测试：在高架十字迷宫测试中表现为避免进入开阔臂，在 Y 迷宫测试中表现为减少进入新臂
    相关产品： Phencyclidine
    拮抗产品： Clozapine (HY-14539); Haloperidol (HY-14538)

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    221.30

    Formula

    C16H15N
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (451.88 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 4.5188 mL 22.5938 mL 45.1875 mL
    5 mM 0.9038 mL 4.5188 mL 9.0375 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (22.59 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (22.59 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    Dizocilpine 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 4.5188 mL 22.5938 mL 45.1875 mL 112.9688 mL
    5 mM 0.9038 mL 4.5188 mL 9.0375 mL 22.5938 mL
    10 mM 0.4519 mL 2.2594 mL 4.5188 mL 11.2969 mL
    15 mM 0.3013 mL 1.5063 mL 3.0125 mL 7.5313 mL
    20 mM 0.2259 mL 1.1297 mL 2.2594 mL 5.6484 mL
    25 mM 0.1808 mL 0.9038 mL 1.8075 mL 4.5188 mL
    30 mM 0.1506 mL 0.7531 mL 1.5063 mL 3.7656 mL
    40 mM 0.1130 mL 0.5648 mL 1.1297 mL 2.8242 mL
    50 mM 0.0904 mL 0.4519 mL 0.9038 mL 2.2594 mL
    60 mM 0.0753 mL 0.3766 mL 0.7531 mL 1.8828 mL
    80 mM 0.0565 mL 0.2824 mL 0.5648 mL 1.4121 mL
    100 mM 0.0452 mL 0.2259 mL 0.4519 mL 1.1297 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Dizocilpine77086-21-6MK-801MK801MK 801iGluRIonotropic glutamate receptorsnoncompetitiveambulationhyperlocomotionanticonvulsantneurotransmittervoltageInhibitorinhibitorinhibit

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * 需求量：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

    * 电话：

    		 

    * 公司或机构名称：

       留言给我们：

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称：
    Dizocilpine
    目录号：
    HY-15084B
    需求量：

    Request for HNMR Report

    Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * Lot #：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

       电话：

    		 

    * 部门：

    * 公司或机构名称：

    		 

       留言给我们：

    Request for HNMR Report

    We have received your request and will respond to you as soon as possible.

    嗨！很高兴为您提供帮助！

    尊敬的 MCE 客户您好，
    请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

    热门区域

    A

    B

    C

    F

    G

    H

    J

    L

    N

    Q

    S

    T

    X

    Y

    Z

    热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z