2. 诱导疾病模型产品 Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. 神经系统疾病模型 iGluR
  4. 精神分裂症模型
  5. Dizocilpine maleate

Dizocilpine maleate  (Synonyms: (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐; (+)-MK 801 Maleate)

目录号: HY-15084 纯度: 99.99%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效，选择性，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Dizocilpine maleate Chemical Structure

Dizocilpine maleate Chemical Structure

CAS No. : 77086-22-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥512
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5 mg ￥290
In-stock
10 mg ￥465
In-stock
50 mg ￥1700
In-stock
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Other Forms of Dizocilpine maleate:

Dizocilpine maleate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Dizocilpine maleate purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Biosci. 2023 Mar 16;13(1):57.  [Abstract]

    Dizocilpine (MK-801; 1 mg/kg; i.v.; single) suppresses RIPC-induced SIRT3 upregulation in mice.

    Dizocilpine maleate purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2020 Aug;24(16):9287-9299.  [Abstract]

    Neurons are pre-treated with 10 μM Dizocilpine (MK801), followed by TNF-α treatment (40 ng/mL, 2 h). MK801 could attenuate TNF-α- induced intracellular calcium accumulation, phosphorylation of CAMK II and calpain-2, calpain activation and cathepsin B release as well as TrkB truncation.

    Dizocilpine maleate purchased from MCE. Usage Cited in: Neuroreport. 2017 May 24;28(8):444-450.  [Abstract]

    Western blot analysis confirms that MK-801 inhibits the decrease in GDF10 in SNL rats. The relative expression level of GDF10 in the SNL-vehicle group is significantly decreased, but remains unchanged in the SNL-MK-801 group versus sham.

    查看 iGluR 亚型特异性产品:

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    AMPA Receptor NMDA Receptor Kainate Receptor

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) is a potent, selective and non-competitive NMDA receptor antagonist with Kd of 37.2 nM in rat brain membranes.

    IC50 & Target

    NMDA Receptor

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    SH-SY5Y IC50
    7.91 nM
    Compound: MK-801
    Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as protection against NMDA-induced cell death after 6 hrs by MTS assay
    Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as protection against NMDA-induced cell death after 6 hrs by MTS assay
    		[PMID: 23033965]
    体外研究
    (In Vitro)

    [3H]Dizocilpine maleate 与大鼠大脑皮质膜中的 NMDA 受体结合，Kd 为 37.2 nM[1]。< br/>Dizocilpine maleate 对 N-Me-D-Asp 诱导的电流产生渐进性、持久的阻断作用[3]。
    Dizocilpine maleate 逐渐抑制 NMDA 诱导的电流。Mg2+ (10 mM) 可防止 Dizocilpine maleate 阻断 N-Me-D-Asp 诱导的电流，即使在 NMDA 存在的情况下长时间使用 Dizocilpine maleate 也是如此。Dizocilpine maleate 可阻断外向外贴片中 NMDA 激活的单通道活动[3]。
    Dizocilpine maleate (< 500 μM) 可抑制 LPS 诱导的小胶质细胞活化，从而增加 BV-2 细胞中的 Cox-2 蛋白表达。Dizocilpine maleate (MK-801；< 500 μM) 可降低小胶质细胞 TNF-α 输出，BV-2 细胞中的 EC50 为 400 μM[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Dizocilpine maleate 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Dizocilpine maleate 可用于诱发精神分裂症模型，在SD大鼠中，腹腔注射0.2mg/kg Dizocilpine maleate 的半衰期为52.31分钟，曲线下面积（AUC）为3185.48nM·min，清除率为34mL/min/kg[2]。

    <样式>.f12{字体大小：12px；}.fwb{字体粗细：粗体；}.lh22{行高：22px；；}.lh23 {行高：23px；}.pl13{左填充：13px；；}。部分 {上边距：18px；}.mold-first-tit {宽度：100％；高度：44px；行高：44px；背景：#F9F7FB；底部边框：1px 实线 #EBE4F6；左填充：16px；盒子尺寸：边框；下边距：17px；}.mold-second-tit：之前{内容：””;宽度：6px；高度：6px；显示：内联块；边框半径：50%；背景：rgba（255,102,0,0.4）；右边距：12px；位置：相对；顶部：-3px；}.lft-边框 {左边框：1px 点状#EBE4F6；右填充：12px；左边距：3px；盒子尺寸：边框；内边距底部：12px；}/* 。部分.dec:最后一个子元素 {下边框：0；} */.dec {边距：10px 15px 0；内边距底部：10px；边框底部：1px 虚线 #EBE4F6;}.btm-边框 {左边框：1px 虚线 #EBE4F6;}.文本-背景 {上边距：10px；背景：#FFFBF1；填充：14px；下边框：0；位置：相对；}.文本注释-背景 {上边距：10px；背景：#FFFFF7；填充：12px；下边框：0；位置：相对；}.文本注释 {宽度：51px；高度：20px；行高：20px；背景：#FFE2AA；文本对齐：居中；边框半径：0 0 8px 0；位置：绝对；顶部：0；左：0；}.text-note-dec {上边距：15px；；}
    诱发精神分裂症
    背景
    其诱发精神分裂症的具体机制尚不明确，一种假设是 Dizocilpine maleate 通过抑制NMDA导致谷氨酸系统失调[2]。
    具体建模方法
    大鼠：Sprague-Dawley • 雄性 • 成年大鼠，体重 250-300 克
    给药：0.4 mg/kg • ip • 单剂量。
    笔记
    将 Dizocilpine maleate 溶解于0.9％无菌盐水中。
    建模指标
    行为：自发活动增加，并伴有明显的焦虑样行为，长距离运动活动增加（多动），停留在中心区域的时间减少（回避中心区域）。
    预脉冲抑制 (PPI)：显著降低 PPI。
    迷宫测试：在高架十字迷宫测试中避免进入开放臂，在 Y 型迷宫测试中减少进入新臂的次数。
    相关产品： 苯环利定
    相反产品： 氯氮平 (HY-14539)；氟哌啶醇 (HY-14538)

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    337.37

    Formula

    C20H19NO4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 133.33 mg/mL (395.20 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    Ethanol 中的溶解度 : 25 mg/mL (74.10 mM; 超声助溶)

    H2O 中的溶解度 : 7.69 mg/mL (22.79 mM; 超声助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.9641 mL 14.8205 mL 29.6410 mL
    5 mM 0.5928 mL 2.9641 mL 5.9282 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： Saline

      Solubility: 3.45 mg/mL (10.23 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.99%

    COA (299 KB) HNMR (142 KB) RP-HPLC (243 KB) LCMS (87 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [5]

    Animals are given saline or Dizocilpine ((+)-MK 801) followed by cocaine 30 min later in the home cage instead of in the CPP apparatus for the two days of “reactivation.” This is done to determine whether reactivation of the memory for the cocaine-associated context by cocaine in the CPP context is necessary for the ability of Dizocilpine ((+)-MK 801) to disrupt reconsolidation. Animals undergo preconditioning, conditioning, testing, and extinction but animals are injected with saline or Dizocilpine ((+)-MK 801) (0.20 mg/kg, i.p.) 30 min prior to a cocaine injection (10 mg/kg, i.p.) in the home cage. Animals remain in the home cages, and the next day, the procedure from the first day of reactivation is repeated. The following day, animals are tested for cocaine-primed reinstatement in their CPP box without any prior microinjection of saline or Dizocilpine ((+)-MK 801).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Dizocilpine maleate 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / Ethanol / DMSO 1 mM 2.9641 mL 14.8205 mL 29.6410 mL 74.1026 mL
    5 mM 0.5928 mL 2.9641 mL 5.9282 mL 14.8205 mL
    10 mM 0.2964 mL 1.4821 mL 2.9641 mL 7.4103 mL
    15 mM 0.1976 mL 0.9880 mL 1.9761 mL 4.9402 mL
    20 mM 0.1482 mL 0.7410 mL 1.4821 mL 3.7051 mL
    Ethanol / DMSO 25 mM 0.1186 mL 0.5928 mL 1.1856 mL 2.9641 mL
    30 mM 0.0988 mL 0.4940 mL 0.9880 mL 2.4701 mL
    40 mM 0.0741 mL 0.3705 mL 0.7410 mL 1.8526 mL
    50 mM 0.0593 mL 0.2964 mL 0.5928 mL 1.4821 mL
    60 mM 0.0494 mL 0.2470 mL 0.4940 mL 1.2350 mL
    DMSO 80 mM 0.0371 mL 0.1853 mL 0.3705 mL 0.9263 mL
    100 mM 0.0296 mL 0.1482 mL 0.2964 mL 0.7410 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Dizocilpine77086-22-7(+)-MK 801(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐iGluRIonotropic glutamate receptorsnoncompetitiveambulationhyperlocomotionanticonvulsantneurotransmittervoltageInhibitorinhibitorinhibit

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